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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：抗寄生蟲藥 三級(jí)分類： | |
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| 息瘧定、達(dá)拉匹林、乙氨嘧啶、匹利沙明、Daraprim、Pryimethaminum、Malocide | |
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| 1.片劑：6.25mg，25mg；2.膜劑：6.25mg。 | |
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| 本藥對(duì)某些惡性瘧及間日瘧原蟲的紅外期有抑制作用，也能抑制滋養(yǎng)體的分裂，但對(duì)于紅內(nèi)期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，瘧原蟲紅內(nèi)期不能利用環(huán)境中出現(xiàn)的葉酸，而必須自行合成。本藥是二氫葉酸還原酶的抑制劑，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，進(jìn)而影響嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成減少，使細(xì)胞核的分裂和瘧原蟲的繁殖受到抑制。瘧原蟲的DNA合成主要發(fā)生在滋養(yǎng)體階段，在裂殖體期合成甚少，故本藥主要作用于進(jìn)行裂體增殖的瘧原蟲，對(duì)已發(fā)育完成的裂殖體則無效。本品化學(xué)結(jié)構(gòu)和氯胍、環(huán)氯胍、甲氧芐啶(TMP)相似，均為二氫葉酸還原酶抑制劑，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，最后使核酸合成減少，通過抑制細(xì)胞核的分裂而使瘧原蟲、弓形蟲的繁殖受到抑制。 | |
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| 口服吸收較慢但完全，6h內(nèi)血藥濃度達(dá)峰值。持續(xù)時(shí)間可達(dá)48h以上。本藥主要分布于紅、白細(xì)胞及肺、肝、腎、脾等器官中，分布容積為0.68L/kg。服藥后5～7天內(nèi)約有10%～20%的藥物以原形經(jīng)腎臟緩慢排泄，可持續(xù)30天以上。本藥還可隨乳汁分泌，但從糞便僅排出少量。半衰期為80～100h。 | |
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| 1.慎用：(1)意識(shí)障礙者(因大劑量治療弓形體病時(shí)可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng))；(2)G-6-PD缺乏者(因服用本藥可能引起溶血性貧血)；(3)巨細(xì)胞性貧血患者(因服用本藥可影響葉酸代謝)；(4)腎功能不良者(由于本藥有高度蓄積性)。2.大劑量治療時(shí)每周應(yīng)檢測(cè)白細(xì)胞及血小板2次。 | |
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| 1.本品排泄極慢，如一次誤服過量或連續(xù)長(zhǎng)期服用，均能引起毒性反應(yīng)。每天25mg用至1周以上，即可出現(xiàn)葉酸缺乏現(xiàn)象，從而影響代謝較快的骨髓和消化道，出現(xiàn)骨髓抑制和消化道癥狀，導(dǎo)致巨幼紅細(xì)胞性貧血和白細(xì)胞減少，及時(shí)停藥可自行恢復(fù)。給予甲酰葉酸鈣可改善骨髓功能。2.由于其味不苦而微香，為小兒所樂用，故應(yīng)警惕兒童誤服或過量服用。3.成人如一次服150～200mg，即有中毒危險(xiǎn)。常在1～5h內(nèi)出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭痛、頭暈等癥狀，重者昏迷、抽搐。6歲以下小兒有因頓服50～100mg而中毒致死者。急救法：洗胃、催吐、大量飲用10%糖水或蘿卜汁，靜脈滴注葡萄糖注射劑及給予利尿藥，痙攣、抽搐者注射硫噴妥鈉。4.偶可引起藥疹�？诜话憧汞懼委熈繒r(shí)，不良反應(yīng)很少，較為安全；大劑量應(yīng)用時(shí)，如每天25mg，連服1個(gè)月以上，就會(huì)出現(xiàn)葉酸缺乏現(xiàn)象，主要影響生長(zhǎng)繁殖特別迅速的組織(如骨髓、消化道黏膜)，表現(xiàn)如下：1.造血機(jī)制障礙：是較為嚴(yán)重的不良反應(yīng)，如巨細(xì)胞性貧血、白細(xì)胞減少癥等，如及早停藥，能自行恢復(fù)。2.消化道癥狀：味覺改變或喪失、舌頭疼痛、紅腫、燒灼感及針刺感、口腔潰瘍、白斑等以及食管炎所致的吞咽困難、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。3.其他：由于過敏所致的皮膚紅斑則較少見。 | |
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| 口服給藥：1.成人：(1)預(yù)防瘧疾：應(yīng)于進(jìn)入疫區(qū)前1～2周開始服用，一般宜服至離開疫區(qū)后6～8周，每周25mg。(2)耐氯喹的惡性瘧：每天50mg，分2次服用，療程3天。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn(3)治療弓形體�。好刻�50～100mg，頓服，共1～3天(視耐受力而定)，此后每天25mg，療程4～6周。2.兒童：(1)預(yù)防瘧疾：每次0.9mg/kg，每周1次，最高劑量以成人量為限。(2)耐氯喹的惡性瘧：每次0.3mg/kg，每天3次，療程3天。(3)治療弓形體�。好刻�1mg/kg，分2次服，服1～3天后改為每天0.5mg/kg，分2次服，療程4～6周�？ㄊ戏文蚁x肺炎：每天口服25～50mg，并用磺胺嘧啶每天4g，療程14～28天。 | |
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| 1.與金硫葡糖合用，可增加發(fā)生血液病的危險(xiǎn)性。2.磺胺類或砜類為二氫葉酸合成酶抑制藥，甲氧芐啶為二氫葉酸還原酶抑制藥，本藥與這些藥物合用，在葉酸代謝的兩個(gè)環(huán)節(jié)上起雙重抑制作用，可增強(qiáng)預(yù)防效果并延緩耐藥性的發(fā)生，但也可導(dǎo)致巨紅細(xì)胞性貧血或全血細(xì)胞減少。3.葉酸與本藥有拮抗作用，合用時(shí)可降低本藥的功效。4.本藥與勞拉西泮合用，可致肝功能損害。合并磺胺二甲氧嘧啶、砜類，可提高療效并減少耐藥性。 | |
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| 本品對(duì)某些惡性瘧及間日瘧原蟲的原發(fā)性紅外期有抑制作用，再加上排泄緩慢，作用較持久，故可用來預(yù)防瘧疾。也常與伯氯喹合用以抗復(fù)發(fā)。為抗瘧藥中重要的病因預(yù)防藥，排泄慢，作用時(shí)間長(zhǎng)，但又易于產(chǎn)生耐藥性，因此，用藥時(shí)間應(yīng)控制在1周為佳。預(yù)防用藥臨床觀察間隔1周最好，2周效果稍差，1個(gè)月服1次更差且易產(chǎn)生耐藥性。每周25mg療效好，可迅速控制流行。用于休止期抗復(fù)發(fā)與伯氨喹同用，在服伯氨喹的第1、2天連用2天。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn | |
