妥洛特羅

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妥洛特羅副作用;別名:喘舒、丁氯喘、氯丁喘安、叔丁氯喘通、氯苯特羅、Berachin、Chlobamol、Lobuterol;妥洛特羅適應(yīng)癥:主要用于防治支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎。;妥洛特羅藥理學(xué)作用:本品為選擇性β2受體激動藥，對支氣管平滑肌具有較強而持久的擴張作用，對心臟的興奮性較弱。離體實驗表明，本品松弛支氣管平滑肌的作用與沙丁胺醇相近，而對心腦的激動作用僅為沙丁胺醇的1/30。臨床試用表明，本品除具有明顯的平喘作用外，還有較強的抗過敏作用和一定的止咳、祛痰作用。其抗過敏作用可能與激動肥大細胞膜上的β2受體阻止組胺等過敏介質(zhì)釋放有關(guān)。其鎮(zhèn)咳作用為可待因的1/4。以上這些作用均有利于本品的治療目的。此外，通過激動β2受體，本品亦可松弛血管、胃腸和子宮平滑肌，升高血糖。大劑量時，可產(chǎn)生中樞鎮(zhèn)靜作用。本品口服后約1h發(fā)揮最大作用，維持作用約7h。

分類名稱

一級分類：呼吸系統(tǒng)藥物二級分類：平喘藥物三級分類：氣道擴張藥

藥品英文名

Tulobuterol

藥品別名

喘舒、丁氯喘、氯丁喘安、叔丁氯喘通、氯苯特羅、Berachin、Chlobamol、Lobuterol

藥物劑型

1.片劑：0.5mg，1mg；2.復(fù)方妥洛特羅片，每片含妥洛特羅1.5mg、溴己新15mg、異丙嗪6mg。

藥理作用

本品為選擇性β₂受體激動藥，對支氣管平滑肌具有較強而持久的擴張作用，對心臟的興奮性較弱。離體實驗表明，本品松弛支氣管平滑肌的作用與沙丁胺醇相近，而對心腦的激動作用僅為沙丁胺醇的1/30。臨床試用表明，本品除具有明顯的平喘作用外，還有較強的抗過敏作用和一定的止咳、祛痰作用。其抗過敏作用可能與激動肥大細胞膜上的β₂受體阻止組胺等過敏介質(zhì)釋放有關(guān)。其鎮(zhèn)咳作用為可待因的1/4。以上這些作用均有利于本品的治療目的。此外，通過激動β₂受體，本品亦可松弛血管、胃腸和子宮平滑肌，升高血糖。大劑量時，可產(chǎn)生中樞鎮(zhèn)靜作用。本品口服后約1h發(fā)揮最大作用，維持作用約7h。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn

藥動學(xué)

本品不被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)破壞，故可口服�？诜笪昭杆�，血藥濃度達峰時間約為1h，廣泛分布于肝、腎、呼吸器官和胃腸道。主要在肝內(nèi)代謝為多種苯環(huán)羥基化產(chǎn)物，再在COMT作用下甲基化，然后與葡萄糖醛酸等結(jié)合成高極性代謝物。代謝物和少量原形藥物由尿、膽汁排泄。某些羥基代謝物，特別是對位羥基化物具有更強的藥理作用活性。給10名健康志愿者一次2mg口服，血漿藥物濃度達峰時間為3h，血漿半衰期為3.19h。給5名哮喘患兒口服本品20μg/kg，1h后達血漿藥物濃度峰值，血漿半衰期為3.56h。

適應(yīng)證

主要用于防治支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎。

禁忌證

對本品過敏者禁用。

注意事項

1.患有冠心病、心功能不全、高血壓、甲亢、糖尿病者慎用。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn2.與腎上腺素、異丙腎上腺素合用易致心律失常，故應(yīng)避免合用。

不良反應(yīng)

本品不良反應(yīng)少，安全范圍大。偶有心悸、手指震顫、頭暈、惡心、胃部不適等反應(yīng)，一般停藥后即可消失。偶有過敏反應(yīng)，此時應(yīng)立即停藥。

用法用量

口服：每次0.5～2mg，每天3次。

藥物相應(yīng)作用

1.與腎上腺素、異丙腎上腺素合用易致心律失常，故應(yīng)避免合用。2.與單胺氧化酶抑制藥合用，可出現(xiàn)心動過速、躁狂等不良反應(yīng)，故應(yīng)避免同用。

專家點評

據(jù)500余例臨床觀察，平喘有效率為80%左右，其中40%以上的患者可達顯效或臨床控制。本品除平喘作用外，尚有一定的止咳去痰作用。本品還具有很強的抗過敏作用，特別適合治療哮喘。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn該藥擴張支氣管平滑肌作用強而持久，但弱于異丙腎上腺素，是氯喘通的2～10倍，與沙丁胺醇相似，對心臟興奮作用較弱，僅為沙丁胺醇的1/10。

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