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克林霉素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\其他類抗生素
英文名 Clindamycin
漢語拼音
別名 氯潔霉素
藥物組成
性狀 克林霉素為黃色無定形固體,水合鹽酸鹽為白色結(jié)晶性粉末,無臭。本品在水中極易溶解,在甲醇或吡啶中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮或氯仿中幾乎不溶。
功效
主治 1.本品主要用于革蘭陽性球菌及各種厭氧菌引起的感染。對金黃色葡萄球菌引起的急性、慢性骨髓炎化膿性關(guān)節(jié)炎非常有效。 2.對由于溶血性鏈球菌所致的咽喉、皮膚軟組織感染、草綠色鏈球菌所致心內(nèi)膜炎的患者,當(dāng)對青霉素和頭孢菌素類藥物過敏時,選用本品可獲滿意療效。 3.本品對類桿菌屬感染,包括脆弱類桿菌敗血癥有良好療效,不少情況下需同時進行外科手術(shù)處理。 4.本品對各種肺炎(包括小兒吸入性肺炎)、腹腔和盆腔厭氧菌感染褥瘡、敗血癥均有效。 5.與氨基糖苷類抗生素(如慶大霉素)合用,可治療合并有革蘭陰性桿菌混合感染。 6.此外,本類藥對白喉、放線菌病、支原體肺炎痤瘡也有一定療效。
用途
方解
藥理作用 本品屬于林可霉素類抗生素,作用于細(xì)菌核糖體的50s亞基,通過抑制肽鏈延長而影響蛋白質(zhì)合成。本品抗菌譜與大環(huán)內(nèi)酯類相似,對金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)酶菌株)、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌均具強大抗菌活性,除少數(shù)菌株外,革蘭陽性桿菌如:白喉桿菌、傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌以及奴卡菌屬對本品敏感。本品抗菌譜較紅霉素窄,對經(jīng)霉素敏感的腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌以及所有革蘭陰性菌均對本品耐藥。各種厭氧菌,如消化球菌、消化鏈球菌、真桿菌、丙酸桿菌、雙岐桿菌、脆弱類桿菌和其他類桿菌、梭桿菌屬及多數(shù)放線菌屬對本藥敏感。
體內(nèi)過程 本品口服吸收快而完全(約90%),且受食物影響較小?诜_峰時間為0.75-1小時,t1/2為2.4-3小時,小兒為2-2.5小時。腎功能減退時稍延長。注射給藥可獲得更高的血藥濃度,單次肌注300mg,2.5小時達峰濃度4.9mg/L。30分鐘內(nèi)靜滴300mg,平均峰濃度可達14.7mg/L,乳汁中濃度可達38mgL。本品不能透過正常腦膜,當(dāng)腦膜發(fā)炎時,可滲入腦脊液,濃度可達血藥濃度的40%,并能滲入腦膿腫的膿液中。本品蛋白結(jié)合率較主。藥物主要在肝內(nèi)代謝,經(jīng)膽汁和糞便排泄,24小時內(nèi)10%由尿中排出,3.6%隨糞便排出。
劑型 膠囊,注射劑
規(guī)格 1.鹽酸克林霉素膠囊劑*:(按克林霉素計)0.075g(7.5萬U),0.15g(15萬U),0.3g(30萬U)。 2.克林霉素磷酸酯注射劑:2ml:300mg。
用法用量 口服:成人一次0.15-0.3g,一日3-4次;兒童每日按體重10-20mg/kg,分3-4次服用;4周以下嬰兒慎用。肌內(nèi)或靜脈滴注:每8小時300-600mg。
不良反應(yīng) 1.常見的不良反應(yīng)有 ①腹或胃絞痛、疼痛、嚴(yán)重氣脹;②嚴(yán)重腹瀉(水樣或血樣);③發(fā)熱;④惡心;⑤異?诳;⑥異常疲乏或軟弱;⑦顯著體重減輕(偽膜性腸炎)。 2.大劑量靜注可引起血壓下降、心電圖變化等,偶可引起心跳、呼吸停止。 3.靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎。
注意事項 參閱林可霉素。 1.患者對一種林可霉素類藥物過敏時,可能對其他林可霉素類藥物也過敏。 2.本品經(jīng)過胎盤后可在胎兒肝中濃縮,雖人類應(yīng)用時尚無發(fā)生問題的報告,但孕婦應(yīng)用時仍需考慮其利弊。 3.本品可排入乳汁中,哺乳期婦女應(yīng)考慮利弊。 4.對診斷的干擾 服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。 5.下列情況應(yīng)慎用 ①胃腸疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素伴隨腸炎(本品可引起偽膜性腸炎);②肝功能減退;③腎功能嚴(yán)重減退。 6.與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥同用 林可霉素類在療程中,甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的偽膜性腸炎的可能,故與抗蠕動止瀉藥不宜同用。與含白陶土止瀉藥同服,后者的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時服,需間隔至少2小時。 7.林可霉素類具神經(jīng)肌肉阻斷作用,與抗肌無力藥合用將導(dǎo)致后者對骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無力的癥狀,在合用中,抗肌無力藥的劑量應(yīng)調(diào)整。 8.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換林可霉素類,或抑制后者與細(xì)菌核糖體50s亞基的結(jié)合,故不宜合用。 9.林可霉素類與阿片類鎮(zhèn)痛藥的呼吸抑制作用可累加而有導(dǎo)致呼吸抑制延長或引起呼吸肌麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對病人進行密切觀察或監(jiān)護。 10.林可霉素類與新生霉素、卡那霉素在同瓶靜滴時有配伍禁忌。
貯藏 密封保存。
備注
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