| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓藥 |
| 英文名 | Clonidine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品常用鹽酸鹽，為白色結(jié)晶性粉末，無臭，在水或乙醇中溶解，在氯仿中極微溶解，在乙醚中幾乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 適用于各型中、重度高血壓。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 可樂定是強(qiáng)效中樞降壓藥。給麻醉動(dòng)物靜注數(shù)微克，先出現(xiàn)短暫血壓升高，隨后血壓持續(xù)下降數(shù)小時(shí)，并伴有心率減慢、心輸出量減少、肺動(dòng)脈壓下降、腎小球?yàn)V過率降低、鈉排出減少、腦血流減少、腦血管阻力增加，全身血管阻力改變不大。高血壓動(dòng)物口服給藥30分鐘后血壓下降，2-4小時(shí)作用達(dá)高峰，維持6-8小時(shí)，同時(shí)心率減慢。人長(zhǎng)期服藥的血流動(dòng)力學(xué)資料較少。當(dāng)血壓下降時(shí)，心率明顯減慢，可發(fā)生體位性低血壓，但不明顯。血壓下降時(shí)，腎血管阻力和全身血管阻力降低，腎血流改變不大�？蓸范ㄓ忻黠@的鎮(zhèn)靜作用，還有鎮(zhèn)痛、對(duì)抗嗎啡戒斷癥狀和降低眼壓等作用。 可樂定的降壓作用主要是通過激活延腦血管運(yùn)動(dòng)中樞的α2受體，對(duì)咪唑啉受體也有激動(dòng)作用。其結(jié)果引起中樞的交感神經(jīng)傳出沖動(dòng)減少，外周交感張力減低，血壓下降。注射給藥引起的暫時(shí)升壓作用是由于激活外周血管α受體所致。可樂定還可提高迷走神經(jīng)興奮性，心率減慢，其中樞抑制作用與激活額葉皮層α2受體有關(guān)。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服吸收完全，生物利用度為75%-95%�？诜�2-4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰水平。血漿蛋白結(jié)合率約30%。表現(xiàn)分布容積為2.1L/kg，很快分布于各組織，易透過血腦屏障進(jìn)入腦組織。t1/2為6-13小時(shí)，腎衰竭患者可延長(zhǎng)到24小時(shí)。部分藥物在肝內(nèi)代謝，約50%的藥物以原形隨尿排出。貼片經(jīng)皮膚吸收后，主要進(jìn)入血循環(huán)能以平穩(wěn)速度每日釋出0.07-0.13mg可樂定。除去貼片，局部皮膚內(nèi)貯存的藥物仍能維持有效血液濃度24小時(shí)。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：75μg。透皮貼片劑：2mg（每片含可樂定)。 |
| 用法用量 | 口服75-150μg，每日2-3次。可酌情加量。最大劑量1.0mg/日。貼片劑用法：將粘片貼于耳后乳頭部，每次1-2片，每3日換一次，15日為一療程。為減少刺激每次換貼應(yīng)更換部位。 |
| 不良反應(yīng) | 嗜睡、口干、便秘與鎮(zhèn)靜狀態(tài)。偶有體位性低血壓與陽萎。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致水鈉潴留。與利尿劑合用可加強(qiáng)降壓效果和消除水鈉潴留，從而減少耐藥性和用藥劑量。 2．長(zhǎng)期應(yīng)用大劑量后突然停藥可出現(xiàn)短暫的交感-腎上腺功能亢進(jìn)癥狀，血壓升高，心率加快、不安、震顫、惡心、出汗、失眠。此時(shí)應(yīng)注射α受體阻滯劑酚妥拉明并恢復(fù)應(yīng)用可樂定，然后逐步于2-4天內(nèi)停藥。 3．與三環(huán)抗抑郁藥并用時(shí)，本品降壓作用減弱。 |
| 貯藏 | 避光，密閉保存。 |
| 備注 |
