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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：磺胺類 三級(jí)分類： | |
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| Sulfamethoxazole(SMZ)/Sulfadiazine(SD)/Thrimethoprim(TMP) | |
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| 片劑：0.48g(SMZ200mg、SD 200mg、TMP 80mg)。 | |
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| 磺胺甲基異噁唑、磺胺嘧啶、甲氧芐氨嘧啶三者聯(lián)合配方，無任何不良變化，且大大增強(qiáng)磺胺的抗菌效果，從而使用藥量減少到1/10，并能明顯降低磺胺藥物不良反應(yīng)。服用時(shí)可無需服用碳酸氫鈉，而可提高療效10倍。三者聯(lián)合，發(fā)揮抑殺病原微生物的作用，磺胺甲基異噁唑和磺胺嘧啶均作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步。在此過程中，前者作用慢而持續(xù)的時(shí)間長，后者作用快而持續(xù)的時(shí)間短，兩者可互補(bǔ)；甲氧芐胺嘧啶則作用于葉酸合成代謝過程中的第二步，選擇性地抑制二氫葉酸還原酶的作用。三者合用，葉酸代謝受到雙重阻斷，達(dá)到增強(qiáng)抗菌效果、降低耐藥性，減少給藥劑量，消除毒副作用的目的。這是藥物劑型向劑量小、毒性小及速效、高效、長效發(fā)展的又一典型范例。 | |
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| SMZ口服給藥，胃腸道吸收達(dá)90%以上，且較磺胺嘧啶快，給藥后2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰。每天給藥2次，每次1g，血藥濃度可達(dá)50µg/ml，每次給藥2g，游離血藥濃度最高值可達(dá)61～123µg/ml，總血藥濃度(游離＋乙酰化藥物)高峰值可達(dá)87～146µg/ml，藥物吸收后，分布于機(jī)體各組織及體液中，并易穿透血腦屏障，在腦脊液中可達(dá)治療濃度。腦膜如無炎癥，腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)血內(nèi)濃度的80%～90%。該藥易進(jìn)入胎兒血循環(huán)，胎兒血藥濃度可達(dá)母體血藥濃度的50%～100%。該藥分布容積為0.36L/kg，蛋白結(jié)合率60%～68%，乙�；x物的蛋白結(jié)合率高。本品主要在肝臟代謝為無抗菌活性、且具毒性的乙�；�。由于藥物降解后從腎臟排出緩慢，因乙�；镄罘e而毒性增強(qiáng)，故腎功能不全者應(yīng)慎用。藥物主要自腎小球?yàn)V過排泄，部分游離藥物可經(jīng)腎小管重吸收，在堿性尿液中排泄增多，少量自糞便、乳汁、膽汁中排出。部分藥物在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合形成無活性的代謝物從尿中排出。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn給藥后24小時(shí)內(nèi)自尿中以原型排出給藥量的16%～33%，約有30%以乙�；锱懦�。SD口服后自胃腸道吸收緩慢，給藥后3～4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰值，一次給藥后游離血藥濃度高峰值為52～114µg/ml，總血藥濃度高峰值61～123µg/ml。15%的藥物在血中以乙�；问匠霈F(xiàn)，分布于機(jī)體各組織，并能透過血腦屏障進(jìn)入腦組織和腦脊液。其蛋白結(jié)合率較低，為20%～55%，半衰期為8～17小時(shí)，給藥后24小時(shí)內(nèi)以游離形式排出給藥量的30%～50%，20%～30%以乙�；镄问脚懦�。血藥濃度SMZ和SD相等。為1∶1，兩者合用與TMP的比例是20∶1。24小時(shí)給藥量的各50%從尿中排出。 | |
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| 除用于腦膜炎球菌引起的腦膜炎的預(yù)防外，也用于敏感腦膜炎球菌所致的嚴(yán)重腦膜炎，敏感菌株所致的上呼吸道感染、中耳炎、產(chǎn)褥熱、癤腫以及泌尿系感染、急性菌痢等。 | |
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| 給藥時(shí)要注意給同等劑量的碳酸氫鈉，以堿化尿液，防止結(jié)晶尿。腎功能損害及肝功障礙者忌服，尤其不得大劑量長時(shí)間服用。給磺胺藥物前必須詢問過敏史，對(duì)一種磺胺有過敏現(xiàn)象的患者不應(yīng)服用其他任何一種磺胺藥。靜脈給藥稀釋濃度不得高于5%，應(yīng)靜滴或緩?fù)啤２∏楦纳坪蠹锤臑榭诜o藥，應(yīng)避免肌注。不宜與對(duì)氨苯甲酸同用。給藥期間注意檢查尿常規(guī)，肝功能及血象。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn | |
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| 大劑量給藥易出現(xiàn)結(jié)晶尿，而致血尿、尿閉。有皮疹、藥熱等過敏現(xiàn)象，少數(shù)出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐等癥狀。偶有粒細(xì)胞減少、溶血性貧血、血小板減少性紫癜，癥狀較輕。 | |
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| 均口服給藥。治療細(xì)菌感染：成人每次2片，每12小時(shí)1次；小兒體重超過40kg者同成人藥量；體重低于40kg者，每次每公斤體重給藥為1/20片，12小時(shí)給藥1次。治療寄生蟲感染，如卡氏肺囊蟲感染的肺炎，成人每次2片；小兒體重超過32公斤者同成人藥量；低于32kg者，每公斤體重每次1/16片，6小時(shí)給藥1次。 | |
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| 磺胺嘧啶(磺胺噠嗪)治療一般感染時(shí)，成人口服給藥首次2g，以后每次1g，2次/d；小兒首劑每公斤體重50～60mg，以后每天每公斤體重50～60mg，分2次服。用于預(yù)防流行性腦脊髓膜炎時(shí)每次0.5g～1g，2次/d。給藥的同時(shí)應(yīng)服用同等劑量的碳酸氫鈉，以堿化尿液，防止結(jié)晶尿引起尿毒癥。靜脈給藥用于治療嚴(yán)重感染如流行性腦脊髓膜炎。成人用量首劑為每公斤體重50mg，繼而每天每公斤體重100mg，分3～4次靜滴或緩慢靜推治療。小兒流行藥性腦脊髓膜炎口服給藥每天每公斤體重100～200mg，首劑加倍，分4次服用：靜注或肌注給藥每公斤體重100～200mg，首劑加倍，分3～4次給。磺胺甲噁唑(新諾明，新明磺)屬中效磺胺。適用于腸桿菌，產(chǎn)氣腸桿菌、葡萄球菌、奇異變形桿菌和普通變形桿菌所致的尿路感染、呼吸道感染、皮膚化膿性感染、扁桃體感染，也用于腦膜炎球菌引起的腦膜炎的預(yù)防和治療，尚可用于流感桿菌所致的急性中耳炎、沙眼、及包涵體結(jié)膜炎、奴卡菌病、軟下疳、弓形體病。給藥同時(shí)應(yīng)酌情給適量的碳酸氫鈉，以堿化尿液、防止出現(xiàn)結(jié)晶尿。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn | |
