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| 一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi)：其他 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 樂(lè)鉑、絡(luò)鉑、洛巴鉑、D-19466 | |
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| 本品是第三代鉑類(lèi)抗腫瘤藥物，可與DNA結(jié)合，引起鏈間交叉和DNA變性。此外，本品還能延遲或抑制DNA修復(fù)。本品能影響c-myc基因表達(dá)，而c-myc的表達(dá)與腫瘤的發(fā)生、凋亡和細(xì)胞增殖有關(guān)。實(shí)驗(yàn)證實(shí)，本品對(duì)多種動(dòng)物和人腫瘤細(xì)胞株有明顯細(xì)胞毒作用，對(duì)順鉑產(chǎn)生抗藥性的細(xì)胞株本品仍有一定作用。 | |
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| 靜注后，血清中游離鉑的血藥濃度-時(shí)間曲線與完整的洛鉑基本相同，在血液循環(huán)中沒(méi)有或很少有代謝產(chǎn)物存在。洛鉑的兩種立體異構(gòu)體曲線也完全相同。用藥患者的血清總鉑和游離鉑的濃度時(shí)間曲線，在1h內(nèi)相似，在11h后，血循環(huán)中約25%的總鉑濃度和血清蛋白結(jié)合。游離鉑的終末半衰期(t1/2)為(131±15)min，總鉑為(6.8±4.3)天。游離鉑標(biāo)準(zhǔn)化平均血漿清除率(1.73m2)約為(125±14)ml/min，總鉑為(34±11)ml/min。游離鉑平均分布容積為(0.28±0.51)L/kg，總鉑為(4.8±2.61)L/kg。本品主要經(jīng)腎臟排出。 | |
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| 用于治療不能手術(shù)的轉(zhuǎn)移性乳腺癌、轉(zhuǎn)移性小細(xì)胞癌、慢性粒細(xì)胞白血病。 | |
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| 以下患者禁用。1.對(duì)本品及其他鉑類(lèi)過(guò)敏者。2.有凝血障礙者(可增加出血的危險(xiǎn)性)。3.孕婦、哺乳期婦女。4.腎功能不全者。5.有骨髓抑制者。 | |
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| 1.以下患者慎用。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn細(xì)菌或病毒感染患者(可使感染擴(kuò)散或惡化)。胃腸道功能紊亂者(可使病情惡化)。有神經(jīng)疾病病史(特別是外周神經(jīng)病或癲癇)者。肝功能不全者。2.本品抗腫瘤效果與順鉑、卡鉑的作用相當(dāng)或者更好，毒性作用與卡鉑相同。用洛鉑后若患者發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)，必要時(shí)應(yīng)減少劑量。3.氯化鈉可促使本品降解，與氯化鈉注射液呈配伍禁忌。4.若每4周注射1次，最大耐受劑量(MTD)為60mg/m2。對(duì)于腎功能正常的患者，當(dāng)總給藥時(shí)間為5日時(shí)，報(bào)道的MTD稍微增高(達(dá)85mg/m2)，此時(shí)，血小板減少程度(或MTD)與肌酐清除率有關(guān)。5.本品無(wú)特異性解毒藥。如過(guò)量，應(yīng)對(duì)患者大量輸液、強(qiáng)制性利尿，并進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)和對(duì)癥處理。6．遮光，密閉，25℃以下保存。 | |
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| 1.血液：常見(jiàn)血小板減少、白細(xì)胞減少。約有26.9%實(shí)體瘤患者的血小板計(jì)數(shù)低于50×109/L。在已進(jìn)行大劑量化療的卵巢癌患者中，血小板減少發(fā)生率達(dá)75%。血小板降低常在注射后2周開(kāi)始，下降后1周恢復(fù)到100×109/L。在15%的患者中白細(xì)胞低于2×109/L。血象改變呈可逆性，但可引起繼發(fā)的不良反應(yīng)(如血小板減少引起出血、白細(xì)胞減少引起感染)。2.胃腸道：約34.3%的患者出現(xiàn)嘔吐，但僅有6.7%的患者較嚴(yán)重。約14.8%的患者出現(xiàn)惡心(建議使用止吐藥進(jìn)行預(yù)防)。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn3.5%的患者出現(xiàn)腹瀉。不到10%的患者出現(xiàn)便秘。3.精神神經(jīng)系統(tǒng)：約1.3%的患者出現(xiàn)感覺(jué)異常。不到0.5%的患者出現(xiàn)神經(jīng)病變、神經(jīng)痛、耳毒性及精神錯(cuò)亂和視覺(jué)異常等。4.泌尿生殖系統(tǒng)：因大多數(shù)患者不需要大量輸液和/或強(qiáng)制利尿，故罕見(jiàn)腎功能異常。但食欲缺乏患者用藥后，若伴有液體攝入不足、嚴(yán)重嘔吐等，可引起急性腎衰竭。5.肝臟：偶見(jiàn)輕度可逆性血清天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)和血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高。6.過(guò)敏反應(yīng)：約1.9%的患者出現(xiàn)過(guò)敏性反應(yīng)(如疹狀紫癜、皮膚潮紅、皮膚反應(yīng))。這些反應(yīng)常出現(xiàn)在過(guò)去大量使用鉑類(lèi)化合物治療的卵巢癌患者中。在慢性粒細(xì)胞白血病患者中，未見(jiàn)該不良反應(yīng)。7.其他：本品與其他烷化劑相似，在體內(nèi)外試驗(yàn)中，表現(xiàn)出有致突變作用，目前尚未進(jìn)行致癌試驗(yàn)，但這類(lèi)烷化劑一般都有潛在的致畸和致癌作用。亦可能對(duì)男性生育能力產(chǎn)生影響。 | |
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| 使用前用5ml注射用水溶解，此溶液應(yīng)在4h內(nèi)應(yīng)用(存放溫度2～8℃)。靜注按體表面積一次50mg/m2計(jì)，再次使用時(shí)應(yīng)待血液毒性或其他臨床副作用完全恢復(fù)，推薦應(yīng)用間隔為3周。如副作用恢復(fù)較慢，可延長(zhǎng)使用間隔。用藥的持續(xù)時(shí)間：治療持續(xù)時(shí)間應(yīng)根據(jù)腫瘤反應(yīng)而定。最少應(yīng)使用2個(gè)療程。如腫瘤開(kāi)始縮小，可繼續(xù)進(jìn)行治療，總數(shù)可達(dá)6個(gè)療程。如使用后發(fā)生嚴(yán)重的副作用，應(yīng)減小劑量至40mg/m2。 | |
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