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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 中國國家基本藥物 > 正文:磺胺嘧啶功效主治/不良反應/副作用/用法用量/藥理學
    

磺胺嘧啶

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\磺胺類
英文名 Sulfadiazine(SD)
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 白色或類白色結晶或粉末,無臭,無味,遇光色漸變暗。微溶于乙醇或丙酮中,幾乎不溶于水,易溶于氫氧化鈉試液或氨試液,溶于稀鹽酸。其鈉鹽為白色結晶性粉末,無臭,味微苦,遇光色漸變暗。久置潮濕空氣中即緩緩吸收二氧化碳而析出磺胺嘧啶。磺胺嘧啶鈉易溶于水,微溶于乙醇。
功效
主治 本品可用于治療敏感的鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、奇異變形桿菌等引起的呼吸系統(tǒng)感染、急慢性尿路感染、腸道感染及局部軟組織感染等;由于其對腦膜炎球菌較敏感,且易通過血腦屏障,故可作為普通型流行性腦脊髓膜炎的首選藥,也可作為易患者的預防用藥。
用途
方解
藥理作用 本品為磺胺類抗生素,抗菌譜較廣,對多數(shù)革蘭陽性菌、多數(shù)革蘭陰性菌敏感。在革蘭陽性菌中,本品對鏈球菌、肺炎球菌高度敏感,對葡萄球菌中度敏感,炭疽桿菌、傷風桿菌及部分李斯特菌對本品較敏感。在革蘭陰性菌中,本品對腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、鼠疫桿菌高度敏感,對大腸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、布魯桿菌、霍亂弧菌、奇異變形桿菌等中度敏感。本品對衣原體、放線菌和瘧原蟲也較敏感。本品的作用機制為其在結構上類似于對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性地作用于二氫葉酸合成酶,從而抑制以PABA為原料合成四氫葉酸,進而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成而起到抗菌的作用。
體內(nèi)過程 本品口服易在胃腸吸收,但吸收較緩慢,約3-4小時達血藥濃度峰值,本品在血中約有15%以乙;锏男问酱嬖,在體內(nèi)分布較廣,可分布于肝、腎、消化道等組織,在腹膜液、胸膜液、房水等體液中的濃度也較高,本品易透過血腦屏障而在腦脊液中達到較高的藥物濃度,特別是在腦膜有炎癥的情況下,藥物濃度更高。本品易進入胎兒血循環(huán)。本品的蛋白結合率約為20%-50%,消除t1/2約為8-17小時,屬中效磺胺。 本品主要在肝臟經(jīng)過乙;拇x而失效,其次是與肝臟中的葡萄糖醛酸結合而失效。本品主要自腎小球濾過排泄,藥物的排泄與尿液的pH值有關,堿性尿中藥物排泄增多,少量經(jīng)糞、乳汁、膽汁中排泄,給藥后24小時內(nèi)有30%-40%的藥物以游離的原形藥物形式排出體外,15%-30%的藥物以乙;锏男问脚懦觥
劑型 片劑,注射劑
規(guī)格 片劑:0.5g。注射劑:2ml:0.4g,5ml:1g。
用法用量 1.口服 成人治療一般感染,首次2g,維持量1g/次,2次/日;治療流腦,首次2g,維持量1g/次,4次/日。兒童:150mg/(kg·d)分4次服用。 2.靜脈經(jīng)藥 一次1-1.5g,一日3-4.5g。必要時,用于治療嚴重感染,成人:首劑50mg/kg,維持量每日100mg/kg,分3-4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。本品靜脈給藥時藥液稀釋濃度不高于5%,靜脈緩慢推注或滴注,病情改善后盡早改為口服給藥。
不良反應 1.腎損害 本品和其乙酰化物的溶解度小,故在尿液偏酸時更易析出結晶,損傷腎小管及尿路上皮細胞而引起結晶尿、血尿腰痛,嚴重時可引起少尿、尿痛甚至尿毒癥。 2.變態(tài)反應 較為常見,可表現(xiàn)為皮疹、皮炎、藥物熱、肌肉疼痛、血清樣變等。 3.血液系統(tǒng)反應 可發(fā)生粒細胞減少、血小板減少、再生障礙性貧血等。 4.肝損害 可發(fā)生黃疸、肝功能減退等。 5.胃腸反應 較輕微,可見惡心、嘔吐腹瀉等。
注意事項 1.本品與其它磺胺類抗菌藥有交叉過敏反應,故對磺胺類抗菌藥過敏者禁用。 2.本品可通過胎盤進入胎兒血液循環(huán),并有相當量進入母乳中,故孕婦及哺乳期婦女慎用。 3.本品要引起新生兒貧血和核黃疸,故不宜作為新生兒全身用藥。 4.肝、腎功能減退者慎用。 5.治療過程中應定期觀察血象、尿常規(guī)等。 6.為預防腎毒性的發(fā)生,服藥期間多飲水,必要時亦可服藥堿化尿液增加藥物的溶解度。
貯藏 避光,密封保存。
備注
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