| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常藥 |
| 英文名 | Propafenone |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，在乙醇、氯仿或冰醋酸中微溶，在水中極微溶解。熔點(diǎn)171-174℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 口服或靜注適用于治療和預(yù)防室性和室上性及預(yù)繳綜合征快速性心律失常。治療室性早搏的有效率為60%-70% ；靜脈注射終止房室結(jié)和房室折返性心律失常的有效率為50%-90%；預(yù)激綜合征合并房顫房撲有效率為25%或減慢心室率。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品屬IC類廣譜抗心律失常藥。抑制心肌細(xì)胞Na+內(nèi)流，降低心房、心室及浦氏纖維動(dòng)作電位最大上升速率，縮短浦氏纖維動(dòng)作電位時(shí)程（APD)和有效不應(yīng)期（ERP)。ERP/APD>1，故相對(duì)不應(yīng)期延長(zhǎng)。本品尚有β受體阻滯和抑制鈣通道作用，故能抑制竇房結(jié)、心房、心室、房室結(jié)及希浦氏系統(tǒng)的傳導(dǎo)及自律性及延長(zhǎng)旁路傳導(dǎo)，并提高室顫閾值。本品有負(fù)性肌力作用，能增加外周血管阻力。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服吸收良好（約95%)，初期服藥因肝臟首關(guān)效應(yīng)較強(qiáng)，生物利用度較低（3%)，但長(zhǎng)期給藥后肝臟首關(guān)效應(yīng)呈飽和狀態(tài)，生物利用度可顯著上升（40%)。口服后30分鐘起效，2-3小時(shí)達(dá)峰效應(yīng)，并持續(xù)8小時(shí)以上。血漿蛋白結(jié)合率為95%，t1/25-8小時(shí)，經(jīng)肝代謝生成的部分代謝產(chǎn)物具有藥理活性。血藥有效濃度0.5-1.8μg/ml。與地高辛合用可提高地高辛藥物濃度，后者藥量應(yīng)減半。 |
| 劑型 | 片劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：50mg，150mg。注射劑：10ml：35mg。 |
| 用法用量 | 口服：成人：150-200mg，每日3-4次。日總量不超過800mg/日，起效后減量。靜注：1-1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀釋，于10分鐘內(nèi)緩慢注射，必要時(shí)10-20分鐘重復(fù)一次，總量不超過210mg。靜注起效后改為靜滴，滴速0.5-1.0mg/min或口服維持。兒童用量：口服5-7mg/kg，一日3次，起效后減量。 |
| 不良反應(yīng) | 1．本品不良反應(yīng)發(fā)生率甚高（約28%-35%)。常見有胃腸道反應(yīng)，包括惡心、嘔吐、口干、便秘和胃腸道不適；神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)有頭痛、頭暈、眩暈、舌麻、視物模糊、精神障礙、失眠、憂郁、感覺異常、手指震顫、癲癇發(fā)作。偶有溶血性貧血和粒細(xì)胞缺乏癥及肝功能損害。 2．心血管系統(tǒng)毒性反應(yīng)更為常見，幾乎占整個(gè)不良反應(yīng)的70%。由于本品具有β受體阻滯劑與抑制心肌收縮力作用，尤其是靜脈注射，可降低心輸出量，降低血壓，可能誘發(fā)急性左心衰竭，甚至心源性休克。也可發(fā)生室性心律失常加重、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速、甚至心室顫動(dòng)。靜注可發(fā)生嚴(yán)重竇緩、竇房阻滯、竇性停搏和各類傳導(dǎo)阻滯。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品不良反應(yīng)的發(fā)生與患者年齡、有無器質(zhì)性心臟病、藥物劑量和使用方法等密切相關(guān)。使用時(shí)宜從小劑量開始，逐漸加量，日服量不宜超過每日800mg，避免與負(fù)性肌力藥物尤其是靜脈用藥時(shí)合用；60歲以上老年人，常伴有竇功能減退和肝腎功能減低，用藥量宜減少，器質(zhì)性心臟病患者應(yīng)禁用或慎用。 2．使用本品應(yīng)定期檢查心電圖，靜脈注射時(shí)需用心電圖監(jiān)護(hù)，并測(cè)血壓，當(dāng)發(fā)現(xiàn)心率<50次/分，血壓降低，出現(xiàn)各類傳導(dǎo)阻滯或原有傳導(dǎo)阻滯加重或發(fā)生新的心律失常等應(yīng)及時(shí)停藥，并采取相應(yīng)治療措施。 3．本品可明顯提高地高辛的血清濃度，并增加華法林的抗凝效果。 4．本品對(duì)嚴(yán)重心力衰竭、心源性休克、病竇綜合征禁用。慢性阻塞性肺部疾病慎用。 |
| 貯藏 | 避光，干燥處密封保存。 |
| 備注 |
