| 公開(公告)號 | CN1659159A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(專利)號 | CN03813696.1 |
| 申請日期 | 2003.04.18 |
| 專利名稱 | 苯并吡喃酮化合物、其組合物以及其治療方法 |
| 主分類號 | C07D311/16 |
| 分類號 | C07D311/16;A61K31/352 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.19 US 10/125,965;2003.4.14 US 10/412,997 |
| 申請(專利權(quán))人 | 信號藥品公司;諾瓦蒂斯有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·A·麥基;S·S·巴瓦特;J·雷諾;M·米斯巴赫 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/012283 2003.4.18 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有以下結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中：n為2、3或4；R1為氫、C(＝O)R2、C(＝O)OR2、C(＝O)NHR2、C(＝O)NR2R3或S(＝O2)NR2R3；R2和R3獨立為C1-8烷基、C6-12芳基、C7-12芳基烷基或包含最多兩個選自O(shè)、NR4和S(O)q的雜原子的五元或六元雜環(huán)，其中以上各個基團(tuán)任選被1-3個獨立選自R5的取代基取代，q為0、1或2；R4為氫或C1-4烷基；R5為氫、鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-4烷氧基、C1-4酰氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亞磺�；1-4烷基磺�；�(羥基)C1-4烷基、C6-12芳基、C7-12芳烷基、COOH、CN、CONHOR6、SO2NHR6、NH2、C1-4烷基氨基、C1-4二烷基氨基、NHSO2R6、NO2或者五元或六元雜環(huán)，其中各個R6獨立為C1-6烷基；X為氫、鹵素或三氟甲基；Y為鹵素或三氟甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了結(jié)構(gòu)式(I)化合物苯并吡喃酮。將相應(yīng)的酚甲醚脫甲基化可以制備R1為H的式(I)化合物。所述化合物可用于治療骨再吸收病、癌癥、關(guān)節(jié)炎或雌激素相關(guān)性疾病，例如乳腺癌、骨質(zhì)疏松癥、子宮內(nèi)膜異位、心血管病、高膽固醇血癥、前列腺肥大、前列腺癌、肥胖、潮熱、皮膚疾病、情緒波動、失憶以及與接觸環(huán)境化學(xué)品或天然激素不平衡相關(guān)的對生殖的有害影響。 |
| 國際公布 | WO2003/089422 英 2003.10.30 |
