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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：其他β內(nèi)酰胺類 三級(jí)分類： | |
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| Ticarcillin/ Clavulanate Potassium | |
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| 羧噻吩青霉素鈉-棒酸鉀、泰門汀、特美汀、特泯菌、替曼汀、替門汀、Betabactyl、Ticarcillin-Potassium Clavulanate、Timentin、Timentin Vial | |
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| 本藥為替卡西林與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸鉀組成的復(fù)方制劑廣譜抗生素。替卡西林為廣譜半合成青霉素，屬羧基青霉素類。其抗菌使用機(jī)制與其他青霉素相同，系通過(guò)與細(xì)菌細(xì)胞膜有關(guān)的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成，從而起抗菌作用。其作用特點(diǎn)是廣譜，但不耐青霉素酶�？死S酸是細(xì)菌產(chǎn)生的天然β-內(nèi)酰胺類抗生素(β-內(nèi)酰胺酶抑制劑)�？死S酸結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)，抗菌作用很弱，但具有強(qiáng)效廣譜抑酶作用。其抑酶作用機(jī)制是它能與β-內(nèi)酰胺酶結(jié)合，發(fā)揮競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。通過(guò)克拉維酸分子結(jié)構(gòu)中的β-內(nèi)酰胺羧基部位使β-內(nèi)酰胺酶乙�；⑶姚�-內(nèi)酰胺酶與克拉維酸形成的乙�；杆夥浅＞徛�，不能很快釋放出活性酶，因而可暫時(shí)性抑制β-內(nèi)酰胺酶，從而保護(hù)酶的作用底物β-內(nèi)酰胺類抗生素不被酶水解滅活。替卡西林與克拉維酸鉀兩者聯(lián)合復(fù)方制劑后，因克拉維酸鉀可在不同程度上保護(hù)替卡西林不被β-內(nèi)酰胺酶滅活，從而提高了替卡西林抗產(chǎn)酶耐藥菌的作用。兩藥聯(lián)合后既擴(kuò)大了抗菌譜，又增強(qiáng)了抗菌活性。本藥對(duì)產(chǎn)酶或不產(chǎn)酶的葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋球菌、軍團(tuán)菌、脆弱擬桿菌具有較強(qiáng)的抗菌活性；對(duì)不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、梭狀芽胞桿菌、消化球菌、消化鏈球菌等也有抗菌活性。 | |
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| 本藥口服不易吸收，肌內(nèi)或靜脈給藥后藥物吸收迅速。靜脈給藥3.2g后，替卡西林和克拉維酸立即達(dá)峰值濃度，平均濃度分別為330μg/ml和16μg/ml。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn藥物吸收后可廣泛分布于心肌、子宮附件、痰液、腹腔積液、羊水、膽汁、臍帶血等組織及體液中。替卡西林與克拉維酸鉀兩者血清蛋白結(jié)合率均不高，分別為45%和9%，平均血清半衰期分別為68min和64min。本藥在體內(nèi)幾乎不代謝，約60%～70%的替卡西林和35%～45%的克拉維酸以原形藥物經(jīng)腎隨尿液排泄，另有部分藥物隨膽汁排泄。正常人反復(fù)給藥無(wú)蓄積作用，腎功能不全時(shí)藥物排泄時(shí)間延長(zhǎng)。 | |
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| 適用于治療敏感菌所致的下呼吸道感染、膽道感染、泌尿系統(tǒng)感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚和軟組織感染、敗血癥等。 | |
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| 1.對(duì)本藥任一成分過(guò)敏者禁用。2.對(duì)其他β-內(nèi)酰胺類抗生素、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑過(guò)敏者禁用。 | |
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| 1.慎用:(1)高度過(guò)敏性體質(zhì)者慎用；(2)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者慎用；(3)孕婦、哺乳期婦女慎用；(4)凝血功能異常者慎用。2.交叉過(guò)敏:本藥與青霉素類藥有交叉過(guò)敏。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)本藥中存在的克拉維酸可能導(dǎo)致紅細(xì)胞膜非特異性結(jié)合IgG和白蛋白，從而導(dǎo)致抗人球蛋白試驗(yàn)(Coombs試驗(yàn))出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)；(2)尿液中高濃度替卡西林可致蛋白反應(yīng)出現(xiàn)假陽(yáng)性(假性蛋白尿)；(3)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶及乳酸脫氫酶值升高；血小板功能異常、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)等。 | |
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| 1.過(guò)敏反應(yīng):皮疹、藥物熱等癥狀較為常見(jiàn)，過(guò)敏性休克少見(jiàn)。2.肝臟:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝功能異常，偶可出現(xiàn)惡心、嘔吐、肝腫大和壓痛等輕型無(wú)黃疸型肝炎癥狀。3.血液系統(tǒng):有報(bào)道，腎功能損害者大劑量用藥時(shí)，可出現(xiàn)血小板功能異�；蚋蓴_其他凝血機(jī)制。4.神經(jīng)毒性反應(yīng):有報(bào)道，靜脈注射高濃度本藥時(shí)偶可出現(xiàn)驚厥、抽搐、癲癇發(fā)作、短暫的精神失常等神經(jīng)毒性癥狀。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn腎功能不全者尤易發(fā)生。5.其他:肌內(nèi)注射或靜脈給藥時(shí)，可出現(xiàn)局部疼痛、紅腫、硬結(jié)，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。 | |
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| 1.成人:(1)靜脈滴注：泌尿系以外的嚴(yán)重感染:每天10～20g，分4次靜脈滴注。全身性嚴(yán)重銅綠假單胞菌感染:每天劑量可增加至24g，分4次靜脈滴注；(2)胸腔、腹腔或關(guān)節(jié)腔給藥：每次0.5～1kg；(3)膀胱沖洗：0.2%溶液；(4)氣霧吸入：每次0.5～1g，溶于3～5ml滅活注射用水中。2.腎功能不全時(shí)劑量：腎功能損害者推薦劑量為:肌酐清除率大于每分鐘30ml者，每8小時(shí)3.2g；肌酐清除率為每分鐘10～13ml者，每8小時(shí)1.6g；肌酐清除率小于每分鐘10ml者，每16小時(shí)1.6g。3.兒童靜脈給藥：小兒用量:每天100～300mg/kg，分4次用藥，劑量可視病情酌情增減。早產(chǎn)嬰兒及足月嬰兒用量為每次80mg/kg，每12小時(shí)1次。 | |
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| 1.本藥與氨基糖苷類、喹諾酮類等藥聯(lián)用，對(duì)銅綠假單胞菌有協(xié)同抗菌作用。2.本藥與丙磺舒合用可抑制替卡西林從腎小管分泌，使替卡西林血藥濃度升高以及半衰期延長(zhǎng)。 | |
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| 本品因克拉維酸鉀可在不同程度上保護(hù)替卡西林不被β-內(nèi)酰胺酶滅活，從而提高了替卡西林抗產(chǎn)酶耐藥菌作用。擴(kuò)大了抗菌譜，又增強(qiáng)了抗菌活性。本品耐受性好，可廣泛用于各種成年人、老年人、兒童和肝腎功能受損者。國(guó)外報(bào)道，對(duì)51例菌血癥者應(yīng)用本品，每次3.2g，每天4～6次，總有效率為85%。另一報(bào)道，一項(xiàng)多試驗(yàn)室評(píng)估13種β-內(nèi)酰胺抗生素對(duì)臨床分離的1474株需氧菌和厭氧菌的體外抗菌活性研究中，91.4%的菌株對(duì)本品敏感。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn | |
