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| 一級分類：婦產(chǎn)科用藥 二級分類：雌激素類及抗雌激素類藥 三級分類： | |
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| 愛斯妥17B-半琥珀酸雌二醇；17β雌二醇；愛斯妥；半琥珀雌二醇；丙酸雌二醇；雌二醇17β-半琥珀酸酯；雌二醇丙酸酯；雌二醇二丙酸酯；得美素；二丙酸雌二醇；婦舒寧；更樂；康美華；諾坤復(fù)；歐適可；求偶二醇；十一酸雌二醇；松奇；伊司樂；伊司樂40；17β-Estradiol；17β-Estradiolum；17βOestradiol；Aquadiol；Beta-Oestradiol；Climara；Colpan；Dermestril；Dihydrofollicullin；Dihydrotheclin；Dihydroxyoestrin；Diogyn；Estraderm TTS；Estradiol l7β-Hemisuccinate；EstradiolDipropionate；Estradiol Hemisuccinate；Estradiol Propionate；Estradiol Undecylate；Estradiolum；Estradorm；Estraldine；Estrofem；Estroidral；Fem7；Fematrix；FEMT；Happier；Oesclim；Oestra；Oestradiol；Oestrogel；Ovocyclin | |
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| 雌二醇注射液1ml：2mg。貯法：遮光，密閉保存。1.雌二醇控釋貼片(1)2.5mg(4.0cm×2.6cm)。(2)4mg。貯法：密封，置陰涼處保存。半水合雌二醇貼片(以C18H24O2·1/2H2O計)1.5mg。貯法：30℃以下貯存。雌二醇凝膠(1)80g。(2)0.06%(1g凝膠含雌二醇0.6mg)。貯法：密閉，室溫保存。2.戊酸雌二醇片：(1)0.5mg。(2)1mg。(3)2mg。貯法：遮光，密閉保存。3.戊酸雌二醇緩釋片1mg。貯法：遮光，密閉保存。4.戊酸雌二醇注射液(1)1ml：5mg。(2)1ml：10mg。貯法：遮光，密閉保存。5.苯甲酸雌二醇注射液(1)1ml：1mg。(2)1ml：2mg。貯法：遮光，密封保存。6.苯甲酸雌二醇軟膏1.5g：1.35mg。貯法：遮光，密閉保存。7.品牌信息 松奇貼劑1.5mg×4貼(￥120.00)德國默克 | |
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| 藥效學(xué)：雌二醇是體內(nèi)主要由卵巢成熟濾泡分泌的一種天然雌激素，為育齡婦女體內(nèi)卵巢分泌的受體水平活性最高的雌激素，能促進和調(diào)節(jié)女性性器官及副性征的正常發(fā)育。其主要藥理作用為：1.促使細胞合成DNA、RNA和相應(yīng)組織內(nèi)各種不同的蛋白質(zhì)，促使子宮內(nèi)膜增生。2.增強子宮平滑肌的收縮。 | |
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| 促本藥的戊酸酯口服生物利用度為3%～5%，吸收迅速，在體內(nèi)水解為雌二醇，血中雌二醇于服藥后3小時達峰值濃度，6～8小時后出現(xiàn)第二高峰，提示有腸肝循環(huán)。肌內(nèi)注射能沉積于注射部位緩慢吸收，一次注射可維持數(shù)周。 | |
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| 1.用于補充雌激素不足，如治療萎縮性陰道炎，萎縮性尿道炎、女性性腺功能不良、圍絕經(jīng)期綜合征，緩解卵巢切除或原發(fā)卵巢衰竭、非癌性疾病放射性去勢后雌激素不足的癥狀。2.用于垂體與卵巢內(nèi)分泌失調(diào)引起的閉經(jīng)、月經(jīng)異常、功能性子宮出血、子宮發(fā)育不良。3.預(yù)防骨質(zhì)疏松。4.治療晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌(絕經(jīng)期后婦女)。5.用于前列腺增生、晚期前列腺癌，可明顯改善晚期前列腺癌癥狀。6.用作避孕藥，與孕激素類藥合用抑制排卵。7.用于退乳。8.治療痤瘡，在男性可用于較重的病例，在女性可選用雌－孕激素復(fù)合制劑。 | |
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| 1.禁忌癥：(1)對本藥過敏。(2)疑有或患有乳腺腫瘤或有此病史(除外晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌)。(3)疑有或患有雌激素依賴性腫瘤。(4)原因不明的陰道出血。(5)中、重度子宮內(nèi)膜異位癥。(6)活動性血栓性靜脈炎或血栓栓塞。(7)有因服用雌激素而致血栓性靜脈炎或血栓形成等病史(但用于治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外)。(8)有膽汁淤積性黃疸史、Rotor綜合征、Dubin-Johnson綜合征或急、慢性(嚴重)肝臟疾病、肝臟疾病后肝功能未恢復(fù)到正常水平。(9)嚴重腎臟疾病。(10)鐮刀細胞性貧血。(11)伴有血管病變的嚴重糖尿病。(12)先天性脂肪代謝異常。(13)確診或懷疑妊娠。(14)哺乳婦女。(15)兒童。2.慎用：(1)有乳腺癌家族史。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn(2)有乳腺結(jié)節(jié)、乳腺囊性纖維癥及乳房X線檢查異常。(3)輕度子宮內(nèi)膜異位癥及子宮良性腫瘤(子宮肌瘤)。(4)癲癇。(5)抑郁癥。(6)偏頭痛。(7)手足抽搐。(8)小舞蹈病。(9)垂體腫瘤(下丘腦腫瘤)。(10)嚴重高血壓及心功能不全。(11)腦血管或冠狀動脈疾患。(12)哮喘。(13)皮膚過敏。(14)糖尿病。(15)代謝性骨病伴高血鈣。(16)血卟啉病。(17)凝血危險陛增大時(如凝血異常、長期臥床、靜脈曲張、某些惡性疾病、某些心臟疾病)。(18)內(nèi)耳迷路骨性硬化伴有進行性聽力喪失(耳硬化癥)。(19)輕中度肝、腎疾病。(20)體液潴留(國外資料)。(21)膽囊疾病(國外資料)。(22)有高脂蛋白血癥家族史(國外資料)。 | |
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| 1.藥物對兒童的影響：易引起兒童早熟。2.藥物對妊娠的影響：妊娠期間使用雌激素，可能導(dǎo)致胎兒畸形。用藥后所生女嬰可能出現(xiàn)生殖道異常，女嬰成年后發(fā)生陰道腺病、宮頸鱗狀上皮發(fā)育不良或宮頸腺癌的危險性增加。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為X線。3.藥物對哺乳的影響：雌激素可隨乳汁排泌，并可抑制泌乳，哺乳婦女禁用。用于回奶時需停止哺乳。4.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)美替拉酮(Metyrapone)試驗反應(yīng)減低。(2)去甲腎上腺素導(dǎo)致的血小板凝集可增加。(3)磺溴酞鈉(BSP)潴留增加。(4)用血清蛋白結(jié)合碘(PBI)測試甲狀腺功能，T4的結(jié)合增加，T3血清樹脂的攝取減低，這是由于血清甲狀腺結(jié)合球蛋白(TBG)增多所致。放射性碘(131I)及血清促甲狀腺素(TSH)則不受雌激素的影響。5.用藥前后及用藥時應(yīng)當檢查或監(jiān)測：(1)用藥前應(yīng)詳細詢問病史，并進行內(nèi)科及婦科檢查，包括血壓、乳腺、腹腔、盆腔檢查及宮頸細胞學(xué)檢查。(2)用藥期間應(yīng)監(jiān)測：①血壓。②肝功能。③陰道脫落細胞。④全面體檢(每6～12個月1次)，尤其是對子宮內(nèi)膜的厚度和乳腺的檢查。⑤宮頸細胞學(xué)檢查(一年1次)。 | |
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| 1.較常見：惡心、納差、腹部絞痛或腹脹、踝部及足背水腫、乳房脹痛或腫脹及體重增加或減少，但常在持續(xù)用藥后減少。2.少見或罕見：(1)乳腺出現(xiàn)小腫塊、不規(guī)則陰道流血、點滴出血、突破出血、長期出血不止或閉經(jīng)、粘稠的白色凝乳狀陰道分泌物(繼發(fā)性念珠菌感染)。(2)困倦、精神抑郁、嚴重的或突發(fā)的頭痛、共濟失調(diào)，不自主運動(舞蹈癥)，以及胸、上腹(胃)、腹股溝或腿痛(尤腓腸肌痛)、臂或腿無力或麻木、突然言語或發(fā)音不清。(3)尿頻或尿痛。(4)突發(fā)的呼吸急促、血壓升高。(5)視力突然下降(眼底出血)、眼結(jié)膜或皮膚黃染、皮疹。3.注射部位可出現(xiàn)紅腫、疼痛。使用本藥貼片處的皮膚可有輕度發(fā)紅或瘙癢，偶見皮疹。4.長期服藥可刺激子宮內(nèi)膜增生，增加子宮內(nèi)膜癌的發(fā)病率。用藥5～10年以上，乳腺癌發(fā)病率略有增加。 | |
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| 1.成人常規(guī)劑量：(1)肌內(nèi)注射：①雌二醇：A.雌激素替代治療：一次0.5～1.5mg，一周2～3次，替代治療劑量平均為一日0.2～0.5mg。B.功能性子宮出血：一日4～6mg，待血止后逐漸減量至每1～2日1mg，連用21日后停藥。第14日開始加黃體酮注射，一日10mg。C.回乳：在乳房未脹前，一次4mg，一日1次，連用3～5日。D.人工月經(jīng)周期：于出血第5日起一日1mg。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn注射第16日起，每日加用黃體酮10mg嘰注，兩藥同時用完，下次出血第5日再重復(fù)療程，一般需用2～3個周期。②戊酸雌二醇：A.補充雌激素不足：一次5～10mg，每1～4周1次。B.前列腺癌：一次30mg，每1～2周1次。可按需調(diào)整用量。C.替代治療：一次5～10mg，每1～2周1次。平均每2周5～20mg。D.回乳：一次10mg。③.苯甲酸雌二醇：A.圍絕經(jīng)期綜合征：一次1～2mg，一周2～3次。B.子宮發(fā)育不良：一次1～2mg，每2～3日1次。C.功能失調(diào)性子宮出血：開始為一日4～6mg，待止血后逐漸減量至一日1mg，再減為隔日1mg，至止血后第21日停藥。在止血后第14日開始加用黃體酮注射，一日10mg。一般一日最大量不超過12mg。D.回乳：一日2mg，不超過3日，其后減量至生效停藥。E.前列腺增生、晚期前列腺癌：一次1～2mg，一周2～3次。(2)口服給藥戊酸雌二醇：用于圍絕經(jīng)期綜合征或卵巢切除及非癌性疾病放射性去勢后的雌激素不足的癥狀，一日1mg，飯后服，可酌情增減，連用21日，停藥至少1周后開始下一療程。A.局部給藥：a.控釋貼片：揭除貼片上的保護膜后立即貼于清潔干燥、無外傷的下腹部或臀部皮膚。一周1片，連用3周，停用1周。并于使用貼片的最后5日加用醋酸甲孕酮4mg，一日1次，連續(xù)5日。b.半水合貼片：打開包裝后立即貼于干凈、無油脂、干燥和無破損的皮膚。開始治療時，一周1片；如癥狀緩解不佳，幾個月之后可增加劑量至一次2片，一周1次。可連用3周，停用1周，或持續(xù)應(yīng)用。最大劑量為一次2片，每周更換，不能超時。B.外用凝膠：已絕經(jīng)婦女：每日早晨或晚上涂2.5g于手臂、肩部、頭頸部、腹部或大腿部及面部，涂后約2分鐘即干。連用24日，自第13日開始加口服黃體酮一日100mg，連用12日，休息1周，再重復(fù)治療。尚未絕經(jīng)婦女：于月經(jīng)周期第6日開始，一日2.5g涂于皮膚，連用25日，后13日加服黃體酮，一日100mg。C.苯甲酸雌二醇軟膏：一次1.5g(含1.35mg苯甲酸雌二醇或0.98mg雌二醇)涂于干凈皮膚處(如手臂內(nèi)側(cè)、下腹部、腰部、臀和大腿等部位)，一日1次，每月按月歷1～24日連用，第15～24日每日合用口服安宮黃體酮片4mg。 | |
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| 藥物－藥物相互作用：1.本藥可增加鈣劑的吸收。2.大劑量雌激素可加重三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應(yīng)，同時降低其療效。3.卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等可減低雌激素療效，其作用機制為前者誘導(dǎo)肝微粒體酶，加快雌激素的代謝所致。4.可降低抗凝藥和降糖藥的療效。如必須合用，應(yīng)調(diào)整后兩者用量。5.本藥可降低抗高血壓藥和他莫昔芬的療效。 | |
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| 使用本品要作如下給藥說明：1.應(yīng)使用本藥的最低有效量，時間盡可能縮短，以減少不良反應(yīng)的發(fā)生。2.男性患者以及子宮切除的女性患者，通常采用周期治療，即用藥3周停藥1周，相當于自然月經(jīng)周期中雌激素的變化情況。有子宮的女性，為避免過度刺激，可在月經(jīng)周期的最后10～14日加用孕激素，模擬自然周期中的激素水平。3.長期或大量使用本藥者，停藥或減量時須逐步進行。4.使用本藥貼片時，應(yīng)經(jīng)常更換貼片部位，同一部位皮膚不宜連續(xù)貼2次。最適合的部位是臀部、腰部和下腹部皮膚無皺褶處，不可貼于乳房或其附近。5.本藥凝膠劑不可口服。外用最佳部位為軀干部、上肢及腿內(nèi)側(cè)。忌用于乳房、外陰和陰道黏膜處。使用時間最好在每日早晨或晚間沐浴后。涂藥后稍等片刻，待藥物干后再穿內(nèi)衣。6.本藥軟膏禁涂于乳房及黏膜區(qū)域。7.子宮內(nèi)膜完整仍有生育能力的婦女，在使用本藥和孕激素的治療中，仍應(yīng)采用非激素類藥物避孕。8.促進性征發(fā)育應(yīng)在骨齡大于13歲以后開始用藥，以免引起骨骺早閉。9.研究顯示，激素替代治療可能會增加凝血的危險性(尤其是治療的第1年)，與未使用替代治療的女性相比，主要是通過凝血因子Ⅲ發(fā)揮作用；在這些研究中還發(fā)現(xiàn)，肺栓塞危險性增加主要通過凝血因子Ⅱ起作用。10.有證據(jù)顯示，激素替代治療可使絕經(jīng)期和絕經(jīng)后婦女發(fā)生乳腺癌的危險性相對增加。如果持續(xù)治療5年以上，則必須認真權(quán)衡利弊，并進行定期的乳腺檢查。11.個別良性或惡性肝臟腫瘤患者，服用激素類藥物后，可能發(fā)生危及生命的腹腔內(nèi)出血。因此，若發(fā)生異常的上腹部癥狀，且短時間內(nèi)不自行消失，應(yīng)加以注意。12.如出現(xiàn)乳房脹痛、水潴留、惡心和陰道突破出血，可能是劑量過高的表現(xiàn)，此時必須相應(yīng)減少劑量。如發(fā)生子宮出血，應(yīng)查明出血病因。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn13.出現(xiàn)以下情況應(yīng)立即停藥：第1次發(fā)生偏頭痛或頻繁發(fā)作少見的嚴重頭痛、突發(fā)性感覺障礙(如視覺或聽覺障礙)、血栓性靜脈炎或血栓栓塞的前兆指征(如異常的腿痛或腿腫、不明原因的呼吸或咳嗽時的刺痛感)、胸部疼痛及緊縮感、癲癇發(fā)作次數(shù)增加、血壓顯著升高及發(fā)生黃疸、肝炎、全身瘙癢。14.肢體固定術(shù)(如事故后)前應(yīng)停藥，擇期手術(shù)前應(yīng)停藥6周，以減少血栓發(fā)生的危險性，并防止臥床時間延長。 | |
