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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:硝苯地平的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

硝苯地平

硝苯地平副作用;別名:愛(ài)地平、艾克迪平、拜心通、拜新同、立克寧、尼非地平、金依恬、硝苯吡啶、硝苯啶、心痛定、利心平、拜新同、樂(lè)心平、利欣平、彌爾心、彌心平、爾康必同、久保卡通、伲福達(dá)、夕戶小、Adipine、Adalat、Ecodipin、Nefelat、Nifedin;硝苯地平適應(yīng)癥:用于心絞痛,高血壓,肺動(dòng)脈高壓,充血性心力衰竭,痛經(jīng),雷諾綜合征。用于高血壓和冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)心絞痛(梗死后心絞痛應(yīng)于發(fā)生心肌梗死8天后使用)。現(xiàn)不主張?jiān)谛募」K篮笫褂枚绦р}拮抗劑。參見(jiàn):煙酸;硝苯地平藥理學(xué)作用:本品為二氫吡啶類(DHPs)Ca2 鈣通道阻滯劑,又稱為鈣拮抗劑,但并不直接對(duì)抗鈣的效應(yīng)。它的作用原理是由于它能阻滯細(xì)胞膜慢通道,阻止鈣離子跨膜流入細(xì)胞內(nèi),并阻止鈣離子從細(xì)胞內(nèi)貯庫(kù)釋放,使細(xì)胞處于缺鈣狀態(tài),故又稱為慢通道阻滯劑。在平滑肌,鈣拮抗劑能使胞內(nèi)鈣濃度降低,妨礙了鈣與調(diào)鈣素的結(jié)合,使鈣調(diào)素復(fù)合物生成減少,激活肌球蛋白輕鏈的能力降低,導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈磷酸化作用減弱,肌動(dòng)蛋白與肌球蛋白的相互作用因而減弱,遂使血管平滑肌松弛。該藥對(duì)各型實(shí)驗(yàn)性高血壓動(dòng)物有強(qiáng)力松弛動(dòng)脈血管平滑肌,降低外周阻力,降低血壓的作用。但對(duì)正常血壓動(dòng)物的降壓作用不明顯。降壓時(shí)常伴有心動(dòng)過(guò)速,心排血量增加,心臟指數(shù)增加,血中去甲腎上腺素及腎素活性短時(shí)上長(zhǎng)。本藥不引起直立性低血壓,水鈉潴留作用不明顯。硝苯地平對(duì)心肌有抑制作用,降低心肌代謝,減少氧耗量,產(chǎn)有較強(qiáng)的擴(kuò)張冠狀血管作用。對(duì)腦、腎、腸系膜等血管的舒張作用也好。但對(duì)靜脈的作用較小,故對(duì)前負(fù)荷影響較少。本藥對(duì)原發(fā)性高血壓降壓作用強(qiáng)大而安全,給藥10min后收縮壓及舒張壓均顯著下降,心率增加,血壓愈高者降壓作用愈明顯,但對(duì)正常血壓患者降壓作用不明顯,這可能與高血壓患者的血管慢通道鈣離子跨膜內(nèi)流有所改變,較正常人顯著增強(qiáng)有關(guān)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,本品增加冠脈血流量作用比硝酸甘油強(qiáng)50倍,比維拉帕米強(qiáng)10~20倍。此外尚有抗血小板聚集的作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:皮膚科用藥 二級(jí)分類:常用改善微循環(huán)的藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Nifedipine
 藥品別名
愛(ài)地平、艾克迪平、拜心通、拜新同、立克寧、尼非地平、金依恬、硝苯吡啶、硝苯啶、心痛定、利心平、拜新同、樂(lè)心平、利欣平、彌爾心、彌心平、爾康必同、久?ㄍ、伲福達(dá)、夕戶小、Adipine、Adalat、Ecodipin、Nefelat、Nifedin
 藥物劑型
1.片劑:10mg;2.緩釋片:10mg;3.控釋片:20mg;4.噴霧劑:0.1g。5.膠囊:(彌心平緩釋膠囊)20mg。
 藥理作用
本品為二氫吡啶類(DHPs)Ca2 鈣通道阻滯劑,又稱為鈣拮抗劑,但并不直接對(duì)抗鈣的效應(yīng)。它的作用原理是由于它能阻滯細(xì)胞膜慢通道,阻止鈣離子跨膜流入細(xì)胞內(nèi),并阻止鈣離子從細(xì)胞內(nèi)貯庫(kù)釋放,使細(xì)胞處于缺鈣狀態(tài),故又稱為慢通道阻滯劑。在平滑肌,鈣拮抗劑能使胞內(nèi)鈣濃度降低,妨礙了鈣與調(diào)鈣素的結(jié)合,使鈣調(diào)素復(fù)合物生成減少,激活肌球蛋白輕鏈的能力降低,導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈磷酸化作用減弱,肌動(dòng)蛋白與肌球蛋白的相互作用因而減弱,遂使血管平滑肌松弛。該藥對(duì)各型實(shí)驗(yàn)性高血壓動(dòng)物有強(qiáng)力松弛動(dòng)脈血管平滑肌,降低外周阻力,降低血壓的作用。但對(duì)正常血壓動(dòng)物的降壓作用不明顯。降壓時(shí)常伴有心動(dòng)過(guò)速,心排血量增加,心臟指數(shù)增加,血中去甲腎上腺素及腎素活性短時(shí)上長(zhǎng)。本藥不引起直立性低血壓,水鈉潴留作用不明顯。硝苯地平對(duì)心肌有抑制作用,降低心肌代謝,減少氧耗量,產(chǎn)有較強(qiáng)的擴(kuò)張冠狀血管作用。對(duì)腦、腎、腸系膜等血管的舒張作用也好。但對(duì)靜脈的作用較小,故對(duì)前負(fù)荷影響較少。本藥對(duì)原發(fā)性高血壓降壓作用強(qiáng)大而安全,給藥10min后收縮壓及舒張壓均顯著下降,心率增加,血壓愈高者降壓作用愈明顯,但對(duì)正常血壓患者降壓作用不明顯,這可能與高血壓患者的血管慢通道鈣離子跨膜內(nèi)流有所改變,較正常人顯著增強(qiáng)有關(guān)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,本品增加冠脈血流量作用比硝酸甘油強(qiáng)50倍,比維拉帕米強(qiáng)10~20倍。此外尚有抗血小板聚集的作用。
 藥動(dòng)學(xué)
口服或舌下含服均可吸收且吸收良好,吸收率為90%,生物利用度約65%,舌下給藥后2~3min產(chǎn)生效應(yīng),血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為10min,噴霧給藥后10min產(chǎn)生效應(yīng),血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間1h,3h作用消退,口服后15min產(chǎn)生效應(yīng),血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間1~2h。血漿半衰期為4~6h,血漿蛋白結(jié)合率90%。本品主要在肝臟代謝,代謝途徑是氧化,代謝產(chǎn)物90%經(jīng)腎臟排泄,只有微量的原形藥物在尿中出現(xiàn),15%自糞便排泄。硝苯地平控釋片為推拉滲透泵,使藥物恒定釋放16~18h,血漿藥物濃度平穩(wěn)地維持24h以上,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為6h,有3種規(guī)格,每片30mg、60mg、90mg,釋放速率分別為每小時(shí)1.7、3.4、5.1mg,人體口服單劑的生物利用度為65%,但多次口服達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)為86%。
 適應(yīng)證
用于心絞痛,高血壓,肺動(dòng)脈高壓,充血性心力衰竭,痛經(jīng)雷諾綜合征。用于高血壓和冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)心絞痛(梗死后心絞痛應(yīng)于發(fā)生心肌梗死8天后使用),F(xiàn)不主張?jiān)谛募」K篮笫褂枚绦р}拮抗劑。參見(jiàn):煙酸
 禁忌證
1.對(duì)本藥或其他鈣通道阻滯劑過(guò)敏。2.嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄。3.不穩(wěn)定心絞痛。4.急性心肌梗死(發(fā)作4周內(nèi))。5.低血壓。6.心源性休克。7.腦水腫、顱內(nèi)壓增高患者禁用。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn8.嚴(yán)重低血壓、重度主動(dòng)脈瓣狹窄、肥厚梗阻型心肌病和妊娠頭3個(gè)月者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)慢性腎功不全;(2)充血性心力衰竭;(3)肝功能不全;(4)胃腸高動(dòng)力狀態(tài)或胃腸梗阻慎用緩釋劑型;(5)孕婦。2.藥物對(duì)老人的影響:老年人藥物半衰期可能延長(zhǎng),應(yīng)用時(shí)須注意。國(guó)外研究報(bào)道,老年高血壓患者用硝苯地平速釋劑的總死亡率比用β受體阻滯藥、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥或其他類鈣通道阻滯藥高。3.藥物對(duì)哺乳的影響:哺乳婦女用藥的臨床研究尚不充分。哺乳期間如必須服用,應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。4.本藥偶可引起堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高,但一般無(wú)癥狀?沙霈F(xiàn)血小板聚集降低,出血時(shí)間延長(zhǎng)。5.必須經(jīng)常測(cè)量血壓,檢查心電圖,在開(kāi)始用藥以及增加用量時(shí)尤須注意。6.硝苯地平速釋劑不適宜用于高血壓長(zhǎng)期治療,也不適宜用于高血壓急癥、急性心肌梗死或急性冠狀動(dòng)脈綜合征。7.緩釋劑型或控釋劑型不能掰開(kāi)、粉碎、咬碎或嚼爛服用。某些緩釋劑型要求空腹服用。8.用藥后要注意降壓后是否有反射性交感興奮、心率加快甚至加劇心絞痛。引起皮膚持續(xù)反應(yīng)時(shí),有可能發(fā)展為多形性紅斑或剝脫性皮炎,此時(shí)應(yīng)停藥。9.長(zhǎng)期給藥不宜驟停,以避免發(fā)生停藥綜合征而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象,如心絞痛發(fā)作。10.硝苯地平可降低心臟后負(fù)荷,因此也可用于治療心力衰竭,但僅適用于由高血壓、冠心病所致的左心衰竭,使用時(shí)還須注意是否有心肌抑制的表現(xiàn)。11.使用β-受體阻斷藥的心衰患者加用硝苯地平可加重心衰。硝苯地平對(duì)β-受體阻滯藥突然撤藥引起的反跳現(xiàn)象無(wú)保護(hù)作用。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)很輕,初服者臉部潮紅,其次有眩暈、頭痛、無(wú)力、惡心食欲缺乏、口干、心悸等,久用可致水鈉潴留,下肢水腫,有時(shí)可致心動(dòng)過(guò)速,與普萘洛爾合用可避免之。與利尿藥合用可減輕水鈉潴留。
 用法用量
1.口服:每次5~20mg,每天3次;控釋片每次20mg,每天2次;用于痛經(jīng)于每次月經(jīng)前3~5天服藥,每次10mg,每天3次,連續(xù)7~10天為1個(gè)療程,連服3個(gè)療程。2.舌下含服:緊急時(shí)每次10mg。3.外用:口腔噴霧,每次1.5~2mg(撳壓3~4次),每天1~2次。Raynaud患者在進(jìn)入冷環(huán)境前含化5~10mg也有效。
 藥物相應(yīng)作用
1.與胺碘酮合用可進(jìn)一步抑制竇性心律或加重房室傳導(dǎo)阻滯,因此病竇綜合征患者或不完全房室傳導(dǎo)阻滯的患者應(yīng)避免二藥同用。2.與β-受體阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效,但二氫吡啶類鈣通道阻滯藥與β受體阻滯藥合用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓或心動(dòng)過(guò)緩。在左室功能下降、心律失常或主動(dòng)脈狹窄的患者更明顯。如需二藥合用,應(yīng)當(dāng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心臟功能,特別是對(duì)潛在心衰的患者。3.與咪貝地爾合用可引起嚴(yán)重低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn在開(kāi)始用硝苯地平治療前幾天即應(yīng)停用咪貝地爾。4.與地爾硫合用時(shí),硝苯地平的濃度可增加100%~200%,不良反應(yīng)增加。在治療高血壓時(shí),應(yīng)考慮選用兩種不同類別的藥物。5.在使用芬太尼麻醉時(shí),合用鈣通道阻滯藥和β-受體阻滯藥可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓。6.H2受體拮抗藥尤其是西咪替丁可引起大多數(shù)鈣通道阻滯藥的血藥濃度升高,毒性增大。故加用西咪替丁后,硝苯地平的用量應(yīng)減小。7.環(huán)孢素可增加硝苯地平的血藥濃度,導(dǎo)致不良反應(yīng)增加(如頭痛、外周水腫、低血壓、心動(dòng)過(guò)速和齒齦增生)。如果合用應(yīng)監(jiān)測(cè)硝苯地平的血藥濃度,減小用量。8.地拉費(fèi)定、沙奎那韋、利托那韋等可減少硝苯地平代謝,升高血藥濃度,增加不良反應(yīng)。合用時(shí),應(yīng)減小硝苯地平的用量。硝苯地平是否與安普那韋發(fā)生相互作用不明,基于二者的細(xì)胞色素P450影響,合用時(shí)硝苯地平的血藥濃度可能增加。9.避孕藥可減少硝苯地平代謝物的形成。10.三唑類(依曲康唑、氟康唑)和咪唑類(酮康唑)抗真菌藥可抑制與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥代謝有關(guān)的CYP 3A4同工酶系統(tǒng)。合用后可增加硝苯地平的血藥濃度,加重不良反應(yīng),因此應(yīng)減少硝苯地平用量或停藥。11.奎奴普汀/達(dá)福普汀可抑制硝苯地平通過(guò)細(xì)胞色素P450 3A4介導(dǎo)的代謝,使硝苯地平毒性增加,必要時(shí)應(yīng)減少硝苯地平的用量。12.鎂劑用于早產(chǎn)治療時(shí),
 專家點(diǎn)評(píng)
國(guó)內(nèi)報(bào)道,對(duì)2878例穩(wěn)定型心絞痛患者的治療中,口服給藥,每天3次,每次10mg,連續(xù)6周,總有效率為80%,治療后心絞痛發(fā)作次數(shù)由1周平均7.3次下降至2.2次,合并使用硝酸甘油用量1周由5mg減至2mg,運(yùn)動(dòng)耐量增加,心電圖顯示ST段下降減少。另對(duì)156例原發(fā)性高血壓患者的治療中,舌下給藥,每天3次,每次20mg,給藥后5min血壓明顯下降,收縮壓和舒張壓平均下降5.16和2.4kPa,作用維持4~6h,最長(zhǎng)8h,連續(xù)給藥6個(gè)月,收縮壓和舒張壓平均下降4.75和2.0kPa,心率亦無(wú)明顯改變。另在一項(xiàng)有127個(gè)醫(yī)療單位參加的多中心臨床研究中,對(duì)1155例輕、中度原發(fā)性高血壓患者應(yīng)用硝苯地平控釋片,在2周安慰劑觀察后,口服給藥,每次30mg,每天1次,在6周內(nèi)每周遞增劑量,直到最大劑量每天0.18g,連續(xù)12周。在對(duì)761例完成全部療程的患者中,坐位收縮壓由20.4±2.13kPa降至18.1±1.86kPa,坐位舒張壓由13.3±0.53kPa降至11.6±1.06kPa,心率由每分鐘77±10次降至每分鐘76±11次。血尿酸由用藥前405±89μmol/L降至375±83μmol/L。達(dá)到降壓目標(biāo)的藥物劑量每天30mg的病例數(shù)占28%,每天60mg占32%,每天90mg占15%,每天120mg占12%,每天150mg和180mg各占4%。尼莫地平還可防治蛛網(wǎng)膜下腔出血后遲發(fā)性腦血管痙攣的發(fā)生,山東醫(yī)科大學(xué)附屬醫(yī)院對(duì)30例蛛網(wǎng)膜下腔出血患者在常規(guī)療法基礎(chǔ)上加用尼莫地平10mg,靜脈滴注,每天1次,連續(xù)14天;另30例采用脫水、止血的常規(guī)療法,觀察兩組患者發(fā)病1個(gè)月內(nèi)的病死率和并發(fā)腦血管痙攣,而對(duì)照組有5例死亡和9例并發(fā)腦血管痙攣,兩組間的病死率,并發(fā)遲發(fā)性腦血管痙攣的發(fā)生率有顯著差異(P<0.05)。另?yè)?jù)報(bào)道,對(duì)9例多發(fā)性梗死性癡呆和6例老年性癡呆患者給予本品治療,口服給藥,每天4次,每次20mg,2~3天后增至一次40mg,治療結(jié)果對(duì)多發(fā)性梗死性癡呆有效率為100%,對(duì)老年性癡呆為50%。使用本品每天60~120mg,連續(xù)治療2~4個(gè)月,治療偏頭痛16例,其頭痛單位指數(shù)從治療前的0.412±0.004降至0.199±0.008(P小于0.01)。用本品治療偏頭痛64例,總有效率89.1%。應(yīng)用本品治療頑固性呃逆15例,應(yīng)用本品30mg舌下含服治療急性腹痛10例,均全部有效。硝苯地平每天30~60mg對(duì)雷諾病的有效率達(dá)60%~88%,有人報(bào)道對(duì)PSS伴發(fā)的雷諾現(xiàn)象也有效,可能指端溫度升高,對(duì)凍瘡患者局部外用有效。短效硝苯地平雖能有效地降低血壓,減少心肌缺血發(fā)作,但由于血藥濃度的穩(wěn)定,增加交感神經(jīng)活動(dòng),長(zhǎng)期服用可增加心腦血管事件發(fā)生率。長(zhǎng)效硝苯地平(控制片或緩釋片)不僅療效顯著,且可明顯降心腦血管事件發(fā)生率,可作為一線的降壓藥。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn
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