一、抗心律失常藥的基本作用機制
心律失常發(fā)生的原因:沖動形成異常(異位節(jié)律點自律性提高、后除極和觸發(fā)活動),或沖動傳導異常(折返),或二者兼有。
因此,對心律失常的治療就是要:降低自律性、減少后除極、消除折返。
能夠達到以上目的而治療心律失常的機制有:
①阻滯鈉通道;
②拮抗心臟的交感效應;
③調(diào)節(jié)鉀通道,適度延長有效不應期;
④阻滯鈣通道。醫(yī)學全在,線zxtf.net.cn
二、抗心律失常藥分類
根據(jù)藥物的主要作用通道和電生理特點,將眾多化學結(jié)構(gòu)不同的藥物歸納成四大類:
Ⅰ類:鈉通道阻滯藥;
Ⅱ類:β腎上腺素受體拮抗藥;
Ⅲ類:延長動作電位時程藥(鉀通道阻滯藥);
Ⅳ類:鈣通道阻滯藥。
(一)Ⅰ類-鈉通道阻滯藥
本類藥物又分為三個亞類,即Ⅰa,Ⅰb,Ⅰc。
1.Ⅰa類:適度阻滯鈉通道,降低動作電位0相上升速率,不同程度抑制心肌細胞膜K+、Ca2+通透性,延長復極過程,且以延長有效不應期更為顯著。本類藥有奎尼丁,普魯卡因胺等。
2.Ⅰb類:輕度阻滯鈉通道,輕度降低動作電位0相上升速率,降低自律性,促進K+外流,縮短或不影響動作電位時程,相對延長有效不應期。本類藥有利多卡因、苯妥英鈉等。
3.Ⅰc類:明顯阻滯鈉通道,顯著降低動作電位0相上升速率和幅度,減慢傳導性的作用最為明顯。本類藥有普羅帕酮、氟卡尼等。zxtf.net.cn
(二)Ⅱ類-β腎上腺素受體拮抗藥
阻斷腎上腺素能神經(jīng)對心肌β受體的效應,表現(xiàn)為減慢4相舒張期除極速率而降低自律性,降低動作電位0相上升速率而減慢傳導性。本類藥有普萘洛爾等。
(三)Ⅲ類-延長動作電位時程藥
抑制多種鉀電流(外流),延長動作電位時程和有效不應期,但對動作電位幅度和去極化速率影響很小。本類藥有胺碘酮等。zxtf.net.cn
(四)Ⅳ類-鈣通道阻滯藥
抑制Ⅰca(L),降低竇房結(jié)自律性,減慢房室結(jié)傳導性。本類藥物有維拉帕米和地爾硫。
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