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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:阿替洛爾的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

阿替洛爾

阿替洛爾副作用;別名:氨酰心安、天諾敏、阿坦樂(lè)爾、苯氧胺、速降血壓靈、Tenormin、Alinor、Target;阿替洛爾適應(yīng)癥:1.高血壓。本藥作為第一線抗高血壓藥,可單用或與其他藥物(如利尿藥和血管擴(kuò)張藥)聯(lián)合應(yīng)用。2.心絞痛。3.心肌梗死。4.心律失常。用于糾正室上性心律失常、室性心律失常、洋地黃及兒茶酚胺引起的快速心律失常。5.甲狀腺功能亢進(jìn)。6.嗜鉻細(xì)胞瘤。7.本藥滴眼液用于開(kāi)角型青光眼及其他藥物治療無(wú)效的閉角型青光眼、新生血管性青光眼和睫狀環(huán)阻滯性青光眼(惡性青光眼)等。;阿替洛爾藥理學(xué)作用:本品對(duì)β1受體有選擇性阻斷作用,對(duì)支氣管平滑肌β2受體親和力較低。較小劑量即能明顯降低動(dòng)物心率、心收縮力與心排血量,使血壓下降。本藥無(wú)內(nèi)在擬交感活性與膜穩(wěn)定作用,能降低血漿腎素活性及AGⅡ水平。無(wú)心肌抑制作用,經(jīng)睫狀肌擴(kuò)散入睫狀上皮,使房水產(chǎn)生減少,眼壓下降。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗心律失常藥物 三級(jí)分類:β受體阻滯劑 
 藥品英文名
Atenolol
 藥品別名
氨酰心安、天諾敏、阿坦樂(lè)爾、苯氧胺、速降血壓靈、Tenormin、Alinor、Target
 藥物劑型
1.滴眼劑:1%~4%;2.片劑:25mg,50mg,100mg。
 藥理作用
本品對(duì)β1受體有選擇性阻斷作用,對(duì)支氣管平滑肌β2受體親和力較低。較小劑量即能明顯降低動(dòng)物心率、心收縮力與心排血量,使血壓下降。本藥無(wú)內(nèi)在擬交感活性與膜穩(wěn)定作用,能降低血漿腎素活性及AGⅡ水平。無(wú)心肌抑制作用,經(jīng)睫狀肌擴(kuò)散入睫狀上皮,使房水產(chǎn)生減少,眼壓下降。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收率為50%,生物利用度較低,約40%,服藥后2~3h血藥濃度達(dá)峰值,藥物與血漿蛋白結(jié)合率為5%~10%,半衰期6~9h,主要經(jīng)腎臟排泄。腎功能不全時(shí),半衰期明顯延長(zhǎng)。不通過(guò)肝臟代謝,口服劑量的50%以原形從糞便排泄,40%~50%從腎臟排泄;可經(jīng)血液透析清除。
 適應(yīng)證
1.高血壓。本藥作為第一線抗高血壓藥,可單用或與其他藥物(如利尿藥和血管擴(kuò)張藥)聯(lián)合應(yīng)用。2.心絞痛。3.心肌梗死。4.心律失常。用于糾正室上性心律失常、室性心律失常、洋地黃兒茶酚胺引起的快速心律失常。5.甲狀腺功能亢進(jìn)。6.嗜鉻細(xì)胞瘤。7.本藥滴眼液用于開(kāi)角型青光眼及其他藥物治療無(wú)效的閉角型青光眼、新生血管性青光眼和睫狀環(huán)阻滯性青光眼(惡性青光眼)等。
 禁忌證
1.支氣管哮喘。2.心源性休克。3.Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。4.重度心力衰竭。5.竇性心動(dòng)過(guò)緩。6.孕婦禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)過(guò)敏史;(2)充血性心力衰竭;(3)糖尿病;(4)肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管炎;(5)肝功能不全;(6)甲狀腺功能低下;(7)雷諾綜合征或其他周圍血管疾病;(8)腎功能減退;(9)妊娠及哺乳期婦女。2.避免在進(jìn)食時(shí)服藥。3.本藥的臨床效應(yīng)與血藥濃度不完全平行,劑量調(diào)節(jié)應(yīng)以臨床效應(yīng)為準(zhǔn)。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn但達(dá)到最佳降壓效果需1~2周時(shí)間不等,故應(yīng)觀察一段時(shí)間才能判斷治療效果。4.有心力衰竭癥狀的患者在使用本藥前,應(yīng)先給予洋地黃苷類或利尿藥,如癥狀仍然存在,本藥應(yīng)逐漸減量至停用。5.停藥時(shí)劑量應(yīng)遞減。心絞痛患者突然撤藥可引起心絞痛加重,甚至出現(xiàn)心肌梗死;高血壓患者可引起高血壓反跳。故在停藥時(shí),劑量應(yīng)逐漸減少,同時(shí)應(yīng)盡可能限制體力活動(dòng)。6.靜脈給藥能快速控制心率及心肌收縮力。研究表明,在心肌梗死癥狀發(fā)作幾小時(shí)內(nèi)靜脈給藥效果優(yōu)于口服。而心肌梗死后先靜脈給藥,然后改口服維持比單用一種方法更好。7.用藥過(guò)量的處理:心動(dòng)過(guò)緩可給予阿托品或異丙腎上腺素,必要時(shí)安裝人工起搏器,室性早搏可給予利多卡因苯妥英鈉;心力衰竭可給予吸氧、洋地黃苷類或利尿藥;低血壓時(shí)應(yīng)輸液并給予升壓藥;抽搐時(shí)應(yīng)給予地西泮苯妥英鈉;支氣管痙攣時(shí)應(yīng)給予異丙腎上腺素。本藥可以通過(guò)血液透析清除。
 不良反應(yīng)
可出現(xiàn)四肢冰冷、疲勞、腸胃不適、心動(dòng)過(guò)緩。偶見(jiàn)頭痛、情緒變化、心力衰竭狀況惡化。罕見(jiàn)睡眠障礙、精神抑郁、脫發(fā)、血小板減少、紫癜、銀屑病狀皮膚反應(yīng)、銀屑病惡化、視力模糊、幻想或直立性低血壓。在心肌梗死患者中,最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。頭昏、眩暈失眠、多夢(mèng)、惡心、腹瀉及腹部不適、呼吸困難、增加血清極低密度脂蛋白和三酰甘油水平、皮疹、關(guān)節(jié)痛胸痛等,可誘發(fā)心衰或使原有心衰加重,加重支氣管痙攣,但比用非選擇性β受體阻滯藥要輕,發(fā)生率較少。
 用法用量
1.滴眼:1%~4%溶液,每次1或2滴,每天3~4次。2.口服每次50~100mg,每天2次,每天最大量600mg。
 藥物相應(yīng)作用
1.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應(yīng)。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖然較少出現(xiàn),但與本藥同用時(shí)仍需注意。2.與胺碘酮合用可出現(xiàn)明顯的心動(dòng)過(guò)緩和竇性停搏。3.與丙吡胺合用可導(dǎo)致心排血量明顯下降,如合用應(yīng)密切監(jiān)測(cè)心功能,特別是對(duì)有潛在心臟疾病的患者。4.與苯乙肼合用可引起心率下降。如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)。5.奎尼丁可增強(qiáng)β受體阻滯,引起直立性低血壓。如必須合用,兩藥的用量宜小,并應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)。6.與利舍平合用,兩者作用協(xié)同,β受體阻滯作用增強(qiáng),可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩及低血壓。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn7.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效,但也可引起嚴(yán)重的低血壓或心力儲(chǔ)備降低。如合用,應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心臟功能,尤其是對(duì)于左室功能受損、心律失常或主動(dòng)脈狹窄的患者。8.地爾硫可增強(qiáng)β受體阻滯藥的藥理作用,對(duì)心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓,左室衰竭和房室傳導(dǎo)阻滯的報(bào)道。如合用應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的心臟功能,尤其是老年、左室衰竭、主動(dòng)脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時(shí)。9.維拉帕米與本藥均有直接的負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用,合用可能引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、充血性心力衰竭和傳導(dǎo)障礙。在左室功能不全、主動(dòng)脈狹窄或兩藥用量均大時(shí)危險(xiǎn)性增加。兩藥合用時(shí),應(yīng)密切監(jiān)測(cè)心臟功能。10.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩或心力儲(chǔ)備降低。在開(kāi)始β阻滯藥治療前應(yīng)停用咪貝地爾7~14天。如必須合用,應(yīng)監(jiān)測(cè)心臟功能,特別是老年、左室功能下降,心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。11.與奧洛福林合用,可引起低血壓或高血壓伴心動(dòng)過(guò)緩。如合用,應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的血壓和心率。12.芬太尼麻醉時(shí),使用本藥可引起嚴(yán)重的低血壓。13.與地高辛合用可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng),并可使地高辛的血藥濃度升高,合用時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心電圖和地高辛血漿濃度,并相應(yīng)地調(diào)整劑量。14.目前雖然還沒(méi)有芐普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與本藥發(fā)生相互作用的報(bào)道,但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結(jié)傳導(dǎo)而可引起血壓降低、心動(dòng)過(guò)緩或心力儲(chǔ)備下降,因此如必須合用,應(yīng)監(jiān)測(cè)心功能,特別是左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。15.目前雖然還沒(méi)有氯丙嗪、氯普噻噸三氟丙嗪與本藥發(fā)生相互作用的報(bào)道,但吩噻嗪類藥物與β受體阻滯藥合用可互相加強(qiáng)作用,引起低血壓和吩噻嗪中毒。合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)兩種藥物效應(yīng)的加強(qiáng)作用,必要時(shí)減少劑量。16.本藥與可樂(lè)定聯(lián)合治療時(shí),突然撤去可樂(lè)定可能使高血壓加重。因此要撤可樂(lè)定時(shí),應(yīng)先撤本藥,密切監(jiān)測(cè)血壓,數(shù)日后再逐步減?蓸(lè)定。與莫索尼定合用時(shí),如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳,應(yīng)予注意。17.與多拉司瓊同時(shí)靜脈給藥時(shí),本藥可減少多拉司瓊活性代謝產(chǎn)物的清除,增加多拉司瓊發(fā)生不良反應(yīng)的危險(xiǎn)。18.β受體阻滯藥可加重或延長(zhǎng)支氣管收縮,因此使用本藥治療的患者應(yīng)避免吸入醋甲膽堿。19.可使非除極肌松藥如氯化筒箭毒堿、戈拉碘銨等藥效增強(qiáng),作用時(shí)間延
 專家點(diǎn)評(píng)
β腎上腺素能受體阻滯劑簡(jiǎn)稱β阻滯劑。是當(dāng)前臨床廣泛應(yīng)用的一種心血管藥物,其對(duì)多種心血管病如高血壓、心肌缺血、心肌梗死、心肌病和心律失常都有顯著療效,新近的臨床研究顯示,β阻滯劑可降低CHF患者的總病死率和猝死率,已成為心衰標(biāo)準(zhǔn)三聯(lián)治療(ACEⅠ 利尿劑 地高辛)之外不可缺少的治療措施。本品為局部用藥后,1h起效,2~3h達(dá)最高峰,持續(xù)7h,口服時(shí)2~5h作用最大。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn
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