| 公開(公告)號(hào) | CN101044126A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580036279.8 |
| 申請日期 | 2005.08.24 |
| 專利名稱 | 作為雌激素藥物的前藥取代的苯并唑化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D263/56(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D263/56(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.26 US 60/604,835 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·埃爾馬拉克比;蔡 平;A·錢德拉塞卡蘭;M·魯彭;R·塔拉特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-24 PCT/US2005/030155 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;劉 鵫 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有下式結(jié)構(gòu)的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： Q1和Q2獨(dú)立為H、糖殘基或S(O)t-OH，條件是Q1和Q2不都為H； t為0、1或2； R1為氫、羥基、鹵素、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的三氟烷基、3-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、1-6個(gè)碳原子的三氟烷氧基、1-6個(gè)碳原子的硫代烷基、1-6個(gè)碳原子的磺酰烷基、1-6個(gè)碳原子的亞磺酰烷基、6-10個(gè)碳原子的芳基、具有1-4個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子的5或6-元雜環(huán)、-NO2、-NR5R6、-N(R5)COR6、-CN、-CHFCN、-CF2CN、2-7個(gè)碳原子的炔基或2-7個(gè)碳原子的鏈烯基；其中所述烷基或鏈烯基部分由羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6任選取代； R2和R2a每個(gè)獨(dú)立為氫、羥基、鹵素、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-4個(gè)碳原子的烷氧基、2-7個(gè)碳原子的鏈烯基、2-7個(gè)碳原子的炔基、1-6個(gè)碳原子的三氟烷基或1-6個(gè)碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基、鏈烯基，或炔基部分由羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6任選取代； R3和R3a每個(gè)獨(dú)立為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、2-7個(gè)碳原子的鏈烯基、2-7個(gè)碳原子的炔基、鹵素、1-4個(gè)碳原子的烷氧基、1-6個(gè)碳原子的三氟烷基或1-6個(gè)碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基、鏈烯基，或炔基部分由羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6任選取代； R5、R6每個(gè)獨(dú)立為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、6-10個(gè)碳原子的芳基； X為O、S或NR7； R7為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、6-10個(gè)碳原子的芳基、-COR5、-CO2R5或-SO2R5。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有下式結(jié)構(gòu)(I)的式I的雌激素受體調(diào)節(jié)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中Q1、Q2、R1、R2、R2a、R3、R2a和X如在說明書中定義。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/026316 英 |
