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一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:酰胺醇類和其他 三級(jí)分類: | |
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Clindamycin Hydrochloride | |
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膠囊(1.09g的鹽酸克林霉素相當(dāng)于克林霉素1g):75mg,150mg。 | |
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鹽酸克林霉素屬林可霉素類抗生素。其抗菌作用機(jī)制同林可霉素,通過(guò)作用于敏感細(xì)菌核糖體的50S亞基,阻止肽鏈的延長(zhǎng),抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成而起抗菌作用。本藥抗菌譜與林可霉素相同,抗菌活性比林可霉素強(qiáng)4~8倍。其抗菌作用特點(diǎn)是對(duì)各類厭氧菌具有良好的抗菌作用,對(duì)革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性厭氧菌具有強(qiáng)大的殺菌作用。本藥對(duì)金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)酶菌株)、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌;白喉桿菌、破傷風(fēng)桿菌、奴卡菌屬等革蘭陽(yáng)性桿菌;消化球菌、消化鏈球菌、真桿菌、丙酸桿菌、雙歧桿菌、脆弱類桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌屬等厭氧菌以及多數(shù)放線菌屬具有較強(qiáng)的抗菌活性。腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌以及大多數(shù)革蘭陰性菌對(duì)本藥耐藥。 | |
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鹽酸克林霉素在胃腸道迅速吸收,不被胃酸破壞,空腹口服生物利用度為90%。口服150mg、300mg、600mg,0.75~2h血藥濃度達(dá)峰值,分別為2.5μg/ml、4μg/ml、8μg/ml。藥物吸收后除腦脊液外,在體內(nèi)分布廣泛,可進(jìn)入唾液、痰、胸腔積液、膽汁、前列腺、肺、肝臟、膀胱、闌尾、精液、軟組織、骨和關(guān)節(jié)中。本藥可透過(guò)胎盤屏障,在胎兒肝中濃縮,也可排入乳汁中,濃度可達(dá)3.8μg/ml。本藥不能透過(guò)正常的腦膜,但當(dāng)腦膜發(fā)炎時(shí),可滲入腦脊液,并能進(jìn)入腦膿腫的膿液中,濃度可達(dá)血藥濃度的40%。本藥蛋白結(jié)合率較高,約為92%~94%;消除半衰期在成人為2.4~3.0h,在兒童為2.5~3.4h。腎衰晚期及嚴(yán)重肝臟損害者半衰期延長(zhǎng)至3~5h。藥物在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。約10%給藥量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由糞便排出,其余以不具抗菌活性的代謝產(chǎn)物排出。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn血液透析和腹膜透析不能有效清除本藥。 | |
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1.呼吸系統(tǒng)感染,如中耳炎、鼻竇炎、化膿性扁桃體炎、肺炎、膿胸、肺膿腫、支氣管擴(kuò)張合并感染等。2.腹內(nèi)感染,如腹膜炎、腹腔內(nèi)膿腫、膽道感染等。3.皮膚、軟組織感染,如痤瘡、癤、膿腫、蜂窩織炎、創(chuàng)傷、燒傷等。4.骨、關(guān)節(jié)感染。5.泌尿系統(tǒng)感染,如急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。6.女性盆腔及生殖器感染,如子宮內(nèi)膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩織炎、婦科手術(shù)后感染,常須與氨基糖苷類藥聯(lián)用。7.其他嚴(yán)重感染,如敗血癥、心內(nèi)膜炎等。 | |
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1.交叉過(guò)敏:對(duì)一種林可霉素類藥過(guò)敏有可能對(duì)其他林可霉素類藥也過(guò)敏。2.慎用:(1)哺乳期婦女;(2)胃腸疾病者,特別是有潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或假膜性腸炎患者;(3)肝功能不全者;(4)嚴(yán)重腎功能障礙者。3.藥物對(duì)兒童的影響:小兒應(yīng)用時(shí),應(yīng)注意觀察重要器官的功能,小于1個(gè)月的嬰兒不宜應(yīng)用。4.藥物對(duì)妊娠的影響:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本藥對(duì)胎仔無(wú)影響;但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏研究,孕婦應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。5.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。 | |
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1.常見(jiàn)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等消化道反應(yīng),10%~30%患者可出現(xiàn)腹瀉,1%~2%患者可出現(xiàn)假膜性腸炎。2.偶見(jiàn)皮疹、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎等過(guò)敏癥狀。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn3.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝腎功能異常,一過(guò)性中性粒細(xì)胞減少或增多、血小板減少等。 | |
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口服給藥:1.成人:(1)常用劑量:每次150~300mg,每天4次。(2)重癥感染:每次可增至450mg,每天4次。2.兒童:4周或4周以上患兒,每天8~16mg/kg,重度感染可增至每天16~20mg/kg,分3~4次給予。 | |
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1.與慶大霉素合用對(duì)鏈球菌有協(xié)同抗菌作用。2.與神經(jīng)肌肉阻滯藥同用可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻滯作用。3.與阿片類鎮(zhèn)痛藥同用可累加呼吸抑制作用,導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸肌麻痹(呼吸暫停)的可能。4.與抗蠕動(dòng)止瀉藥:含白陶土止瀉藥同用可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉病程延長(zhǎng)和病情加;且本藥與含白陶土止瀉藥同服,后者的吸收將顯著減少。5.與氯霉素、紅霉素同用有相互拮抗作用(氯霉素和紅霉素在作用靶位上可置換克林霉素,或抑制后者與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合)。 | |
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克林霉素治療輕中度呼吸道感染尤其是對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎球菌及板狀芽胞桿菌屬所致的呼吸道感染疾病療效顯著,副作用少而且輕微,適宜于青霉素過(guò)敏患者使用。國(guó)內(nèi)報(bào)道,上海醫(yī)科大學(xué)附屬華山醫(yī)院將46例呼吸系統(tǒng)感染患者隨機(jī)分成兩組,分別靜脈滴注國(guó)產(chǎn)或進(jìn)口的克林霉素磷酸酯鹽每天600~1200mg,連續(xù)5~7天。結(jié)果兩組的總有效率均為95.6%,細(xì)菌學(xué)清除率分別為90%和89.5%?肆置顾赜糜谥委厭氧菌感染也有較好的療效,與氯霉素和甲硝唑相似,包括嚴(yán)重菌血癥病例,亦有良好療效。許多報(bào)道證實(shí)克林霉素是治療各種厭氧菌感染的有效藥物。當(dāng)需氧菌與厭氧菌混合感染時(shí)采用氨基糖苷類抗生素與克林霉素聯(lián)合治療有效。與慶大霉素聯(lián)合應(yīng)用也可取得與甲硝唑和慶大霉素聯(lián)合應(yīng)用相同的療效。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn但林可霉素與甲硝唑合用,尤其是前者應(yīng)用后少數(shù)患者發(fā)生假膜性腸炎,這一副作用多見(jiàn)于腹部外科手術(shù)后的患者,因此兩者不宜作為外科手術(shù)后感染的預(yù)防應(yīng)用,尤其是腹部外科手術(shù)。 | |