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| 阿洛欣、咪氨芐西林、氧咪芐青霉素、唑酮氨芐青霉素、Azlin、Azlocillinum、Securopen | |
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| 阿洛西林為半合成的廣譜青霉素，屬酰脲類青霉素。其抗菌作用機制與青霉素相似，系通過與細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用。由于與銅綠假單胞菌生存所必需的PBPs形成多位點結(jié)合且對細(xì)菌細(xì)胞膜具有較強穿透作用，因此，阿洛西林對假單胞菌(如銅綠假單胞菌)有強抗菌作用。在廣譜青霉素中，本藥抗菌作用強，體外抗菌活性略低于美洛西林、哌拉西林。但阿洛西林在體外對銅綠假單胞菌的活性是替卡西林或美洛西林的2～4倍，是羧芐西林的4～8倍。本藥對大腸桿菌、變形桿菌的抗菌活性也強于哌拉西林和羧芐西林。阿洛西林對肺炎鏈球菌的抗菌作用優(yōu)于青霉素和氨芐西林，對氨芐西林敏感的革蘭陰性桿菌的作用與氨芐西林相同或優(yōu)于氨芐西林，對腸桿菌屬細(xì)菌的抗菌活性比慶大霉素弱。阿洛西林對大多數(shù)革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌、克雷白桿菌、沙雷菌等)、革蘭陽性菌及厭氧菌都有抗菌活性。產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶大腸桿菌、耐青霉素G金黃色葡萄球菌對阿洛西林耐藥。 | |
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| 本品對胃酸不穩(wěn)定，不能口服給藥�？焖凫o脈注射(5～10min)2g和5g后，在5min內(nèi)觀察到平均血清藥物濃度分別為239μg/ml和527μg/ml。靜脈滴注2g和3g(30min)后即刻所測得的平均血藥濃度分別為165μg/ml和214μg/ml。蛋白結(jié)合率為20%～40%。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn與其他青霉素相似，阿洛西林主要分布于細(xì)胞外液。在膽汁及尿液中有較高的藥物濃度。本藥主要以腎小球分泌形式從腎臟排泄，50%～70%的原形藥物在24h內(nèi)從尿中排出，少于10%的量被代謝成為青霉裂解酸的衍生物。腎功能正常者半衰期為1h，半衰期存在劑量依賴性，隨著給藥劑量的增加而變長。 | |
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| 1.主要用于治療革蘭陰性菌引起的敗血癥、腦膜炎、肺炎、膽道感染、燒傷后等嚴(yán)重感染。2.也適用于治療耐青霉素和氨芐西林的銅綠假單胞菌、吲哚陽性變形桿菌和腸桿菌屬所致的尿道感染。 | |
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| 1.交叉過敏：對一種青霉素類藥過敏者可能對其他青霉素類藥過敏，也可能對青霉胺或頭孢菌素類藥過敏。2.慎用：(1)孕婦、哺乳期婦女；(2)腎功能嚴(yán)重?fù)p害者；(3)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者；(4)年老體弱者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性，但用葡萄糖酶法測定則不受影響；(2)用磺基水楊酸沸騰試驗、醋酸試驗、雙縮脲反應(yīng)、硝酸試驗等方法測定尿蛋白時，可出現(xiàn)尿蛋白反應(yīng)假陽性。4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測的項目：(1)根據(jù)需要監(jiān)測腎功能；(2)監(jiān)測出、凝血時間；(3)大劑量用藥時應(yīng)定期檢測血清鈉濃度水平。 | |
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| 過敏反應(yīng)較多見的有皮疹、藥物熱、嗜酸粒細(xì)胞增多等；少數(shù)患者有腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)。凝血障礙、低鉀血癥、肝轉(zhuǎn)氨酶升高、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的刺激等亦可見。 | |
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| 靜脈注射給藥。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn1.成人：尿路感染，每6小時2g(每天量100～125mg/kg)，重癥下呼吸道、皮膚、骨和關(guān)節(jié)感染，3g每4小時1次或4g每6小時1次(每天量150～200mg/kg)。對于危及生命的重癥感染，劑量可加大到每4小時4g(最大每天量24g)。通常一個療程為10～14天，但有時可延長。2.兒童：每天75mg/kg，分2～4次給藥。3.嬰兒及新生兒：每天100mg/kg，分2～4次給藥。 | |
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| 1.與阿米卡星、慶大霉素、奈替米星等氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用可產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用。2.與環(huán)丙沙星聯(lián)用可導(dǎo)致環(huán)丙沙星的分布容積(Vd)、清除率降低，使血藥濃度峰值水平升高。3.與抗凝血藥(肝素、香豆素、茚滿二酮等)、血小板聚集抑制藥或磺吡酮合用時可累加強對血小板功能的抑制作用，增加出血的危險性。4.與甾體抗炎止痛藥(阿司匹林、二氟尼柳)以及其他水楊酸制劑合用時可累加強對血小板功能的抑制作用，增加出血的危險性。5.與栓溶劑合用時可能會導(dǎo)致嚴(yán)重出血。6.與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)，可能的機制是本藥對沙門傷寒菌有抗菌活性。 | |
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| 本品對銅綠假單胞菌有較強的抗菌作用。國外報道，對20例銅綠假單胞菌屬感染患者應(yīng)用本品，每天8～16g，連續(xù)10～59天，結(jié)果臨床有效率為90%，細(xì)菌學(xué)清除率為85%。國內(nèi)有報道對尿路和軟組織感染的治愈率皆在90%以上。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn | |
