| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 計(jì)劃生育用藥物\女性避孕藥 |
| 英文名 | Ethinylestradiol |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 乙炔雌二醇Estinyl，EE |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 炔雌醇為白色或類白色細(xì)微結(jié)晶性粉末，無臭。易溶于乙醇和丙醇，溶于氯仿，不溶于水。熔點(diǎn)180-186℃。炔雌醇混勻于糖漿中制成粉紅色糖衣片，片芯為賦形劑。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 補(bǔ)充因雌激素不足引起卵巢功能低下的各種癥狀，如治療女性性腺功能不良、閉經(jīng)、陰道干燥和萎縮、更年期綜合征等。治療晚期乳腺癌（絕經(jīng)期后婦女)、晚期前列腺癌。主要用于與孕激素類藥合用，能抑制排卵，作為避孕藥。 |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 炔雌醇（EE)能促使細(xì)胞合成DNA、RNA和相應(yīng)的組織內(nèi)各種不同的蛋白質(zhì)。炔雌醇對(duì)下丘腦和垂體有正、負(fù)反饋?zhàn)饔�。小劑量可刺激促性腺激素分泌；大劑量則抑制其分泌，從而抑制其排卵機(jī)制，達(dá)到抗生育作用。它能促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生，抗雄激素，降低血中膽固醇，并能增加鈣在骨中沉著等。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服本品能被胃腸迅速吸收，60-90分鐘可達(dá)血藥峰值。吸收t1/2為0.28-0.37小時(shí)。婦女口服30-100μg后生物利用度為40%左右，有明顯個(gè)體差異，其首過效應(yīng)可達(dá)58%。經(jīng)血液和組織液轉(zhuǎn)運(yùn)到靶細(xì)胞，能與血漿蛋白中度結(jié)合，也能與組織內(nèi)特異性受體蛋白在雌激素反應(yīng)組織中結(jié)合形成“活化”的復(fù)合體而具有多種功能�？诜䲡r(shí)，EE活性較E2大10-30倍，皮下注射亦有效。在肝內(nèi)代謝，主要代謝產(chǎn)物是炔雌醇硫酸鹽，經(jīng)過肝腸循環(huán)可被再吸收�？诜o藥符合二室模型，末端相消除t1/2為6-20小時(shí)。血漿中的炔雌醇有90%以上呈結(jié)合型，為其硫酸鹽與血清蛋白的結(jié)合物。炔雌醇本身與性激素結(jié)合球蛋白（SHBG)沒有結(jié)合，卻可明顯增高SHBG的結(jié)合容量。炔雌醇分泌到乳汁中含量甚低，大部分以原形藥排出，其中約有60%由尿液排泄。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.005mg或0.05mg。 |
| 用法用量 | 1．作為短效口服避孕藥前半周期發(fā)生突破性出血時(shí)的輔加藥，每次0.005-0.01mg，1日1次直至服完一個(gè)周期的短效避孕藥。 2．性腺發(fā)育不全時(shí)，口服0.02-0.05mg/次，1日3次，連服2周后配伍孕激素，作周期治療。 3．絕經(jīng)期癥候群 口服0.02-0.05mg/d，連服21天，間隔7天后再用。 |
| 不良反應(yīng) | 1．較常發(fā)生的但在繼續(xù)用藥后癥狀有所減輕 如腹部絞痛或脹氣，胃納不佳，惡心，踝及足水腫，乳房脹痛或腫脹，體重增加或減少。 2．不常見或罕見的 如不規(guī)則流血、點(diǎn)滴或突破性出血、長期出血不止或閉經(jīng)，困倦，尿頻或尿痛，嚴(yán)重的或突發(fā)性頭痛，共濟(jì)失調(diào)、不自主動(dòng)作（舞蹈病)，胸、上腹（胃)、腹股溝或腿痛，尤其是腓腸肌痛，臂或腿無力或麻木，呼吸急促，語言發(fā)音不清，視力突然改變（眼底出血或血塊)，血壓升高，乳腺出現(xiàn)小腫塊，精神抑郁，眼結(jié)膜或皮膚黃染，膽道阻塞，皮疹，粘稠的白色凝乳狀陰道分泌物（念珠菌病)。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．注意藥物的特異性或非特異性的交叉反應(yīng)。 2．妊娠期間不要使用雌激素。若全身用藥可導(dǎo)致胎兒畸形，陰道用藥也應(yīng)注意。用藥后所生女嬰在育齡期有發(fā)生生殖道異常。罕見病例，有發(fā)生陰道癌或?qū)m頸癌。 3．雌激素可能從乳汁排出，影響胎兒；并可抑制乳汁分泌，哺乳期婦女禁用。 4．對(duì)診斷的干擾 美替拉酮（Metyrapone)試驗(yàn)反應(yīng)低，去甲腎上腺素導(dǎo)致的血小板凝聚力可增加，磺溴酞鈉（BSP)試驗(yàn)提示滯留，用血清蛋白結(jié)合碘（PBI)測試甲狀腺功能T4的結(jié)合增加，T3血清樹脂的攝取降低。 5．下列情況應(yīng)禁用 已知或懷疑有乳腺癌，已知或懷疑有雌激素依賴性腫瘤，急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞，過去使用雌激素時(shí)曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史，有膽汁郁積或急性黃疸史，未明確診斷的陰道不規(guī)則出血。 6．下列情況應(yīng)慎用 哮喘，心功能不全，癲癇，精神抑郁，偏頭痛，腎功能不全，雌激素可使水鈉潴留加劇，糖尿病，良性乳腺疾病，腦血管疾患，冠狀動(dòng)脈疾患，子宮內(nèi)膜異位，膽囊疾患或膽囊病史，尤其是膽結(jié)石，肝功能異常，血鈣過高，伴有腫瘤或代謝性骨質(zhì)疾患，高血壓，妊娠期黃疸或黃疸史，雌激素有促使復(fù)發(fā)的危險(xiǎn)性，急性、間隙性或復(fù)雜性肝的紫質(zhì)癥，甲狀腺疾患，子宮肌瘤。 7．長期服用雌激素者，必須定期體檢，主要內(nèi)容：血壓、肝功、陰道脫落細(xì)胞。體檢每6-12個(gè)月1次或遵醫(yī)囑。 8．藥物相互作用 （1)與抗凝藥同用時(shí)，雌激素可降低抗凝效應(yīng)，必須同用時(shí)，應(yīng)調(diào)整抗凝藥用量。 （2)與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時(shí)使用時(shí)，可減低雌激素的效應(yīng)。 （3)與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)使用時(shí)，大量的雌激素可增強(qiáng)抗抑郁藥的不良反應(yīng)，同時(shí)降低其應(yīng)用的效應(yīng)。 （4)與抗高血壓藥同時(shí)使用，可減低抗高血壓藥的作用。 9．給藥說明 （1)應(yīng)用最低有效量，時(shí)間盡可能縮短，以減少可能發(fā)生的不良反應(yīng)。 （2)閉經(jīng)以及子宮切除后的婦女，通常采用周期治療，即用藥3周停藥1周，相當(dāng)于自然周期中的雌激素的變化情況，避免過度刺激；也可在周期的最后5-10天加用孕激素，模擬自然周期中的激素濃度。 （3)長期或大量使用雌激素者，當(dāng)停藥或減量時(shí)應(yīng)逐步減量。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥避光，密閉保存。 |
| 備注 |
