【藥品名稱】
通用名:熊去氧膽酸片
曾用名:
商品名:
英文名:Ursodeoxycholic Acid Tablets
漢語(yǔ)拼音:Xionɡquyɑnɡdɑnsuɑn Piɑn
本品主要成份為:熊去氧膽酸。其化學(xué)名稱為:3?,7??-二羥基-5? -膽甾烷-24-酸。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C24H40O4
分子量:392.58
【性狀】
熊脫氧膽酸為白色結(jié)晶粉末,無(wú)臭,味苦。幾乎不溶于水,易溶于乙醇和冰醋酸,微溶于仿,在乙醚中極微溶解。本品為白色片。
【藥理毒理】
本品可增加膽汁酸的分泌,同時(shí)導(dǎo)致膽汁酸成分的變化,使本品在膽汁中的含量增加。本品還能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的摩爾濃度和膽固醇的飽和指數(shù),從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
熊去氧膽酸系弱酸,當(dāng)發(fā)生微膠粒聚集時(shí),其pKa值約為6.0?诜笾饕苫啬c吸收。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn通過(guò)肝臟時(shí)被攝取5%~60%,明顯低于鵝去氧膽酸(UDCA),僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán)?诜1小時(shí)和3小時(shí)分別出現(xiàn)兩個(gè)血藥濃度峰值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關(guān)。T1/2為3.5~5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或牛黃酸迅速結(jié)合,從膽汁排入小腸,參加肝循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的UDCA一部分在水解回復(fù)為游離型,另一部分在細(xì)菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)?a class="channel_keylink" href="http://zxtf.net.cn/pharm/2009/20090113060252_95664.shtml" target="_blank">石膽酸,后者進(jìn)而被硫酸鹽化,從而降低其潛在的肝臟毒性。
【適應(yīng)癥】
本品用于膽固醇型膽結(jié)石,形成及膽汁缺乏性脂肪瀉,也可用于預(yù)防藥物性結(jié)石形成及治療脂肪。ɑ啬c切除術(shù)后)。
【用法用量】
成人口服:每日8~10mg/kg,早、晚進(jìn)餐時(shí)分次給予。療程最短為6個(gè)月,6個(gè)月后超聲波檢查及膽囊造影無(wú)改善者可停藥;如結(jié)石已有部分溶解則繼續(xù)服藥直至結(jié)石完全溶解。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn
【不良反應(yīng)】
本品的毒性和副作用比鵝去氧膽酸小,一般不引起腹瀉,其他偶見(jiàn)的不良反應(yīng)有便秘、過(guò)敏、頭痛、頭暈、胰腺炎和心動(dòng)過(guò)速等。
【禁忌】
膽道完全梗阻和嚴(yán)重肝功能減退者禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)長(zhǎng)期使用本品可增加外周血小板的數(shù)量。
(2)如治療膽固醇結(jié)石中出現(xiàn)反復(fù)膽絞痛發(fā)作,癥狀無(wú)改善甚至加重,或出現(xiàn)明顯結(jié)石鈣化時(shí),則宜中止治療,并進(jìn)行外科手術(shù)。
(3)本品不能溶解膽色素結(jié)石、混合結(jié)石及不透X線的結(jié)石。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品FDA分類屬B類藥物,孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年患者慎用。
【藥物相互作用】
(1)避孕藥可增加膽汁飽和度,用本品治療時(shí)應(yīng)盡量采取其他節(jié)育措施以免影響療效。
(2)考來(lái)烯胺(Cholestyramine,消膽胺)、考來(lái)替泊(Colestipol,降膽寧)和含鋁制酸劑都能與CDCA結(jié)合,減少其吸收,不宜同用。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn
【藥物過(guò)量】
若服用過(guò)量,立即以不少于1L的考來(lái)烯胺或活性炭(每100ml水中2g)洗胃,再口服氫氧化鋁懸液50ml。
【規(guī)格】
(1)50mg (2)150mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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