伊立替康

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伊立替康

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗腫瘤植物藥

藥物名稱：

伊立替康

英文名稱：

Irinotecan

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	開普拓

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑	100mg(5ml)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	irinotecan

藥理作用：

CPT-11為半合成喜樹堿衍生物，為Topo I抑制劑。臨床前研究證明，CPT-11及其活性代謝產(chǎn)物SN－38對多種實(shí)驗(yàn)?zāi)[瘤有明顯的抗腫瘤活性，如S-180纖維肉瘤、Lewis肺癌、MH-134肝癌、Co-4結(jié)腸癌、MX-1乳腺癌、SC-16胃癌等，抗瘤譜廣。此外，它在體內(nèi)很少被表達(dá)MDR(多藥耐藥)基因的腫瘤識別，對VCR或ADM耐藥的P338鼠白血病同樣有效。體外CPT-11與有些化療藥如順鉑、阿糖胞苷、氟尿嘧啶及TopoⅡ抑制劑合用有協(xié)同或相加作用。

藥動學(xué)：

靜脈注射CPT-11后，大部分藥物迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物SN-38。藥物主要分布于胃腸道、肝、腎及分泌腺，穩(wěn)定分布容積為157L/m^２，機(jī)體總清除率平均值15L/(m²·h)，最終血漿半衰期14.2h。本品主要經(jīng)膽道排泄，糞便中排出超過60%，尿中24h排泄率CPT-11和SN-38分別為19.9%和0.25%。

適應(yīng)癥：

1.大腸癌 5-FU耐藥的晚期大腸癌。
2.肺癌包括小細(xì)胞和非小細(xì)胞肺癌。
3.子宮頸癌。
4.卵巢癌。

用法用量：

推薦劑量為350mg/m^２，加入生理鹽水或5%葡萄糖溶液中靜滴30～90分鐘，每3周1次；或l00mg/m^２，每周1次；或125～150mg/m^２，每周1次，連續(xù)4周，休息2周。若出現(xiàn)嚴(yán)重毒性反應(yīng)(3～4級)時(shí)，本品劑量應(yīng)減少15%～20%。本藥用于結(jié)直腸癌治療多與5～FU、CF聯(lián)合用藥。

不良反應(yīng)：

1.急性膽堿能綜合征表現(xiàn)為多汗、流淚、流涎、瞳孔縮小、視物模糊、痙攣性腹痛。輕度者可自行緩解，嚴(yán)重者需給予阿托品治療(0.25mg，皮下注射)。對出現(xiàn)嚴(yán)重膽堿能綜合征者，第2次用藥時(shí)應(yīng)預(yù)防使用阿托品。
2.胃腸道反應(yīng) 惡心、嘔吐常見，應(yīng)預(yù)防使用止吐藥。延遲性腹瀉多見，為劑量限制性毒性，發(fā)生率為80%～90%，3～4級者占39%。腹瀉多在24h后出現(xiàn)，中位時(shí)間為用藥后第5天，平均持續(xù)4天。出現(xiàn)腹瀉時(shí)給予洛派丁胺(易蒙停)治療有效，用法為：首劑4mg口服，以后每2h口服2mg，末次水樣便后12h停止，連續(xù)用藥不得超過48小時(shí)。嚴(yán)重腹瀉時(shí)需靜脈補(bǔ)液。
3.骨髓抑制主要為中性粒細(xì)胞減少，其中3～4度占39.6%，為劑量限制性毒性。
4.肝功損害對膽紅素超過正常上限1.5倍者應(yīng)禁用本品。
5.其他脫發(fā)、口腔粘膜炎、乏力、皮膚毒性(包括手足綜合征)等。

相互作用：

CPT-11具有抗膽堿酯酶活性，有抗膽堿酯酶活性的藥物可延長琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用，非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑可能被拮抗。合并用藥時(shí)應(yīng)注意。

注意事項(xiàng)：

1.對喜樹堿類藥物或其任何成分過敏者禁用本品。
2.動物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸性、胚胎毒性和胎兒毒性。妊娠、哺乳期婦女禁用。
3.慢性腸炎、腸梗阻、間質(zhì)性肺炎、肺纖維化患者禁用本品；大量胸水或腹水患者禁用。
4.用藥期間需每周檢查全血細(xì)胞計(jì)數(shù)，密切觀察患者有無感染、出血傾向，若發(fā)生此類情況應(yīng)減量或停藥，并作相應(yīng)處理。
5.本品代謝產(chǎn)物SN-38在尿中易形成結(jié)晶，引起腎臟損害。故用藥期間應(yīng)多飲水，并堿化尿液。
6.老年患者生理功能減退，使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
7.本品對光不穩(wěn)定，滴注時(shí)應(yīng)避光。

療效評價(jià)：

CPT-11為CPT的衍生物，實(shí)驗(yàn)表明對多種腫瘤有抗瘤活性。主要用于大腸癌、肺癌、子宮頸癌及卵巢癌。該藥已在多個(gè)國家上市，我國正在進(jìn)行臨床驗(yàn)證。該藥可引起嚴(yán)重的腹瀉及中性粒細(xì)胞減少，使用過程中應(yīng)特別注意。

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