氯化筒箭毒堿
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氯化筒箭毒堿
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藥學(xué)論壇
氯化筒箭毒堿
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
骨骼肌松弛藥
藥物名稱:
氯化筒箭毒堿
英文名稱:
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
筒箭毒堿
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
氯化筒箭毒堿注射液
:
10mg(1m1);15mg(1.5m1)15mg(1m1),注:過去用藥曾以國際單位計算,100單位等于15mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Tubocurarine Chloride
藥理作用:
本品為競爭性煙堿樣受體阻斷劑,能與運(yùn)動終板上的煙堿受體結(jié)合,阻止乙酰膽堿對運(yùn)動終板膜所起的除極作用,使骨骼肌松弛,由眼部開始,繼之肢體、頸部、軀干,最后肋間肌松弛,出現(xiàn)腹式呼吸,劑量過大則抑制膈肌,使膈肌全部麻痹而死亡。對神經(jīng)節(jié)及腎上腺髓質(zhì)有一定的阻斷作用,而引起血壓下降和心率減慢。靜脈注射過快,可引起組胺釋放,產(chǎn)生血壓下降、支氣管痙攣、支氣管腺體及唾液腺分泌增多。本品可使凝血
功能減退。
藥動學(xué):
靜脈注射后2分鐘出現(xiàn)肌松作用,4分鐘達(dá)高峰,作用時問可維持40~60分鐘,腎功能不全者作用時間延長。單一劑量作用的消失,主要是由于藥物在體內(nèi)再分布,重復(fù)用藥應(yīng)減量,以免產(chǎn)生蓄積作用。靜脈給藥后,30%~50%的藥物與血漿蛋白結(jié)合,大部分以原形,其余以代謝物隨尿排出,3小時內(nèi)排出30%~40%,24小時約排出75%;部分由膽汁排泄,本品不透過血腦屏障。
適應(yīng)癥:
用于麻醉中維持較長時間(>30分鐘)的肌松。用于電休克的對癥處理;小劑量用于確診重癥肌無力。
用法用量:
(1)成人常用量
1)手術(shù)中維持肌松,先靜注10~15mg(0.2~0.3mg/kg),如肌松不佳,3~5分鐘后再追加5mg(0.08mg/kg),以后每隔60~90分鐘補(bǔ)給1次,每次以5mg為宜。 2)電休克,按體重0.15mg/kg,30~90s內(nèi)靜注,即可控制肌強(qiáng)直,一般先靜注3mg,觀察反應(yīng)后,再決定進(jìn)一步用量。 3)用作重癥肌無力的確診,靜脈注射,按體重4~33
µg
/kg,陽性反應(yīng)時常在2~3分鐘即需靜注
新斯的明
拮抗,后者的成人常用量為1.5mg。
(2)小兒常用量:相應(yīng)地比成人大,新生兒滿4周后初量靜脈注射,按體重0.25~0.5mg/kg,維持量為初量的1/6~1/5。按一定的間隔給予。幼兒和兒童的劑量為0.5mg/kg,小兒自發(fā)呼吸的恢復(fù)也比成人快。
不良反應(yīng):
1.神經(jīng)節(jié)阻滯作用 以交感神經(jīng)節(jié)為主。敏感者可出現(xiàn)血壓下降,劑量大或與氟烷合用時尤易發(fā)生。
2.組胺釋放作用 由于組胺釋放,可引起支氣管痙攣及低血壓,有時還可增加呼吸道分泌物。
相互作用:
1.鹵族吸人麻醉藥和多種抗生素(
氨
基糖苷類、林可霉素類)可以增加本品的肌松作用。
2.本品過量可增加卡尼汀作用的危險,不宜合用。
注意事項:
1.重癥肌無力患者禁用。
2.有過敏史患者慎用。
3.本品應(yīng)緩慢靜脈注射。
4.支氣管哮喘患者應(yīng)避免使用。
5.兒童對本品個體差異大,副作用多。
6.老年患者用量應(yīng)慎重。
7.藥物過量后應(yīng)及時進(jìn)行人工呼吸并靜注新斯的明和
阿托品
解救。
療效評價:
本品主要用于中長時間外科手術(shù)時產(chǎn)生肌肉松弛。在嚴(yán)重的破傷風(fēng)病人用于減輕肌肉痙攣的嚴(yán)重程度,并用于控制呼吸。由于筒箭毒堿不易透過胎盤,故可用于產(chǎn)科麻醉。氯筒箭毒堿對中樞神經(jīng)系統(tǒng)無影響,有組胺釋放作用和輕度神經(jīng)節(jié)阻滯作用。本品用于氣管插管時,效果不如氯琥珀膽堿。
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