氨茶堿

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氨茶堿副作用;別名:安釋定、茶堿乙烯雙胺、茶堿片、氨茶堿緩釋片、乙二胺茶堿、Aminodur;氨茶堿適應(yīng)癥:1.支氣管哮喘和哮喘樣支氣管炎，與β受體激動劑合用可提高療效。在哮喘持續(xù)狀態(tài)，常選用本品與腎上腺皮質(zhì)激素配伍進(jìn)行治療。2.治療急性心功能不全和心力衰竭的哮喘（心源性哮喘）。3.膽絞痛。4.治療病態(tài)竇房結(jié)綜合征和竇房傳導(dǎo)阻滯。;氨茶堿藥理學(xué)作用:為茶堿和乙二胺的復(fù)合物，約含茶堿77%～83%。乙二胺可增加茶堿的水溶性，并增強(qiáng)其作用。主要作用如下：1.松弛支氣管平滑肌，也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌，并抑制過敏介質(zhì)的釋放。在解痙的同時(shí)還可緩解支氣管黏膜的充血和水腫。2.增強(qiáng)呼吸肌的收縮力，減少呼吸肌疲勞。3.增強(qiáng)心肌收縮力，增加心排血量，低劑量一般不加快心率。擴(kuò)張輸出和輸入腎小動脈，增加腎小球?yàn)V過率和腎血流量抑制遠(yuǎn)端腎小管鈉和氯離子的重吸收，有利尿作用。4.舒張冠狀動脈、外周血管和膽管。

分類名稱

一級分類：呼吸系統(tǒng)藥物二級分類：平喘藥物三級分類：茶堿類藥

藥品英文名

Aminophylline

藥品別名

安釋定、茶堿乙烯雙胺、茶堿片、氨茶堿緩釋片、乙二胺茶堿、Aminodur

藥物劑型

1.片劑：0.05g，0.1g，0.2g；2.注射劑：0.25g(10ml)；3.控釋片：100mg；4.復(fù)方長效氨茶堿片：白色外層含氨茶堿100mg、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氫氧化鋁15mg；棕色內(nèi)層含氨茶堿和茶堿各100mg；5.氨茶堿緩釋片：100mg；6.喘靜片：含氨茶堿、咖啡因、苯巴比妥、鹽酸麻黃堿、遠(yuǎn)志流浸膏；7.復(fù)方茶堿片：每片含茶堿25mg，鹽酸麻黃堿10mg，非那西丁100mg，苯巴比妥10mg，氨基比林100mg，咖啡因15mg，柯柯堿25mg，顛茄浸膏2mg；8.甘氨酸茶堿片：每片330mg，內(nèi)含茶堿165mg；9.茶堿片：常釋片：0.1g，緩釋片：0.1g；10.止喘栓：成人用，每個(gè)含氨茶堿0.4g，鹽酸異丙嗪0.025g，苯佐卡因0.045g；小兒用，每個(gè)含量減半。

藥理作用

為茶堿和乙二胺的復(fù)合物，約含茶堿77%～83%。乙二胺可增加茶堿的水溶性，并增強(qiáng)其作用。主要作用如下：1.松弛支氣管平滑肌，也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌，并抑制過敏介質(zhì)的釋放。在解痙的同時(shí)還可緩解支氣管黏膜的充血和水腫。2.增強(qiáng)呼吸肌的收縮力，減少呼吸肌疲勞。3.增強(qiáng)心肌收縮力，增加心排血量，低劑量一般不加快心率。擴(kuò)張輸出和輸入腎小動脈，增加腎小球?yàn)V過率和腎血流量抑制遠(yuǎn)端腎小管鈉和氯離子的重吸收，有利尿作用。4.舒張冠狀動脈、外周血管和膽管。

藥動學(xué)

口服吸收完全，其生物利用度為96%，吸收后能分布到細(xì)胞內(nèi)液與外液。t_max為1～3h，有效血藥濃度為10～20μg/ml。總量的10%是以原形由尿排出，90%經(jīng)肝微粒體酶代謝轉(zhuǎn)化。其中，40%經(jīng)脫甲基生成3-甲基黃嘌呤，20%氧化生成1-甲基尿酸，40%氧化生成1，3-二甲基尿酸，因此許多影響肝臟混合功能氧化酶的因素均可間接影響氨茶堿的代謝清除。血漿蛋白結(jié)合率為60%。V_d為0.5±0.16L/kg。正常人的t_1/2為9.0±2.1h，早產(chǎn)兒、新生兒、肝硬化充血性心功能不全、肺炎、肺心病等的t_1/2延長，肝硬化患者t_1/2為7～60h，急性心功能不全者t_1/2為3～80h。

適應(yīng)證

1.支氣管哮喘和哮喘樣支氣管炎，與β受體激動劑合用可提高療效。在哮喘持續(xù)狀態(tài)，常選用本品與腎上腺皮質(zhì)激素配伍進(jìn)行治療。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn2.治療急性心功能不全和心力衰竭的哮喘（心源性哮喘)。3.膽絞痛。4.治療病態(tài)竇房結(jié)綜合征和竇房傳導(dǎo)阻滯。

禁忌證

急性心肌梗死伴有血壓顯著降低的患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.用藥過量處理，其中樞興奮作用可使少數(shù)患者發(fā)生激動不安、失眠等。2.劑量過大時(shí)可發(fā)生譫妄、驚厥。3.可用鎮(zhèn)靜藥對抗。4.不可露置空氣中，以免變黃失效。

不良反應(yīng)

1.本品呈較強(qiáng)堿性，局部刺激作用強(qiáng)。口服可致惡心、嘔吐。每次口服最大耐受量0.5g。飯后服藥，若與氫氧化鋁同服，或服用其腸衣片均可減輕其局部刺激作用。肌內(nèi)注射可引起局部紅腫、疼痛，現(xiàn)已極少用。2.靜脈滴注過快或濃度過高（血藥濃度達(dá)25μg/ml)可強(qiáng)烈興奮心臟，引起頭暈、心悸、心律失常、血壓劇降，嚴(yán)重者可致驚厥。故必須稀釋后緩慢注射。3.本品中毒時(shí)常出現(xiàn)心率增快、心律失常、肌肉顫動和癲癇。由于胃腸道受刺激，可見血性嘔吐物或柏油樣便。

用法用量

1.口服：(1)成人：每次0.1～0.2g，每天3次。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn(2)小兒：每次3～5mg/kg，每天3次。根據(jù)國人每次口服氨茶堿所獲藥動學(xué)參數(shù)，目前常規(guī)用量（每次0.1g，每天3次)平均血藥濃度僅達(dá)4～7μg/ml，低于有效血藥濃度(10～20μg/ml)。故在患者胃腸道能夠耐受的情況下，可適當(dāng)增加劑量，推薦劑量為每次0.2g，每8小時(shí)口服1次。2.靜脈注射或靜脈滴注：成人每次0.25～0.5g，小兒每次2～3mg/kg，以25%～50%葡萄糖注射劑20～40ml稀釋后緩慢靜脈注射（不得少于10min)或以5%葡萄糖注射劑500ml稀釋后靜脈滴注。因刺激性大，不宜肌內(nèi)注射。3.直腸給藥：栓劑或保留灌腸，每次0.3～0.5g，每天1～2次。4.極量：每次0.5g，每天1g。治療病竇綜合征時(shí)，靜脈滴注，每天0.25g，10～14天為1個(gè)療程。

藥物相應(yīng)作用

1.稀鹽酸可減少其在小腸吸收。2.酸性藥物可增加其排泄，而堿性藥物則減少其排泄。3.西咪替丁、紅霉素、克林霉素、林可霉素、四環(huán)素可降低本品在肝臟的清除率，使其t_1/2延長，因此血藥濃度可高于正常水平，易致中毒。4.苯妥英鈉使其代謝加速，血藥濃度降低，應(yīng)酌增用量。5.與普萘洛爾合用時(shí)，本品的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制。6.與鋰合用可加速腎臟對鋰的排出，因而鋰的療效下降。7.靜脈滴注時(shí)，應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)素、去甲腎上腺素、四環(huán)素族鹽酸鹽配伍。

專家點(diǎn)評

本品為一臨床應(yīng)用歷史悠久的藥物，適應(yīng)證選擇得當(dāng)，可收到較好療效。由于其能改善膈肌的收縮力，故用于治療慢性阻塞性肺疾病。本品對低氧血癥及睡眠紊亂，有較好療效。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn用于全麻后催醒，對抗嗎啡所致的呼吸抑制，療效較好。尚能調(diào)節(jié)免疫功能，可抑制移植排異反應(yīng)，能明顯延長移植物存活時(shí)間。

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