| 公開(公告)號 | CN1878759A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN200480033113.6 |
| 申請日期 | 2004.11.08 |
| 專利名稱 | 噠嗪-3(2H)-酮衍生物及其作為PDE4抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D237/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D237/22(2006.01)I;C07D237/24(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.10 ES P200302613 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧米羅普羅德思法瑪有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | V·達爾皮亞斯;N·阿吉拉爾伊斯基耶多;MA·布伊爾阿爾韋羅;Y·加里多魯維奧;MP·焦萬諾尼;J·格里西亞費雷爾;W·盧馬斯阿馬多爾;C·韋爾杰利 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-08 PCT/EP2004/012604 |
| 進入國家日期 | 2006.05.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)噠嗪酮衍生物 其中 R1表示： ·氫原子； ·選自�；⑼檠豸驶�、氨基甲�；�、單烷基氨基甲�；蚨榛被柞；幕鶊F； ·烷基、鏈烯基或炔基，其任選地被一或多個取代基所取代，所述取代基選自鹵原子和羥基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氧代、氨基、單-或二-烷基氨基、�；被�、羥基羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基或單-或二-烷基氨基甲�；�； ·芳基或雜芳基，其任選地被一或多個取代基取代，所述取代基選自鹵原子和羥基、羥烷基、羥基羰基、烷氧基、亞烷基二氧基、烷氧羰基、芳氧基、�；�、酰氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、硝基、氰基、單-或二-烷基氨基、�；被�、氨基甲�；騿�-或二-烷基氨基甲�；�、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； ·飽和或不飽和雜環(huán)基，其任選地被一或多個取代基取代，所述取代基選自鹵原子和羥基、羥烷基、羥基羰基、烷氧基、亞烷基二氧基、烷氧羰基、芳氧基、�；�、酰氧基、烷硫基、芳硫基、氧代、氨基、硝基、氰基、單-或二-烷基氨基、�；被�、氨基甲�；騿�-或二-烷基氨基甲�；�、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； ·下式基團 -(CH2)n-R6 其中n為0至4的整數(shù)，而R6表示： ·環(huán)烷基或環(huán)烯基； ·芳基，其任選地被一或多個取代基取代，所述取代基選自鹵原子和烷基、羥基、烷氧基、亞烷基二氧基、烷硫基、氨基、單-或二-烷基氨基、硝基、�；�、羥基羰基、烷氧羰基、氨基甲�；�、單-或二-烷基氨基甲�；�、氰基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； ·或包含1至4個選自氮、氧和硫的雜原子的3-至7-元環(huán)，該環(huán)任選地被一或多個取代基取代，所述取代基選自鹵原子和烷基、羥基、烷氧基、亞烷基二氧基、氨基、單-或二-烷基氨基、硝基、氰基或三氟甲基； R2表示： ·氫原子； ·選自�；�、烷氧羰基、氨基甲�；�、單烷基氨基甲�；蚨榛被柞；幕鶊F； ·烷基、鏈烯基或炔基，其任選地被一或多個取代基取代，所述取代基選自鹵原子和羥基、烷氧基、羥基羰基、烷氧羰基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氧代、氨基、單-或二-烷基氨基、�；被�、氨基甲�；騿�-或二-烷基氨基甲�；�； ·芳基或雜芳基，其任選地被一或多個取代基取代，所述取代基選自鹵原子和羥基、羥烷基、羥基羰基、烷氧基、亞烷基二氧基、烷氧羰基、芳氧基、�；�、酰氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、硝基、氰基、單-或二-烷基氨基、�；被�、氨基甲�；騿�-或二-烷基氨基甲�；�、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； ·飽和或不飽和雜環(huán)基，其任選地被一或多個取代基取代，所述取代基選自鹵原子和羥基、羥烷基、羥基羰基、烷氧基、亞烷基二氧基、烷氧羰基、芳氧基、�；�、酰氧基、烷硫基、芳硫基、氧代、氨基、硝基、氰基、單-或二-烷基氨基、�；被�、氨基甲�；騿�-或二-烷基氨基甲�；�、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； ·下式基團 -(CH2)n-R6 其中n為0至4的整數(shù)，而R6表示： ·環(huán)烷基或環(huán)烯基； ·芳基，其任選地被一或多個取代基取代，所述取代基選自鹵原子和烷基、羥基、烷氧基、亞烷基二氧基、烷硫基、氨基、單-或二-烷基氨基、硝基、�；�、羥基羰基、烷氧羰基、氨基甲�；�、單-或二-烷基氨基甲�；�、氰基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； ·或包含1至4個選自氮、氧和硫的雜原子3-至7-元環(huán)，該環(huán)任選地被一或多個取代基取代，所述取代基選自鹵原子和烷基、羥基、烷氧基、亞烷基二氧基、氨基、單-或二-烷基氨基、硝基、氰基或三氟甲基； R3表示單環(huán)或多環(huán)芳基或雜芳基，其任選地被一或多個取代基取代，所述取代基選自： ·鹵原子； ·烷基和亞烷基，其任選地被一或多個取代基取代，所述取代基選自鹵原子和苯基、羥基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氧代、氨基、單-或二-烷基氨基、�；被�、羥基羰基、烷氧羰基、氨基甲�；騿�-或二-烷基氨基甲�；�； ·苯基、羥基、羥烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、硝基、氰基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、烷基氨磺�；�、�；�、氨基、單-或二-烷氨基、�；被�、羥基羰基、烷氧羰基、氨基甲�；�、單-或二-烷基氨基甲�；�、脲基、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基硫酰胺基、氨基磺�；�、單-或二-烷基氨基磺�；�、二氟甲氧基或三氟甲氧基； R4表示： ·氫原子； ·羥基、烷氧基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基或氰基； ·烷基、鏈烯基或炔基，其任選地被一或多個取代基取代，所述取代基選自鹵原子和羥基、酰氧基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、單-或二-烷基氨基、�；被�、羥基羰基、烷氧羰基、烷氧基亞氨基、氨基甲�；皢�-或二-烷基氨基甲�；�； ·或下式基團 -(CH2)n-R6 其中n為0至4的整數(shù)，而R6表示： ·環(huán)烷基或環(huán)烯基； ·芳基，其任選地被一或多個取代基 |
| 摘要 | 本申請公開了具有通式(I)化學(xué)結(jié)構(gòu)的新穎噠嗪-e-(2H)-酮衍生物；以及其制備方法，包含它們的藥物組合物及其在治療上作為磷酸二酯酶4的抑制劑的用途。 |
| 國際公布 | 2005-06-02 WO2005/049581 英 |
