中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風藥物\解熱止痛、抗炎、抗風濕藥
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英文名 |
Indometacin
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漢語拼音 |
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別名 |
消炎痛
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為類白色或微黃色結(jié)晶性粉末;幾乎無臭,無味。本品在丙酮中溶解,在甲醇、乙醇、氯仿或乙醚中略溶,在苯中微溶,在甲苯中極微溶,在水中幾乎不溶。熔點:158-162℃。
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功效 |
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主治 |
在治療類風濕關(guān)節(jié)炎時,大多數(shù)學者認為本藥的療效與阿司匹林相似。本藥在治療強直性脊柱炎、痛風性關(guān)節(jié)炎、銀屑病性關(guān)節(jié)炎。Reiter綜合征、幼年性類風濕關(guān)節(jié)炎均有良好的鎮(zhèn)痛、消腫作用。對骨關(guān)節(jié)炎雖也有療效但近年來認為本藥有加重軟骨病變的不良反應,故長期應用時要謹慎。亦可考慮用于急性疼痛情況如術(shù)后、創(chuàng)傷、頭痛、牙痛等。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
為非甾體抗炎藥,具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用。本藥有抑制環(huán)氧酶的作用致使前列腺素的合成減少以達到抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。由于本藥對抑制引起炎癥反應的誘導性(COX-2所需的劑量也能同時明顯地抑制胃、腎部位的結(jié)構(gòu)型COX-1,因此它引起的胃腸道、腎的不良反應較為明顯。
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體內(nèi)過程 |
口服后本藥吸收迅速而完全。服后1-3小時血漿達峰值。99%與血漿蛋白結(jié)合。本藥在肝內(nèi)代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物并通過膽汁排到腸內(nèi),又可水解為吲哚美辛而重新吸收再循環(huán)。其血漿半衰期為4.6小時。65%的藥物由尿中排出,其中大部分為無活性的代謝物,其余由糞便排出。藥物的排出受年齡的影響,有報道在一組平均年齡為75歲的服用者之腎排出低于另一組平均年齡為33歲的服用者。
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劑型 |
片劑,膠囊,栓劑
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規(guī)格 |
片劑:25mg。膠囊:25mg。栓劑:25mg,50mg,100mg。
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用法用量 |
成人:每次25-50mg,1日3次,口服,療程據(jù)病情而定。栓劑每晚50-100mg,肛門內(nèi)1次。
兒童:每日1.5-2.5mg/kg,分3-4次口服,待有效后減至最低量。
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不良反應 |
本藥不良反應較布洛芬、萘普生、雙氯芬酸為多,占服用者的1/3。
1.胃腸 出現(xiàn)消化不良及各種胃腸道癥狀者約12.5%-44%。有消化道潰瘍(胃、十二指腸、空腸),合并出血者為2%-5%。這種消化性潰瘍的特點是無臨床癥狀。
2.中樞神經(jīng) 約10%-25%出現(xiàn)晨起前額痛、頭暈、憂慮、失眠等,少數(shù)有幻覺和精神癥狀。
3.腎 由于本藥影響腎功能,尤其是老年人會出現(xiàn)一過性腎功能不全、高鉀血癥等。
4.造血系統(tǒng) 粒細胞缺乏癥見于0.6/100萬服用者,再生障礙見于10.1/100萬服用者。
5.其他不良反應有肝損害、心絞痛、哮喘發(fā)作、髖關(guān)節(jié)病變、周圍神經(jīng)病變、皮疹等,但不多見。
6.中毒解救 急性過量服用者處理方法同舒林酸。有嚴重不良反應者務必立即停藥。
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注意事項 |
1.藥物相互作用 本藥與阿司匹林同服時血漿AUC下降且不良反應增多。與呋塞米同服則出現(xiàn)鈉潴留。與丙磺舒同時服則本藥血濃度增高作用亦加強。與肝素,口服抗凝藥及溶栓藥合用有增加出血的潛在危險。
2.對本品及其他非甾體抗炎藥過敏者,有活動性消化性潰瘍患者和有過消化性潰瘍合并出血、穿孔者、有肝、腎病者、孕婦和哺乳者禁用。
3.老年人心功能不全、高血壓、血友病及其他出血性疾病,再障及粒細胞減少者使用。
4.用于兒童時可能出現(xiàn)較嚴重的不良反應,因此在14歲以下兒童中應用時務必慎重,盡可能用其他非甾體抗炎藥。用于幼年類風濕關(guān)節(jié)炎和幼年強直性脊柱炎時療程不宜過長。
5.用藥期間應定期檢查血象及肝、腎功能。不論口服或直腸給藥,每日劑量均不能超過200mg。
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貯藏 |
陰涼干燥處,密閉保存。
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備注 |
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