中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常藥
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英文名 |
Propafenone
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品常用其鹽酸鹽,為白色結(jié)晶性粉末,無臭,味苦,在乙醇、氯仿或冰醋酸中微溶,在水中極微溶解。熔點(diǎn)171-174℃。
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功效 |
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主治 |
口服或靜注適用于治療和預(yù)防室性和室上性及預(yù)繳綜合征快速性心律失常。治療室性早搏的有效率為60%-70% ;靜脈注射終止房室結(jié)和房室折返性心律失常的有效率為50%-90%;預(yù)激綜合征合并房顫房撲有效率為25%或減慢心室率。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品屬IC類廣譜抗心律失常藥。抑制心肌細(xì)胞Na+內(nèi)流,降低心房、心室及浦氏纖維動作電位最大上升速率,縮短浦氏纖維動作電位時程(APD)和有效不應(yīng)期(ERP)。ERP/APD>1,故相對不應(yīng)期延長。本品尚有β受體阻滯和抑制鈣通道作用,故能抑制竇房結(jié)、心房、心室、房室結(jié)及希浦氏系統(tǒng)的傳導(dǎo)及自律性及延長旁路傳導(dǎo),并提高室顫閾值。本品有負(fù)性肌力作用,能增加外周血管阻力。
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體內(nèi)過程 |
口服吸收良好(約95%),初期服藥因肝臟首關(guān)效應(yīng)較強(qiáng),生物利用度較低(3%),但長期給藥后肝臟首關(guān)效應(yīng)呈飽和狀態(tài),生物利用度可顯著上升(40%)?诜30分鐘起效,2-3小時達(dá)峰效應(yīng),并持續(xù)8小時以上。血漿蛋白結(jié)合率為95%,t1/25-8小時,經(jīng)肝代謝生成的部分代謝產(chǎn)物具有藥理活性。血藥有效濃度0.5-1.8μg/ml。與地高辛合用可提高地高辛藥物濃度,后者藥量應(yīng)減半。
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劑型 |
片劑,注射劑
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規(guī)格 |
片劑:50mg,150mg。注射劑:10ml:35mg。
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用法用量 |
口服:成人:150-200mg,每日3-4次。日總量不超過800mg/日,起效后減量。靜注:1-1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀釋,于10分鐘內(nèi)緩慢注射,必要時10-20分鐘重復(fù)一次,總量不超過210mg。靜注起效后改為靜滴,滴速0.5-1.0mg/min或口服維持。兒童用量:口服5-7mg/kg,一日3次,起效后減量。
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不良反應(yīng) |
1.本品不良反應(yīng)發(fā)生率甚高(約28%-35%)。常見有胃腸道反應(yīng),包括惡心、嘔吐、口干、便秘和胃腸道不適;神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)有頭痛、頭暈、眩暈、舌麻、視物模糊、精神障礙、失眠、憂郁、感覺異常、手指震顫、癲癇發(fā)作。偶有溶血性貧血和粒細(xì)胞缺乏癥及肝功能損害。
2.心血管系統(tǒng)毒性反應(yīng)更為常見,幾乎占整個不良反應(yīng)的70%。由于本品具有β受體阻滯劑與抑制心肌收縮力作用,尤其是靜脈注射,可降低心輸出量,降低血壓,可能誘發(fā)急性左心衰竭,甚至心源性休克。也可發(fā)生室性心律失常加重、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速、甚至心室顫動。靜注可發(fā)生嚴(yán)重竇緩、竇房阻滯、竇性停搏和各類傳導(dǎo)阻滯。
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注意事項(xiàng) |
1.本品不良反應(yīng)的發(fā)生與患者年齡、有無器質(zhì)性心臟病、藥物劑量和使用方法等密切相關(guān)。使用時宜從小劑量開始,逐漸加量,日服量不宜超過每日800mg,避免與負(fù)性肌力藥物尤其是靜脈用藥時合用;60歲以上老年人,常伴有竇功能減退和肝腎功能減低,用藥量宜減少,器質(zhì)性心臟病患者應(yīng)禁用或慎用。
2.使用本品應(yīng)定期檢查心電圖,靜脈注射時需用心電圖監(jiān)護(hù),并測血壓,當(dāng)發(fā)現(xiàn)心率<50次/分,血壓降低,出現(xiàn)各類傳導(dǎo)阻滯或原有傳導(dǎo)阻滯加重或發(fā)生新的心律失常等應(yīng)及時停藥,并采取相應(yīng)治療措施。
3.本品可明顯提高地高辛的血清濃度,并增加華法林的抗凝效果。
4.本品對嚴(yán)重心力衰竭、心源性休克、病竇綜合征禁用。慢性阻塞性肺部疾病慎用。
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貯藏 |
避光,干燥處密封保存。
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備注 |
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