| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗變態(tài)反應(yīng)藥物\抗組胺藥 |
| 英文名 | Astemizole |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色結(jié)晶狀粉末，微苦，無特殊氣味，能溶于水及乙醇，難溶于乙醚，由于其脂溶性低，故較難通過血腦屏障。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本藥主要用于各種速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)病，包括急慢性蕁麻疹，血管性水腫，接觸性皮炎，異位性皮炎，嬰兒濕疹，藥物變態(tài)反應(yīng)，食物變態(tài)反應(yīng)，冷性蕁麻疹，皮膚劃紋癥，光敏性皮炎，昆蟲變態(tài)反應(yīng)，過敏性鼻炎，花粉癥，過敏性結(jié)膜炎，過敏性喉水腫，過敏性咳嗽等。對(duì)于瘙癢癥，刺激性皮炎等亦有緩解癥狀的作用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本藥有較強(qiáng)及較長時(shí)效的選擇性H1受體拮抗作用，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用與抗膽堿作用均明顯低于傳統(tǒng)的抗組胺藥物、動(dòng)物H1受體結(jié)合試驗(yàn)證明對(duì)周圍性H1受體有較高的結(jié)合率。動(dòng)物及志愿受試者的用藥后行為測(cè)試，駕車試驗(yàn)，思維清醒度試驗(yàn)等均指示與空白對(duì)照相仿。 |
| 體內(nèi)過程 | 本藥口服后能較快被胃腸粘膜吸收，藥物血濃度測(cè)定于用藥1-2小時(shí)達(dá)最高值，具有廣泛的首過效應(yīng)及組織分布。但在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布量極低，至用藥后3小時(shí)血漿藥物濃度到達(dá)穩(wěn)態(tài)，血中藥物原型及其代謝產(chǎn)物“去甲基阿司咪唑”的濃度維持在每毫升3-5ng。阿司咪唑原型的t1/2為24-48小時(shí)，代謝物去甲基阿司咪唑的半衰期可長達(dá)9-13天。故其作用時(shí)間是各種抗組胺藥物中之最長者。本藥的主要代謝產(chǎn)物通過膽汁由糞便排出，亦有一小部分經(jīng)尿，汗液及乳液排出體外。 |
| 劑型 | 片劑,混懸液 |
| 規(guī)格 | 片劑：10mg，混懸液：1ml：1mg。 |
| 用法用量 | 成人及12歲以上兒童，每日服藥1次，每次藥量10mg�？捎谕黹g或晨間頓服。對(duì)于定時(shí)性癥狀發(fā)作的病人，亦可于發(fā)病前1小時(shí)服藥1次。 6-12歲兒童，可按每日服藥1次，每次劑量5mg投藥。 6歲以下兒童一般不用片劑，可用阿司咪唑混懸液，按每日每公斤體重0.2mg給藥。 |
| 不良反應(yīng) | 1．個(gè)別病人于用藥期間有出現(xiàn)皮疹皮癢，皮膚局限性水腫，支氣管痙攣或光敏性皮炎者。亦有極少數(shù)病人服藥時(shí)出現(xiàn)頭暈、頭痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、肝功能改變、思睡、怠倦或意識(shí)障礙者，但此類癥狀的出現(xiàn)是否與藥物有關(guān)尚無定論。 2．少數(shù)病人于連續(xù)用藥在1個(gè)月以上者，可能出現(xiàn)體重輕度增高，認(rèn)為可能由于本藥能刺激丘腦下的“飽食中樞”，使食欲提高有關(guān)，故對(duì)長期用藥者，宜定期測(cè)量體重，如有增加趨勢(shì)，宜減量用藥或更換藥種，一面應(yīng)注意節(jié)食。 3．近年來隨著阿司咪唑的推廣使用，有報(bào)道在過量服用時(shí)有出現(xiàn)心律不齊，心電圖QT間期延長，室性心律失常，甚至出現(xiàn)心跳驟停者。 4．個(gè)別病人對(duì)本藥亦有一定的藥物配伍反應(yīng)。如與紅霉素等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素同用，或與酮康唑等抗真菌藥配伍用藥時(shí)，可出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常，嚴(yán)重者可致死亡。 5．過量毒性反應(yīng)或藥物配伍反應(yīng)出現(xiàn)時(shí)，常以暈厥、心悸、心律失常為先導(dǎo)，此時(shí)應(yīng)立即停藥，采取支持療法，臥床休息，必要時(shí)給予催吐或洗胃，一面進(jìn)行心電監(jiān)護(hù)，若發(fā)現(xiàn)有QT間隙延長應(yīng)持續(xù)監(jiān)護(hù)與支持治療，給以適當(dāng)?shù)目剐穆墒СＫ帲珣?yīng)避免給予可使QT間期延長的藥物。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．決定選用本藥前應(yīng)問明病人過去是否用過本藥，有無不良反應(yīng)或過敏現(xiàn)象，如曾有不良反應(yīng)或過敏者應(yīng)避免用。 2．對(duì)肝功能明顯不足的病人避免用此藥。低血鉀者及QT間期延長者慎用。 3．腎功能不全病人因血液透析不能促進(jìn)本藥的清除故亦應(yīng)慎用。 4．本藥在使用中應(yīng)嚴(yán)格采取常規(guī)劑量，不可因療效不滿意而擅自增量。以防止毒性反應(yīng)。對(duì)于長期用藥的慢性病人尤應(yīng)注意。 5．通過動(dòng)物試驗(yàn)，本藥迄今未發(fā)現(xiàn)有致畸，致癌等毒性反應(yīng)，但對(duì)于早期妊娠婦女仍宜限制使用，授乳期婦女亦應(yīng)慎用本藥以免影響乳嬰。 6．長期服用阿司咪唑，可能出現(xiàn)對(duì)本藥的耐藥性或積蓄作用，故對(duì)于慢性變態(tài)反應(yīng)病人，連續(xù)用藥在1個(gè)月以上者，宜適當(dāng)更換其他種類的抗組胺藥物。 |
| 貯藏 | 避光，防潮，防熱，密閉保存，保存期三年。應(yīng)放在兒童不易取到的地方，以防誤服。 |
| 備注 |
