| 公開(公告)號 | CN1253441C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申請(專利)號 | CN99815093.2 |
| 申請日期 | 1999.12.21 |
| 專利名稱 | 蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D223/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D223/08(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I;C07D403/02(2006.01)I;C07D405/02(2006.01)I;C07D409/02(2006.01)I;C07D411/02(2006.01)I;C07D413/02(2006.01)I;C07D417/02(2006.01)I;C07D419/02(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1/ |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.12.23 US 60/113,636;1999.11.10 US 60/164,581 |
| 申請(專利權(quán))人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 小R·W·馬奎斯;玉 汝;D·F·維貝爾;M·D·庫明斯;S·K·湯普森;D·雅馬施塔 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-12-21 PCT/US1999/030730 |
| 進入國家日期 | 2001.06.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;王其灝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式的化合物及其可藥用鹽：其中：R5是苯并呋喃基、吲哚基、苯并[b]噻吩基、噻吩并[3，2-b]噻吩基或喹啉基；其中所有基團均可以被C1-6烷基取代或未被取代；R是氫或C1-6烷基；R3是C1-6烷基、苯基C1-6烷基、甲苯甲�；�、或萘基C1-6烷基；R9是吡啶基、1-氧基-吡啶基、苯基、鹵素取代的苯基、C1-6烷基取代的苯基、C1-6烷氧基取代的苯基、氰基苯基、咪唑基、或C1-6烷基取代的咪唑基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了抑制包括組織蛋白酶K的蛋白酶的4-氨基-氮雜環(huán)庚烷-3-酮蛋白酶抑制劑及其可藥用鹽、水合物和溶劑化物，含這些化合物的藥物組合物，這些化合物的新的中間體，以及治療骨損失或者軟骨或骨基質(zhì)降解過度的疾病的方法，這些疾病包括骨質(zhì)疏松癥；包括齒齦炎和牙周炎的齒齦�。魂P(guān)節(jié)炎，特別是骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；佩吉特氏病；惡性血鈣過多；及代謝性骨病，該方法包含給需要的患者施用本發(fā)明的化合物來抑制所述骨損失或軟骨或骨基質(zhì)降解過度。 |
| 國際公布 | 2000-07-06 WO2000/038687 英 |
