秋水仙堿
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抗腫瘤藥
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秋水仙堿
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藥學(xué)論壇
秋水仙堿
秋水仙堿
藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
抗腫瘤植物藥
藥物名稱:
秋水仙堿
英文名稱:
Colchicine
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
秋水仙素
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
注射劑
1mg
2
片劑
0.5mg;1mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
colchicine
藥理作用:
本品系由秋水仙和滇產(chǎn)山
慈姑
中提取的一種生物堿。它可以直接作用于細(xì)胞分裂,使紡錘結(jié)構(gòu)無法形成,阻止有絲分裂,使其停止于M期,最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。分裂旺盛的組織細(xì)胞最先受到影響。本品可直接作用于骨髓,引起暫時性白細(xì)胞減少或
再生障礙性貧血
。還可降低體溫、抑制呼吸中樞、增加對中樞神經(jīng)抑制藥物的敏感性;增加擬交感神經(jīng)藥物的反應(yīng),收縮血管,和通過對血管運動中樞的興奮作用引起
高血壓
;興奮膽堿能神經(jīng),加強(qiáng)胃腸活動,但有時反而致胃腸道蠕動減慢。
藥動學(xué):
口服后吸收迅速,蛋白結(jié)合率低,為10%~34%,T
max0
0.5~2小時,口服2mg血藥峰值為2.2ng/ml。治療
痛風(fēng)
一般口服后12小時作用開始,療效持續(xù)48~72小時。
肝癌
患者口服2mg后很快達(dá)峰,但很快消失,而痛風(fēng)患者消失緩慢。本品在肝內(nèi)代謝,主要由膽汁和小腸排泄,尿中排泄約5%~20%,可能產(chǎn)生延緩性蓄積作用。
適應(yīng)癥:
1.
皮膚癌
、
乳腺癌
、宮頸癌、
白血病
、霍奇金病等。與
喜樹
堿合用有協(xié)同作用。
2.預(yù)防和控制急性痛風(fēng)的發(fā)作。
用法用量:
1.靜滴每次1~2mg(或復(fù)方秋水仙堿2~4m1)加入5%
葡萄
糖注射液中緩慢滴注,每日1次,20~40mg為一療程。
2.靜注或動脈注射 每次1mg,加入5%
葡萄糖
注射液或生理鹽水40ml中緩慢推注,總量酌情增減。
3.口服痛風(fēng)發(fā)作時口服片劑1mg/次,以后每2小時服0.5mg至痛風(fēng)消失,或出現(xiàn)中毒癥狀時即停藥。預(yù)防發(fā)作,0.5mg/日,分2-3次服。
本品亦可作瘤內(nèi)注射。
不良反應(yīng):
1.骨髓抑制 白細(xì)胞、血小板減少,貧血,與個體差異有關(guān)。
2.胃腸道反應(yīng) 多見,表現(xiàn)為食欲不振、惡心、
嘔吐
、腹脹、
便秘
,重者出現(xiàn)腸麻痹。
3.可抑制呼吸中樞,增加對中樞抑制藥物的敏感性,增強(qiáng)擬交感神經(jīng)藥物的反應(yīng),使血管收縮。還可以通過對血管運動中樞的興奮而引起高血壓。
4.其他 四肢酸痛、靜脈炎,漏出血管外可引起局部組織壞死。
相互作用:
注意事項:
1.年老體弱、伴有心血管病者慎用,肝腎功能不全者禁用。
2.治療中應(yīng)定期檢查血象及心、肝、腎功能,及時處理。
3.用藥部位宜不斷更換,以減少靜脈炎的發(fā)生。
4.室溫下避光保存。
療效評價:
...
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