【藥品名稱】
通用名：鹽酸可樂定片
曾用名：
商品名：
英文名：Clonidine Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Keleding Pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱為：［2-(2，6-二氯苯基)亞氨基］咪唑烷鹽酸鹽
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C9H9Cl2N3?HCl
分子量：266.56
【性狀】
本品為白色片
【藥理毒理】
藥理作用
1. 可樂定是?受體激動劑。
2. 可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜?2受體，使抑制性神經(jīng)元激動，減少中樞交感神經(jīng)沖動傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動�？蓸范ㄟ�激動外周交感神經(jīng)突觸前膜?2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發(fā)生體位性低血壓。
3. 鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%~20%)減少，而不改變周圍血管阻力；
45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學(xué)無影響。
4. 臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。
5. 急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續(xù)增高。
6. 可樂定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱，但其治療機制不明，可能通過穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用。可能通過抑制腦內(nèi)?受體活性戒阿片癮。
致癌、致突變及生殖毒性 小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。
3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細胞毒性作用。
鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，組織內(nèi)藥物濃度比血漿中高，能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結(jié)合率為20%~40%�？诜酒泛蟀胄r到1小時發(fā)揮降壓作用，3~5小時血藥濃度達峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續(xù)時間6~8小時。消除半衰期為12.7（6~23)小時，腎功能不全時延長。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經(jīng)肝內(nèi)轉(zhuǎn)化。
40%~60%以原形于24小時內(nèi)經(jīng)腎排泄，20%經(jīng)肝腸循環(huán)由膽汁排出。
【適應(yīng)癥】
1. 高血壓（不作為第一線用藥)
2. 高血壓急癥。
3. 偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)，以及戒絕阿片癮毒癥狀。
【用法用量】
1. 降低血壓 口服，起始劑量0.1 mg，一日2次；需要時隔2~4天遞增，每日0.1~0.2mg。常用維持劑量為0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。嚴(yán)重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg，繼以每小時0.1mg，直到舒張壓控制或總量達 0.7mg，然后用維持劑量。
2. 絕經(jīng)期潮熱 一次0.025~0.075mg，每日2次。
3. 嚴(yán)重痛經(jīng) 口服 0.025mg，每日2次，在月經(jīng)前及月經(jīng)時，共服14日。
4. 偏頭痛 一次 0.025mg，每日2~4次，最多為 0.05mg，每日3次。
5. 極量 一次0.6mg，一日2.4mg。
【不良反應(yīng)】
大部分不良反應(yīng)輕微，并隨用藥過程而減輕。
常見：最常見口干（與劑量有關(guān))，昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮(zhèn)靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，惡心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和風(fēng)疹，疲勞，直立性癥狀，緊張和焦躁，脫發(fā)，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。
少見：肌肉關(guān)節(jié)痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣， 排尿困難，男性乳房發(fā)育，尿潴留， 更少見有多夢、夜游癥、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭，心電圖異常如傳導(dǎo)紊亂、心律失常、乙醇過敏、發(fā)燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
【禁忌癥】
對可樂定過敏者。
【注意事項】
1. 長期用藥由于液體潴留及血容量擴充，可產(chǎn)生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。
2. 治療時突然停藥或連續(xù)漏服數(shù)劑，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現(xiàn)，可持續(xù)數(shù)天，其中5%-20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與?受體阻滯劑合用時，突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機會增多。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn因此，停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或?阻滯劑，或再用本品。若手術(shù)必須停藥，應(yīng)在術(shù)前4-6小時停藥，術(shù)中靜滴降壓藥，術(shù)后復(fù)用本品。
3. 為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。
4. 下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下、血栓閉塞性脈管炎。
5. 對診斷的干擾：應(yīng)用本品時可使直接抗球蛋白（Coombs)實驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA)排出減少。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物研究發(fā)現(xiàn)對胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時方可應(yīng)用于妊娠及哺乳期婦女。
【老年患者用藥】
老年人對降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長降低，應(yīng)用時須減量，并注意防止體位性低血壓。
【藥物相互作用】
1. 與乙醇、巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經(jīng)抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。
2. 與其他降壓藥合用可加強降壓作用。
3. 與?受體阻滯劑合用后停藥，可增加可樂定的撤藥綜合征危象，故宜先停用?受體阻滯劑，再�？蓸范ā�
4. 與三環(huán)類抗抑郁藥合用，減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。
5. 與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。
【藥物過量】
過量的癥狀和體征包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、困倦、反射減低或喪失、惡心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導(dǎo)障礙或心律失常，短暫高血壓。低血壓時應(yīng)平臥，抬高床腳，必要時靜脈輸液，給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對癥治療。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn
【規(guī)格】
75μg
【貯藏】
遮光、密封保存
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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