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| 替諾福韋、替諾福韋酯富馬酸鹽、Tenofovir、Tenofovir Disoproxil Fumarate、Viread、TDF | |
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| 本品是一種新型核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。以與核甘類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶，從而具有潛在的抗HIV-1活性。替諾福韋的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶，及通過插入DNA中終止DNA鏈。 | |
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| 替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收，因此進行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬酸鹽。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋，然后替諾福韋再轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1～2h內(nèi)替諾福韋達血藥峰值。替諾福韋與食物同服時生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內(nèi)半衰期約為l0h，可1天給藥1次。由于該藥不經(jīng)CYP450酶系代謝，因此，由該酶引起的與其他藥物間相互作用的可能性很小。該藥主要經(jīng)腎小球過濾和主動小管轉(zhuǎn)運系統(tǒng)排泄，約70%～80%以原形經(jīng)尿液排出體外。醫(yī).學全在線zxtf.net.cn | |
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| 用于治療HIV/HBV混合感染。本品和其他逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用于HIV-1感染。 | |
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| 1．對本品過敏者禁用。2．本品主要經(jīng)腎臟排出，肌酐清除率低于60ml/min者不宜使用。 | |
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| 1．慎用于肝功能不全患者。生殖毒性分級為B，孕婦慎用。2．尚不清楚母乳中是否留有這種藥物，建議所有HIV婦女應避免哺乳。3．肥胖者可增加藥物使用危險。4．其他兒科、老年用藥及劑量調(diào)整等尚在研究。5．出現(xiàn)藥物過量以后，應監(jiān)測毒性反應，采用支持治療，尚不知本品是否能經(jīng)透析消除。6．15～30℃保存。醫(yī)學全.在線zxtf.net.cn | |
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| 1．全身：無力。2．胃腸道反應：輕至中度的胃腸道不適，常見的有腹瀉、腹痛、食欲減退、惡心、嘔吐和胃腸脹氣、胰腺炎。3．代謝系統(tǒng)：低磷酸鹽血癥(1%發(fā)生率)；脂肪蓄積和重新分布，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、臉部消瘦、乳房增大、庫興綜合征。4．可能引起乳酸中毒、與脂肪變性相關(guān)的肝腫大等。5．神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛。6．呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。7．皮膚：藥疹。8．泌尿生殖系統(tǒng)：肌酐升高、腎功能不全、腎衰、全血細胞減少。 | |
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| 1．本品可干擾去羥肌苷的血藥濃度，應在使用去羥肌苷前2h或用后1h再服用替諾福韋。2．地達諾辛和本品聯(lián)用，可使地達諾辛的血藥濃度增加，增加了發(fā)生胰腺炎的危險。醫(yī)學全在.線zxtf.net.cn3．本品經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌從腎臟排出，與經(jīng)腎小管分泌排泄的其他藥物合用，可增加彼此的血漿藥物濃度，降低腎功能的藥物也能升高本品的血藥濃度。4．本品和拉米夫定、茚地那韋、洛匹那韋、利托那韋合用，可使這些藥物的血藥濃度降低。 | |
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