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| 一級(jí)分類：婦產(chǎn)科用藥 二級(jí)分類：避孕藥 三級(jí)分類：長效避孕藥 | |
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| 安宮黃體酮、得普樂、狄波-普維拉、甲孕酮、麥普安、法祿達(dá)、羥甲孕酮、Farlutal、Provera、Deporone、MDPA、Depo-Provera | |
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| 1.片劑：2mg，4mg，10mg，500mg；2.注射劑：150mg；3.長效注射劑(粉)：150mg；4.環(huán)甲孕酮油注射劑：含本品25mg與環(huán)戊雌醇5mg；5.甲羥孕酮硅橡膠陰道環(huán)：含本品100～200mg。 | |
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| 本品為作用較強(qiáng)的孕激素，無雌激素活性�？诜蜃⑸浜笤隗w內(nèi)適量內(nèi)源性雌激素基礎(chǔ)上，可將增生期子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄趦?nèi)膜，為受精卵植入做準(zhǔn)備。其孕激素活性于皮下注射時(shí)為黃體酮的20～30倍，口服時(shí)為炔孕酮的10～15倍。主要作用為促進(jìn)子宮內(nèi)膜增殖分泌，完成受孕準(zhǔn)備，保護(hù)胎兒安全生長；也具有改變?cè)陆?jīng)周期、增強(qiáng)宮頸黏液稠度和抑制排卵等作用。大劑量的本品具有抗腫瘤作用，也具有顯著的增進(jìn)患者食欲、緩解疼痛。本藥有對(duì)抗雌激素的作用，但不對(duì)抗雌激素對(duì)脂蛋白的良性作用，亦無明顯雄激素效應(yīng)，最接近天然的孕酮。主要能增加宮頸黏液黏稠度，大劑量可抑制垂體促性腺激素而抑制排卵，有長效抗生育作用。本品作為抗腫瘤激素使用時(shí)，通過多年的實(shí)驗(yàn)和臨床研究證明本類制劑可有雙重作用，并與劑量相關(guān)。1.通過負(fù)反饋?zhàn)饔靡种拼贵w前葉，使促黃體激素(LH)、促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)及其他生長因子的產(chǎn)生受到抑制。2.大劑量照射對(duì)敏感細(xì)胞具有直接細(xì)胞毒作用。本品主要通過使細(xì)胞內(nèi)的雌激素受體(ER)不能更新，抵消雌激素的促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長的效應(yīng)，而對(duì)耐藥的細(xì)胞則無此作用。對(duì)子宮內(nèi)膜癌病理檢查可看到染色體的損傷。本品還可通過增強(qiáng)E2-脫氧酶的活性從而降低細(xì)胞內(nèi)雌激素的水平，誘導(dǎo)肝5α-還原酶使雄激素不能轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に氐取?/td> | |
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| 口服吸收率平均為5.7%，腹腔注射生物利用度優(yōu)于口服及肌內(nèi)注射，而且耐受性好。血漿半衰期為4～5h，肌內(nèi)注射后儲(chǔ)存在局部組織中緩慢釋放，產(chǎn)生長效作用，可維持2～4周以上，劑量較大時(shí)可達(dá)3個(gè)月之久�？诜�(jīng)肝代謝，1～2天內(nèi)以硫酸鹽和葡萄糖醛酸鹽形式主要從尿中排泄。在母乳中有分泌。藥物代謝個(gè)體差異性較大。 | |
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| 血栓性靜脈炎、血栓栓塞、腦卒中、嚴(yán)重肝腎功能不全、已知或懷疑乳房或生殖器惡性腫瘤、高鈣血癥、過期流產(chǎn)、子宮出血、妊娠、凝血功能障礙或?qū)Ρ酒愤^敏的患者禁用。 | |
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| 1.有精神抑郁者慎用。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn2.治療前應(yīng)全面體檢(特別是乳腺與盆腔檢查)。長期用藥需注意檢查肝功能，特別注意乳房檢查。3.孕激素可引起一定程度體液潴留，癲癇、偏頭痛、哮喘等情況應(yīng)嚴(yán)密觀察。4.在應(yīng)用過程中有血栓形成的征象，如突發(fā)視力障礙、復(fù)視、偏頭痛，應(yīng)立即檢查。如有視盤水腫或視網(wǎng)膜血管病變，應(yīng)立即停藥。5.長期給本品應(yīng)按28天周期計(jì)算本品的用藥日期。6.長期使用本品的婦女不宜吸煙。7.大劑量(500mg以上)服用時(shí)，應(yīng)取坐位或立位，飲足量水。必要時(shí)，可將片劑分為兩半服用。8.注射劑不得與其他藥品混合使用，用前搖勻。9.絕經(jīng)后應(yīng)用雌激素替代療法者，加用孕激素7天以上可降低內(nèi)膜增生發(fā)生率。用孕激素12～14天可提供最佳的內(nèi)膜成熟并消除增生變化。10.室溫下保存。11.肌內(nèi)注射應(yīng)用長的粗針頭做深部注射，如此可以減少局部無菌性膿腫或炎性浸潤。用于腫瘤患者時(shí)，必須在有經(jīng)驗(yàn)的腫瘤化療醫(yī)師的指導(dǎo)下使用，當(dāng)發(fā)生血栓栓塞、偏頭痛或眼疾病時(shí)停止使用。大劑量長期用藥會(huì)產(chǎn)生腎上腺皮質(zhì)激素反應(yīng)，尤其要注意糖尿病和高血壓患者。本品可能引起陰道出血，但要注意排除更嚴(yán)重的誘因。早期妊娠使用本品會(huì)使胎兒產(chǎn)生先天性心臟發(fā)育不全。動(dòng)物（小獵犬)長期用藥導(dǎo)致了乳房結(jié)節(jié)的產(chǎn)生，這些小結(jié)節(jié)是惡性的，但人體上尚未有相同的報(bào)道。 | |
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| 1.可發(fā)生突破出血、點(diǎn)滴出血、經(jīng)量改變、閉經(jīng)、水腫、體重變化(增加或減少)、膽汁淤積性黃疸、過敏反應(yīng)、皮疹、精神抑郁、失眠、惡心。如發(fā)生突破出血，應(yīng)詳細(xì)檢查排除器質(zhì)性疾病，可根據(jù)出血量加服炔雌醇0.05～0.1mg，連服3天，即可止血。2.大劑量用于腫瘤可引起孕酮類反應(yīng)如乳房疼痛、溢乳、陰道出血、閉經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)、宮頸分泌異常、子宮糜爛等；長期應(yīng)用也有腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)的表現(xiàn)如滿月臉、庫欣綜合征、體重增加等。亦可產(chǎn)生類似皮質(zhì)激素的影響，如可引起體重增加、腹痛、頭痛、情緒改變、手顫、出汗、夜間小腿痙攣等腎上腺素類似的反應(yīng)。也有引起阻塞性黃疸的報(bào)道。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn3.本品可引起凝血功能異常。 | |
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| 1.避孕：長效甲羥孕酮粉針劑配成水混懸液注射，每3個(gè)月肌內(nèi)注射150mg，于月經(jīng)2～7天給藥。環(huán)甲孕酮油注射劑為每月注射1針。產(chǎn)婦于分娩4周后再開始使用。甲羥孕酮陰道環(huán)為本品緩釋系統(tǒng)，行經(jīng)時(shí)取出，可連續(xù)使用3～6個(gè)月。2.先兆流產(chǎn)：口服每次4～8mg，每天2～3次。3.習(xí)慣性流產(chǎn)：開始3個(gè)月，每天服10mg，第4～4.5個(gè)月每天20mg，最后減量停藥。4.痛經(jīng)：月經(jīng)周期第6天開始，每天2～4mg，連服20天；或于月經(jīng)第1天開始，每天3次，連服3天。5.功能性閉經(jīng)：每天4～8mg，連用5～10天。6.子宮內(nèi)膜異位癥：可從每天6～8mg開始，逐漸增加至每天總量20～30mg，連用6～8周。7.用于腫瘤：口服每天500～1 000mg。1次或分2次服用，連用10天。以后視病情改為每天250～500mg，可長期服用。肌內(nèi)注射開始每次500mg，每天1次．最多4周，以后改為每周3次。8.用于子宮內(nèi)膜癌和前列腺癌：每天0.2～0.5g；9.用于腎腺癌：每天0.2～0.5g。10.肌內(nèi)注射：(1)用于乳腺癌：每天0.5～1.0g，連續(xù)4周，然后每2周肌內(nèi)注射0.5g，維持治療或口服每天1.0～1.5g；(2)用于子宮內(nèi)膜癌和前列腺癌：肌內(nèi)注射每次0.5g，每周2次，然后改為維持劑量每周肌內(nèi)注射0.5g或口服每天0.2～0.5g。 | |
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| 本品為作用較強(qiáng)的孕激素，無雌激素活性，口服和注射均有效。其孕激素活性于皮下注射時(shí)為黃體酮的20～30倍�？诜䲡r(shí)為炔孕酮的10～15倍。國內(nèi)報(bào)道，對(duì)60例各種腫瘤患者分為3組：A組（20例)第1周期為化療加用甲羥孕酮，第2、3周期單用化療；B組（20例)第1周期單用化療，第2周期為化療加用甲羥孕酮，第3周期單用化療；C組（20例)第3個(gè)周期均用化療加用甲羥孕酮。甲羥孕酮用量為每次500mg，每天2次，連續(xù)3～9周。結(jié)果3組患者大多數(shù)人進(jìn)食增加，分別占75.0%、80%、90.0%；3組中體重增加的患者分別為85.0%、80.0%、95.0%。按WHO骨髓受抑的毒性標(biāo)準(zhǔn)，達(dá)Ⅲ度以上者，單化療組為52.8%；化療 甲羥孕酮組19.0%甲羥孕酮可明顯改善化療藥的上述毒副作用，有增強(qiáng)化療患者食欲及體重、保護(hù)骨髓功能的作用，不失為一種有益的化療保護(hù)藥。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn | |
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