去乙酰毛花苷注射液

【藥品名稱】
通用名：去乙酰毛花苷注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Deslanoside Injection
漢語拼音：Quyixian Maohuagan Zhsheye
本品主要成分及其化學名稱：為3-［(O-β-D-藥吡喃糖基-（１→4)-0-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-0-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-0-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基)氧化］-12，14-二羥基-心甾-20(22)-烯內(nèi)酯。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C47H74O19
分子量：943.09

【性狀】
本品為無色的澄明液體

【藥理毒理】
治療劑量時 ①正性肌力作用：本品選擇性地與心機細胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損，心肌細胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2+釋放；心肌細胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。②負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由于其負性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量（通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。③心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導速度，延長其有效不應期，導致房室結(jié)隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應期，當用于房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應期。
（缺毒理，需補充)

【藥代動力學】
系天然存在于毛花洋地黃中的強心甙，在提取過程中，其可經(jīng)水解失去葡萄糖和乙酸而成地高辛，為一種速效強心甙，其作用較洋地黃、地高辛快，但比毒毛化甙K稍慢。靜脈注射可迅速分布到各組織，10－30分鐘起效，1－3小時作用達高峰，作用持續(xù)時間2－5小時。蛋白結(jié)合率低，為25%。半衰期為33－36小時。
3－6日作用完全消失在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為地高辛，經(jīng)腎臟排泄。由于排泄較快，蓄積性較小。

【適應癥】
（1)主要用于心力衰竭。由于其作用較快，適用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。（2)亦可用于控制伴快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率。（3)終止室上性心動過速起效慢，已少用。

【用法與用量】
靜脈注射 成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，首劑0.4－0.6㎎，以后每2－4小時可再給0.2－0.4㎎，總量1－1.6㎎。
小兒常用量：按下列劑量分2－3次間隔3－4小時給予。早產(chǎn)兒和足月新生兒或腎功能減退、心肌炎患兒，肌內(nèi)或靜脈注射按體重0.022㎎/㎏，2周－3歲，按體重0.025㎎/㎏。本品靜脈注射獲滿意療效后，可改用地高辛常用維持量以保持療效。

【不良反應】
（1) 常見的不良反應包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱。（2) 少見的反應包括：視力模糊或“黃視”（中毒癥狀)、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應如精神抑郁或錯亂。（3)罕見的反應包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應)。（4)在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反應的33%。其次為房室傳導阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長。

【禁忌癥】
禁用 ：① 與鈣注射劑合用；② 任何強心甙制劑中毒；③ 室性心動過速、心室顫動；④ 梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮)；⑤ 預激綜合征伴心房顫動或撲動。醫(yī)學全在線

【注意事項】
（2) 不宜與酸、堿類配伍。（8) 慎用：① 低鉀血癥；② 不完全性房室傳導阻滯；③ 高鈣血癥；④ 甲狀腺功能低下；⑤ 缺血性心臟病；⑥急性心肌梗死早期（AMI)；⑦心肌炎活動期；⑧ 腎功能損害。 ⑻ 用藥期間應注意隨訪檢查：① 血壓、心率及心律；② 心電圖；③ 心功能監(jiān)測；④ 電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤ 腎功能；⑥ 疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1－2天中毒表現(xiàn)可以消退。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能適當增加，分娩后6周減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應用須權(quán)衡利弊。

【兒童用藥】
新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。

【老年患者用藥】
老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品耐受性低，必須減少劑量。

【藥物相互作用】
⑴ 與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺)、依他尼酸（Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。 ⑵ 與制酸藥（尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（Cholestyramine,消膽胺)和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine)或新霉素、對氨水楊酸同用時，可抑制洋地黃強心甙吸收而導致強心甙作用減弱。 ⑶ 與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（Pancuronium Bromide,潘可龍，巴活郎)、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;Suxamethonium Chloride) 或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導致心律失常。 ⑷ 有嚴重或完全性房室傳導阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應同時應用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。 ⑸ β受體阻滯劑與本品同用，有導致房室傳導阻滯發(fā)生嚴重心動過緩的可能，應重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。 ⑹ 與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關，甚至可達到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時應酌減地高辛用量1/2－1/3。 ⑺ 與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。 ⑻ 螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。 ⑼血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。 ⑽ 依酚氯胺（Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動過緩。 ⑾吲哚美辛（Indometacin,消炎痛)可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。 ⑿ 與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。 ⒀ 洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應極其謹慎，尤其是也靜注鈣鹽時，可 發(fā)生心臟傳導阻滯。 ⒁ 紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。 ⒂ 甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈)因促進腸道運動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。

【藥物過量】
西地蘭起作用時是通過體內(nèi)釋放地高辛起作用，故中毒時是測地高辛中毒。醫(yī)學.全在線zxtf.net.cn⑴ 地高辛中毒濃度為﹥2.0ng/ml。 ⑵ 如給予負荷量，需了解患者在2－3周之前是否服用過任何洋地黃制劑，如有洋地黃殘余作用，需減少地高辛劑量，以免中毒。 ⑶ 強心甙劑量計算應按標準體重，因脂肪組織不攝取強心甙。 ⑷ 推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。 ⑸ 肝功能不全者，應選用不經(jīng)肝臟代謝的地高辛。 ⑹ 腎功能不全者，不宜應用地高辛，應選用洋地黃毒甙。 ⑺ 洋地黃化患者常對電復律極為敏感，應高度警惕。 ⑻ 透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。 ⑼ 在本品引起嚴重或完全性房室傳導阻滯時，不宜補鉀。 ⑽ 腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。 ⑾ 傳統(tǒng)的治療心力衰竭是在數(shù)日（1－3日)內(nèi)給本品較大劑量（負荷量)以達到洋地黃化，然后逐日給以維持量來彌補消除量。目前認為，半衰期較短的本品（半衰期平均為36小時)，每日口服0.25㎎，經(jīng)5個半衰期（約6－8日)亦可達到最終血藥濃度（洋地黃化)的96%，既達到治療效果，又避免洋地黃中毒。如不能達到治療效果，可適當增加劑量。如病情較急 ，為較快達到有效濃度，仍需先給負荷量，但劑量需個體化。⑿ 當患者由強心甙注射液改為本品時，為補償藥物間藥動學差別，需要調(diào)整劑量。 ⒀ 應靜脈給藥，因為肌肉注射有明顯局部反應，且作用慢、生物利用度差。 ⒁ 本品過量及毒性反應的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。心律失常者可用：① 氯化鉀靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。② 苯妥英納，該藥能與強心甙競爭性爭奪Na－K－ATP酶，因而有解毒效應。成人用100－200㎎加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3－4次。③ 利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50－100㎎加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時可重復。 ④ 阿托品，對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5－2㎎皮下或靜脈注射。 ⑤心動過緩或完全房室傳導阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時，可安置臨時起搏器。異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。 ⑥ 依地酸鈣納（Calcium Disodium Edetate)，以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。 ⑦ 對可能有生命危險的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。醫(yī)學全/在線zxtf.net.cn
⑧ 注意肝功能不良時應減量。同時服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會使血中洋地黃毒甙濃度降低50%。

【規(guī)格】
2ml∶0.4mg

【貯藏】
遮光密閉保存

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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