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順鉑

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\其他抗腫瘤藥及抗腫瘤輔助用藥
英文名 Cisplatin
漢語拼音
別名 順氯氨鉑,氯氨鉑,DDP
藥物組成
性狀 黃色結晶性粉末,無臭,微溶于水,在水溶液中可逐漸轉化為反式并水解。在乙醇中不溶。熔點:268-272℃。
功效
主治 本藥抗瘤譜廣。臨床應用治療睪丸腫瘤卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌療效良好,頭頸部癌、肺癌、食管癌、腎癌、黑色素瘤、惡性淋巴瘤軟組織腫瘤均有一定療效,也常用于癌性胸腹水的治療。
用途
方解
藥理作用 本品是金屬鉑的絡合物抗腫瘤藥物,分子中的鉑原子對其抗腫瘤作用具有重要意義,而且只有順式才有作用,反式則無效?沽鲎V較廣。本品的作用與雙功能烷化劑類似。其作用機制一般認為順鉑可與DNA雙鏈上的核堿成交叉聯(lián)結,主要與鳥嘌呤結合,也與胞嘧啶及腺嘌呤結合。引起DNA鏈間或鏈內(nèi)交聯(lián),或形成DNA與蛋白質(zhì)交聯(lián),進而抑制DNA和RNA的合成,并抑制細胞有絲分裂,作用較強而持久。屬于細胞周期非特異性藥物。
體內(nèi)過程 本品僅能由靜脈、動脈或腔內(nèi)給藥,給藥后迅速分布于全身各組織,腎、肝、卵巢、子宮、皮膚、骨等含量較多。脾、胰、腸、心、肌肉。腦中較少,瘤組織無選擇性分布,蛋白結合率約90%,主要從尿中排出,排泄較慢,4天內(nèi)尿中排出僅25%-44%。血漿半衰期為58-73小時。腹腔給藥時腹腔器官的藥物濃度較靜脈給藥時高2.5-8倍,對治療卵巢癌有利。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:10mg,20mg。
用法用量 1.靜脈滴注 普通劑量:20mg/(m2·d),加入生理鹽水200ml稀釋靜滴,每天1次連用5天,總量約100mg,間隔3、4周可重復用藥。 高劑量:80-120mg/(m2·次),靜滴,同時需進行水化和利尿,每間隔3、4周可重復用藥。高劑量用藥應在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導下進行。 2.胸腹腔注射 每次30-60mg,間隔7-10天1次。
不良反應 1.胃腸反應 食欲減退、惡心、嘔吐癥狀明顯,可有腹瀉等,嘔吐常于注射后1-2小時發(fā)生,持續(xù)約4-6小時或更久,停藥后2-3天消失。 2.骨髓抑制 可出現(xiàn)白細胞減少,大劑量一天超過100mg/m2時,可有血小板減少,但較輕。 3.腎毒性 可出現(xiàn)腎功能損害、血尿、血清肌酐升高及清除率降低,常發(fā)生用藥后7-14天,與總劑量有關。 4.聽神經(jīng)毒性 可出現(xiàn)耳鳴耳聾、頭暈,嚴重可有高頻聽力喪失,與用藥總劑量有關。 5.其他 少數(shù)病人可出現(xiàn)心電圖ST-T改變,肝功能損害等。
注意事項 1.本品惡心、嘔吐反應明顯,可應用恩丹西酮、甲氧氯普胺(胃復安)、地塞米松等止吐劑,嚴重嘔吐應停藥。 2.大劑量用藥為減輕反應,應多飲水,并輸液,保持水化。并應用甘露醇呋塞米等利尿,保證足夠尿量(100ml/小時)。 3.監(jiān)測血常規(guī)、尿常規(guī)及肝腎功能。尿每一高倍視野出現(xiàn)紅細胞5個,白細胞10個或管型5個以上,血清肌酐高于2mg/dl,或尿素氮高于20mg/dl均應停藥。 4.既往有腎臟病史、腎功能不佳或中耳炎史者慎用或不用。
貯藏 密閉,避光保存。
備注
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