奈非那韋

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奈非那韋副作用;別名:萘非那韋、Viracept;奈非那韋適應(yīng)癥:用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)與HIV-1感染患者。;奈非那韋藥理學(xué)作用:本品為HIV蛋白酶抑制藥，可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶，影響病毒的終末形成。本品對(duì)HIV-1有良好的抑制作用，治療后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)升高。

分類名稱

一級(jí)分類：皮膚科用藥二級(jí)分類：常用抗病毒藥物三級(jí)分類：

藥品英文名

Nelfinavir

藥品別名

萘非那韋、Viracept

藥物劑型

片劑：100mg，250mg，500mg。

藥理作用

本品為HIV蛋白酶抑制藥，可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶，影響病毒的終末形成。本品對(duì)HIV-1有良好的抑制作用，治療后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)升高。

藥動(dòng)學(xué)

口服吸收良好但較慢，生物利用度為40%～50%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～4h，血漿藥物濃度峰值為0.34～1.7μg/ml。在體內(nèi)分布廣泛，在多數(shù)組織中濃度高于血漿藥物濃度，尤以脾臟、腸系膜淋巴結(jié)濃度為最高。血漿半衰期為3.5～5h，血漿蛋白結(jié)合率較高。在肝臟氧化代謝，由細(xì)胞色素P₄₅₀參與代謝，代謝物由糞便中排出。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn

適應(yīng)證

用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)與HIV-1感染患者。

禁忌證

妊娠婦女禁用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

本品具抑制細(xì)胞色素P₄₅₀系統(tǒng)的作用，雖較弱，但與許多具類似作用的藥物有相互作用。輕或中度肝臟疾病者慎用。

不良反應(yīng)

常見發(fā)生胃腸不適、嘔吐、惡心、腹瀉、腹痛、味覺異常、乏力、疲勞、頭痛、精神不集中和血液學(xué)改變。不良反應(yīng)與劑量無(wú)關(guān)。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn

用法用量

口服：每次0.5～0.75g，每天2次，或每次0.5～1g，每天3次連續(xù)21～28天。

藥物相應(yīng)作用

本品與司坦夫定、拉米夫定、齊多夫定和扎西他濱聯(lián)合應(yīng)用可增加療效。本品不能與胺碘酮、阿普唑侖、阿司咪唑、卡馬西平、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、紅霉素、克拉霉素、咪達(dá)唑侖、美沙酮、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福噴汀、利福平、特非那定、三唑侖等藥物聯(lián)合應(yīng)用。

專家點(diǎn)評(píng)

國(guó)外報(bào)道，10例HIV感染者(CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)≤500/mm＾3)，口服本品每次0.3g，每天3次，連續(xù)14天。結(jié)果患者的血漿HIV-RNA水平下降，CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)由380/mm＾3上升至646/mm＾3。另一報(bào)道，33例單獨(dú)應(yīng)用司坦夫定或聯(lián)合本品治療的HIV感染者的隨機(jī)抽樣研究表明，曾接受本品治療每次0.5～1.0g，每天3次，聯(lián)合應(yīng)用司坦夫定治療的患者，血漿HIV-RNA水平下降大于單獨(dú)應(yīng)用司坦夫定治療的患者，CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)在治療后上升105～130/mm＾3，單獨(dú)應(yīng)用司坦夫定治療的患者CD₄細(xì)胞在治療后上升72/mm＾3。另經(jīng)過(guò)16周三聯(lián)療法(奈非那韋每次0.75g，每天3次；拉米夫定每次0.15g，每天2次；齊多夫定每次0.2g，每天3次聯(lián)合應(yīng)用)，12例早期HIV患者中11例在治療后血漿HIV-RNA水平下降至可測(cè)水平。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn

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