| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常藥 |
| 英文名 | Amiodarone |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 乙胺碘呋酮，可達隆，Cordarone |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽。本品為白色至微帶黃白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮中微溶，在水中幾乎不溶。熔點158-162℃（分解)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品是治療和預防急性心肌梗死后反復性室性心動過速最有效的抗心律失常藥物之一。在治療和預防復發(fā)的房顫和房撲、預激綜合征伴發(fā)的陣發(fā)性室上速以及對慢性房顫電復律后的維持均有相當高的效果。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 胺碘酮是含碘的苯呋喃類化合物，結(jié)構(gòu)與甲狀腺素相似。對心臟有直接作用，也通過非競爭性阻斷交感神經(jīng)而起間接作用。具有抗心律失常和抗心絞痛效力。長期應用的主要電生理作用是延長所有心肌組織（竇房結(jié)、心房、房室結(jié)、心室、希浦系統(tǒng)及旁路)的動作電位時程和不應期，抑制竇房結(jié)的自律性，并抑制心房、房室結(jié)、希浦氏系統(tǒng)及心室的傳導。靜注給藥主要的電生理作用是減慢房室結(jié)的傳導和延長不應期。本品能阻止外周甲狀腺素（T4)轉(zhuǎn)變成活性代謝產(chǎn)物T3，使血漿T4增加。長期服用可出現(xiàn)輕度心率減慢，冠狀動脈和總外周阻力降低。靜注給藥有明顯的負性肌力作用。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服吸收緩慢，但較完全。生物利用度為20%-80%。t1/2為30分鐘到3-4小時�？偙碛^分布容積約為60L/kg，心肌中的血藥濃度為血漿濃度30倍以上�？诜杞�(jīng)數(shù)周才見最大療效。停藥30-50天仍有抗心律失常作用。半衰期波動在26-107日。血漿蛋白結(jié)合率為90%，治療血藥濃度為0.5-2.0μg/ml。主要經(jīng)肝代謝為去乙基胺碘酮。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 片劑：200mg。膠囊劑：0.1g，0.2g。注射劑：3ml：150mg。 |
| 用法用量 | 負荷量給藥法的目的在于縮短開始服藥至顯效的間期。如不給負荷量，此期平均18天，負荷后縮短至5-10天�？刹捎渺o注負荷和口服負荷法，或靜注加口服負荷，比單口服負荷好，更能縮短抗心律失常間期及減少累積量。由室性早博或房顫轉(zhuǎn)為竇性心律后的預防復發(fā)：病情不急，可600mg/d分3次服，連服1周；第2周改為400mg/d，分2次服；第3周改為維持量每日200mg/d。用于復發(fā)性室性心動過速：病情危急，為盡快產(chǎn)生抗心律失常作用，可采用口服負荷輔以靜脈負荷法，口服負荷1200mg/d，分3-4次服，連服3天，繼而800mg/d，分3-4次服，連服2-4天；第二周改為600mg/d，分3次服；第三周改為400mg/d，分2次服；第4周改為維持量每日200mg/d。上述口服負荷法并無統(tǒng)一的模式，應根據(jù)病情酌情調(diào)整。靜注給藥3-5mg/kg，最好用注射用水稀釋，于10分鐘內(nèi)緩慢注入，以0.5-1.0mg/min的速度靜脈滴注，24小時內(nèi)靜滴總量以不超過20mg/kg為宜。 |
| 不良反應 | 不良反應比較常見，且與劑量有關。 1．長期服藥后的嚴重并發(fā)癥為甲狀腺功能異常（發(fā)生率2%-4%)，與本藥在體內(nèi)脫碘和碘的釋放有關或藥物直接作用所致。停藥后甲狀腺正常功能恢復緩慢（可能超過6個月)。肺炎和肺泡纖維化（發(fā)生率2%-6%)見于大劑量（800-1400mg/d)長期治療的患者。可能系本藥與磷脂相結(jié)合，抑制其酶的降解而使大量磷脂在肺內(nèi)堆積所致。早期發(fā)現(xiàn)、及時停藥并加服激素治療，肺的合并癥可消退。中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應表現(xiàn)有震顫、共濟失調(diào)、近端肌無力、周圍神經(jīng)感覺和運動障礙等，停藥或減量后消失，但周圍神經(jīng)障礙不易消失。消化道不良反應有惡心、胃腸不適、便秘及約20%的病人有一過性肝功能酶升高，減少用量癥狀可消失。長期服藥幾乎均出現(xiàn)角膜碘微粒沉淀，但少見視力受損。減量或用1%甲基纖維素滴眼可消失。約10%病人長期用藥后發(fā)生皮膚光敏感和變色，停藥后1-2年完全消退。 2．心血管的不良反應較少，常見有對竇房結(jié)和房室結(jié)的抑制，引起竇性心動過緩、竇性停搏、竇房阻滯、各種房室傳導阻滯或原有傳導阻滯加重，若發(fā)生上述情況而又必須用藥者，可安置永久性起搏器。亦可引起QT間期延長、T波改變和巨大u波。伴有低血鉀（鎂)時，可發(fā)生扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。靜脈補鉀、鎂，滴注異丙腎上腺素或心室起搏治療均有效。靜脈快速注射時，30%病人可發(fā)生低血壓，原有心臟擴大，尤其是心肌病患者甚至可猝死。 3．嚴重竇性心動過緩或傳導阻滯（除非已安置起搏器)、心臟明顯擴大、甲狀腺功能異常者禁用。充血性心力衰竭、低血壓患者和哺乳期婦女慎用。 |
| 注意事項 | 1．與其他延長QT間期的藥物（如IA類抗心律失常藥物、吩噻嗪、三環(huán)抗抑郁劑和索他洛爾等)合用時，使QT間期進一步延長，增加促心律失常作用的危險。與華法林合用可延長凝血酶原時間，增強其抗凝作用，故應減少后者用量的1/3或一半。與地高辛合用，后者血清濃度增加，可能與腎小管排泄地高辛減少有關，故需減少地高辛用量，以免中毒。與鈣拮抗劑和β阻滯劑合用可加重對竇房結(jié)、房室結(jié)和心肌收縮力的抑制，使病情惡化，最好不聯(lián)合用藥。與奎尼丁、安搏律定、普魯卡因胺合用可提高其濃度，后者劑量需減少。 2．長期服藥，應監(jiān)測心電圖和24小時動態(tài)心電圖，間斷復查肺功能、X胸片、甲狀腺功能及肝功能。胺碘酮的應用劑量越低越好，可每周服藥5天停藥2天。 |
| 貯藏 | 避光，陰涼干燥處密封保存。 |
| 備注 |
