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一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:心血管擴張藥物 三級分類:血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 | |
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貝特舒、倍美多心安、倍他索洛爾、倍他心安、卡爾侖、環(huán)丙甲氧心安、Betaxololum、Betoptic S、Betoptic-S、Kerlone | |
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1.滴眼液:0.25%,0.5%,1%;2.片劑:20mg。 | |
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本藥為選擇性β1受體阻滯藥,幾乎不阻斷β2受體,并具有鈣離子拮抗作用,無內(nèi)源性擬交感活性(ISA),有一定的膜穩(wěn)定作用(MSA),作用類似阿替洛爾。在臨床試用劑量的情況下,沒有可見的心臟抑制作用。其主要作用機制為:1.眼科:本藥可通過抑制房水產(chǎn)生以及增加房水流出來降低眼壓,可降低青光眼或其他眼病引起的眼壓升高。另外,本藥可使具有β2腎上腺素受體的視神經(jīng)乳頭和視網(wǎng)膜血管保持內(nèi)源性舒張,從而增加灌注壓、改善微循環(huán),保護視野。2.心血管:當心肌缺血時,本藥能阻斷心肌上的β1受體、拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用,使心率減慢、心肌收縮力減弱、血壓降低、心肌耗氧量降低,并使冠狀動脈血流重新分布,從而增加缺血區(qū)心內(nèi)膜的血流灌注,改善心肌缺血情況。另外,本藥較大劑量時對血管及支氣管平滑肌也有一定的作用。 | |
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1.本藥滴眼液脂溶性強,具有較強的角膜穿透力。滴眼后30min眼壓開始降低,2h作用達最大,其降眼壓作用可持續(xù)12h,眼壓下降率為24%。使用本藥滴眼后1年,波動性眼血流量保持穩(wěn)定或增加,彩色超聲多普勒顯示眼內(nèi)血管舒張。滴眼4年后,眼壓控制穩(wěn)定,無漂移現(xiàn)象,80%的患者可獲得有效的眼壓控制。本藥口服吸收完全,首關(guān)效應少,2~4h達到血漿峰濃度。體內(nèi)分布廣泛,重復給藥的平均分布容積為7.7~78.8L/kg。生物利用度為80%~90%,血漿蛋白結(jié)合率為50%。半衰期為16~20h。本藥主要經(jīng)肝臟代謝為無活性產(chǎn)物隨尿排出,原形藥物僅占15%,還有部分可透過胎盤及隨乳汁分泌。嚴重腎臟功能損害者、老年人和嬰兒的半衰期延長。 | |
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1.慎用:(1)糖尿病;(2)腎臟疾;(3)肝臟疾病;(4)外周血管疾病(手指或腳趾血液循環(huán)不暢);(5)甲狀腺功能低下;(6)肺功能異常;(7)孕婦、哺乳婦女。2.藥物對兒童的影響:本藥對兒童的安全性尚未確立,故宜慎用。3.藥物對妊娠的影響:妊娠期使用本藥的安全性尚未確立。4.藥物對哺乳的影響:雖然沒有報道表明本藥可對哺乳嬰兒有不良影響,但因本藥可以通過乳汁分泌,故宜慎用。5.藥物對檢驗值或診斷的影響:本藥能降低眼壓,會導致青光眼檢查出現(xiàn)假陰性的情況。6.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測:(1)肺功能異常者,用藥時應嚴密監(jiān)測肺功能。(2)服藥期間應經(jīng)常檢查心率,若心率比平時低或每分鐘低于50次,可能會導致循環(huán)障礙。7.外科手術(shù)前,應至少停用本藥48h。8.患者若無心臟疾病,在使用本藥時,可與鈣通道阻滯藥(如硝苯地平)合用。8.應整片吞服,不要嚼啐。 | |
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1.眼:可有一過性刺痛感、癢感、干澀感、燒灼感等,偶有異物感、視物模糊、畏光流淚、分泌物增多、點狀角膜炎、角膜感覺減低等。2.呼吸系統(tǒng):偶有呼吸困難、支氣管痙攣。3.心血管系統(tǒng):偶有心率減慢,心臟傳導阻滯、充血性心力衰竭。心功能受損的患者服用本藥可表現(xiàn)出血壓異常降低及心力衰竭。醫(yī)學/全在線zxtf.net.cn4.中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶有疲倦、頭疼、頭暈、失眠、嗜睡、抑郁。5.消化系統(tǒng):偶有胃腸功能紊亂,如惡心、嘔吐、便秘等。6.其他:偶有蕁麻疹、中毒性表皮壞死、脫毛和舌炎。 | |
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成人:1.口服給藥:用于治療高血壓患者,每次10~20mg,每天1次,通常在7~14天效果明顯。如需要也可增加劑量至每次40mg,每天1次。2.經(jīng)眼給藥:每次1~2滴,每天1~2次,搖勻后滴于結(jié)膜囊內(nèi),滴后用手指壓迫內(nèi)眥角淚囊部片刻。3.老年人劑量:用于高血壓時,用法同口服給藥,但開始劑量宜酌減。 | |
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1.與縮瞳藥和碳酸酐酶抑制藥合用有相加作用。2.與利尿藥合用時可提高降壓效果。3.與其他抗高血壓藥合用,本藥不良反應增加。4.本藥可加強洋地黃類藥物對心臟傳導減慢的作用。5.本藥滴眼液能增加利血平的不良反應。6.與腎上腺素、去氧腎上腺素、苯丙醇胺、吩噻嗪類安定藥、可樂定、哌唑嗪或單胺氧化酶抑制藥合用,不良反應會增加。7.吲哚美辛、阿司匹林或其他水楊酸類藥物可使本藥的降壓作用減弱。8.本藥可降低氨茶堿、茶堿、沙丁胺醇、異丙腎上腺素、奧西那林,特布他林的作用。9.巴比妥類藥物、利福平可使本藥的血藥濃度降低,導致本藥療效降低。10.本藥可與胰島素或口服降糖藥發(fā)生相互作用,干擾血糖水平。 | |
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倍他洛爾是目前眼科臨床惟一應用的選擇性β受體阻滯藥,其選擇作用于β1受體,通過減少房水生成,增加房水流出,達到降壓作用。醫(yī)學全在.線zxtf.net.cn由于本品僅阻滯β1受體而對眼β2受體無影響,因而它具有舒張眼部血管的作用,同時它還可抑制鈣離子的細胞膜內(nèi)流,因此倍他洛爾在降低眼壓的同時可升高眼灌注壓,從而促進視網(wǎng)膜血流的增加。臨床適用于慢性開角型青光眼、高眼壓癥、正常眼壓性青光眼。 | |