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酮康唑

  
中西藥分類(lèi) 西藥
作用分類(lèi) 專(zhuān)科用藥物\皮膚科用藥\抗感染藥
英文名 Ketoconazole
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為無(wú)味白色結(jié)晶性粉末,不溶于水,可溶于酸。本品為弱堿性因此需酸化使之易溶解和吸收。
功效
主治 適用于體癬、股癬、手足癬頭癬、須癬,還可用于花斑癬、念珠菌病脂溢性皮炎。本品因有肝毒性,已較少口服,尤其不宜用于需要長(zhǎng)期治療的甲癬。
用途
方解
藥理作用 酮康唑為合成的咪唑二惡烷衍生物,對(duì)皮膚真菌、酵母菌(念珠菌、糠秕孢子菌、隱球菌)、雙相真菌具有抑菌和殺菌活性,但對(duì)曲霉菌中克氏孢子絲菌、毛霉菌屬不敏感。酮康唑抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的合成,影響細(xì)胞膜的通透性,而抑制其生長(zhǎng)。對(duì)皮膚真菌,酵母菌和一些深部真菌有效。還有抑制孢子轉(zhuǎn)變?yōu)榫z體的作用,可防止進(jìn)一步感染。因肝毒性強(qiáng)而主要作外用藥應(yīng)用。
體內(nèi)過(guò)程 在正常人胸、背和臂部外涂1次,72小時(shí)內(nèi)血中檢測(cè)未發(fā)現(xiàn)有明顯的系統(tǒng)吸收。一次口服200mg,1小時(shí)后血漿濃度可達(dá)1μg/ml,2小時(shí)后血漿峰值3.5-5μg/ml。在體內(nèi)于肝、腎中代謝,多經(jīng)肝排出,部分經(jīng)腎由尿排出。
劑型 霜?jiǎng)?
規(guī)格 霜?jiǎng)?%,軟膏劑:2%。洗劑:2%(20mg/g)。
用法用量 每日外用2-3次。
不良反應(yīng) 外用本品后較常見(jiàn)的有瘙癢、刺痛或其他刺激癥狀。內(nèi)用本品可有肝毒性、胃腸反應(yīng)、男性乳房發(fā)育、皮疹、嗜睡等。
注意事項(xiàng) 1.本品動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)┌l(fā)現(xiàn)有致癌作用。 2.本品可通過(guò)胎盤(pán),給大鼠每日口服10mg/kg,發(fā)現(xiàn)鼠仔有缺趾畸變。 3.外用未見(jiàn)排泌入乳汁。 4.兒童和老年人外用未發(fā)現(xiàn)有特殊問(wèn)題。 5.避免接觸眼睛。 6.對(duì)念珠菌病、體癬、股癬和花斑癬,外用治療至少需2-4周;脂溢性皮炎的外用治療,至少需4周或至臨床治愈。
貯藏 密閉,陰涼處保存。
備注
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