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一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 | |
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瑞泰、Altace、Delix、Ramace、Tritace | |
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同西拉普利,為含羧基(COO)類ACEⅠ,有強(qiáng)效、長效、前體藥特點,抗ACE活性比依那普利強(qiáng)10倍;其有效代謝產(chǎn)物為雷米普利拉。 | |
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口服后60%被吸收,半衰期約為1h,在肝臟中酯解為雷米普利拉,其血藥峰值時間約為3h。單劑量和多次口服本品后,曲線下面積和血藥峰濃度與口服劑量呈穩(wěn)定狀態(tài)。本品為雙通道清除,60%經(jīng)腎臟、40%經(jīng)肝臟清除,腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)肌酐清除率來調(diào)整劑量。雷米普利具有穩(wěn)定的分布容積,為90L/kg。血漿中游離的雷米普利和雷米普利拉分別為27%和44%。雷米普利和雷米普利拉的消除相半衰期分別為3h和15h,腎清除率為每分鐘10ml和每分鐘100ml。 | |
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1.血管神經(jīng)性水腫,包括:(1)使用其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制藥曾引起血管神經(jīng)性水腫;(2)遺傳性血管性水腫;(3)特發(fā)性血管性水腫。2.對本藥或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥過敏。3.孕婦及哺乳期婦女。4.孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動脈狹窄而腎功能減退者。 | |
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1.慎用;(1)多種原因引起的粒細(xì)胞減少,如中性粒細(xì)胞減少癥、發(fā)熱性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制藥治療、自身免疫性疾病如膠原性血管病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等引起者。(2)高鉀血癥。(3)腦或冠狀動脈供血不足,血壓降低可加重缺血,血壓如大幅下降可引起心肌梗死或腦血管意外。(4)腎功能障礙,可致血鉀增高、白細(xì)胞減少,并使本藥潴留。(5)低血壓。嚴(yán)重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者,應(yīng)用本藥可能突然出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓與腎功能惡化。(6)肝功能障礙。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn(7)嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析治療者,首劑可能出現(xiàn)突然而嚴(yán)重的低血壓。(8)在進(jìn)行膜翅目昆蟲脫敏時可出現(xiàn)過敏。(9)主動脈瓣狹窄或肥厚性心肌病。(10)咳嗽。(11)外科手術(shù)/麻醉。2.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在患有腎病或嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降時易出現(xiàn)。(2)偶有血清肝酶增高。(3)血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。3.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)用藥前應(yīng)檢測血壓、血電解質(zhì)(血鈉、血鉀、總二氧化碳)、血尿素氮和肌酐,并定期復(fù)查。(2)腎功能障礙或白細(xì)胞缺乏的患者在最初3個月內(nèi)應(yīng)每2周檢查白細(xì)胞計數(shù)及分類計數(shù)1次,此后定期檢查。(3)尿蛋白檢查,每月1次。4.在ACE抑制藥治療過程中使用某些高流量膜(如聚丙烯腈膜進(jìn)行透析時可出現(xiàn)危及生命的類過敏樣超敏反應(yīng),在使用硫酸葡聚糖進(jìn)行低密度脂蛋白分離過程中也可觀察到同樣的反應(yīng)。因此在緊急透析或血液濾過時,應(yīng)避免使用聚丙烯腈膜或改用不含ACE抑制藥的治療方案。5.血壓降低可能會影響患者駕駛汽車或操縱機(jī)器能力,在治療初期或飲酒后這種影響更大。6.給藥劑量須遵循個體化原則,按療效予以調(diào)整。7.使用利尿藥治療的患者在開始本藥前應(yīng)停用利尿藥2~3天,但嚴(yán)重或惡性高血壓例外,此時用本藥小劑量,在觀察下小心增加劑量。8.已用強(qiáng)心苷與利尿藥治療的心力衰竭患者如有水、鈉缺失,本藥的開始劑量宜小。9.如出現(xiàn)喉喘鳴或面部、舌或聲門的血管神經(jīng)性水腫應(yīng)停藥,皮下注射腎上腺素,靜脈注射氫化可的松或地塞米松。10.老年患者開始宜用小劑量。11.用本藥過量時,如果出現(xiàn)血壓過度下降,應(yīng)讓患者平臥并抬高雙腿,補充液體或使用容量代用品等對癥支持措施。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn必要時作透析治療。 | |
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不良反應(yīng)少而輕,主要有頭暈、頭痛、乏力、惡心、皮疹、瘙癢、味覺障礙、血管神經(jīng)性水腫等?人缘陌l(fā)生率僅為其他ACEⅠ的一半,女性發(fā)生率明顯高于男性。 | |
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1.高血壓:開始時口服每次2.5mg,每天1次,根據(jù)患者的反應(yīng),酌情間隔2~3周后藥量加倍。一般維持量為每天2.5~5mg,最大劑量為每天10mg。腎功能不全時,初始劑量通常減半,每次1.25mg,每天1次,每天最大劑量為5mg。2.充血性心力衰竭:初始劑量每次1.25mg,每天1次。酌情1~2周后加倍。如每天需服2.5mg或更大劑量,可以一次服用或分兩次服用。最大劑量為每天10mg。腎功能不全者,劑量減半。3.心肌梗死:最初劑量為每次2.5mg,每天2次。如患者不能耐受,可以減半服用2天,再酌情增加。腎功能不全患者初始劑量為1.25mg,每天劑量不得超過2.5~5mg;慢性充血性心力衰竭、肝功能損傷患者用藥劑量參照初劑使用。 | |
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1.與抗糖尿病藥同時使用,應(yīng)注意血糖過度降低的可能。2.與鉀鹽、保鉀利尿劑或肝素同時使用時,血清鉀濃度可上升。3.本品會減少鋰鹽排泄而可能導(dǎo)致血鋰濃度升高,故勿與鋰鹽同服。4.與其他消炎鎮(zhèn)痛藥同時使用時,本品的降壓作用可減弱,并可導(dǎo)致急性腎衰的發(fā)生。5.本品可能會加強(qiáng)乙醇的效應(yīng)。 | |
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本品為一高效、長效血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEⅠ)。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn能改善急性局部缺血性左心室衰竭的功能及代謝,有利于改善血流動力學(xué),增加血流效應(yīng),增加腎血流量。長期服用對高血壓患者的心率無顯著變化。 | |