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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 眼科用藥 > 正文:氟比洛芬的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氟比洛芬

氟比洛芬副作用;別名:苯氟布洛芬、風(fēng)平、氟苯布洛芬、氟吡洛芬、氟布洛芬、氟聯(lián)苯丙酸、艾氟洛芬、BTS-18-322、Cebutid、Flurbiprofene、Froben;氟比洛芬適應(yīng)癥:1.本藥可用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎及神經(jīng)痛,外傷與手術(shù)后所致的急性疼痛等。2.本藥滴眼劑可用于:(1)預(yù)防眼科手術(shù)摘除晶體后發(fā)生無晶體囊樣斑點(diǎn)狀水腫。(2)治療白內(nèi)障及小梁成形氬氣激光手術(shù)后眼睛前段炎癥。(3)抑制手術(shù)中瞳孔收縮。3.臨床用于抑制內(nèi)眼手術(shù)時(shí)的瞳孔縮小及術(shù)后抗炎。治療激光小梁成形術(shù)后的炎癥反應(yīng)和其他眼前段組織的炎癥反應(yīng)。對(duì)接觸鏡引發(fā)的巨乳頭性結(jié)膜炎、前葡萄膜炎和黃斑囊樣水腫亦具有治療作用。;氟比洛芬藥理學(xué)作用:本藥是丙酸類非甾體類抗炎藥,主要通過抑制前列腺素合成酶起作用,具有止痛、抗炎及解熱作用。本藥抗炎作用和鎮(zhèn)痛作用分別為阿司匹林的250倍和50倍,比布洛芬強(qiáng),且毒性更低,是目前已知的丙酸類非甾體抗炎藥中作用最強(qiáng)的一種。本藥對(duì)血小板的粘著和聚集反應(yīng)也有輕度的抑制作用,故有可能誘導(dǎo)出血。由于本藥有較好的耐受性,故對(duì)阿司匹林無效或不能耐受者可選用本藥。前列腺素是眼內(nèi)某些炎癥的介質(zhì),可致血-房水屏障破壞、血管擴(kuò)張、血管通透性增加、白細(xì)胞趨化、眼壓升高,在眼部手術(shù)時(shí)引起與膽堿能作用無關(guān)的瞳孔縮小。臨床研究表明,本藥滴眼劑能抑制前列腺素,故可抑制白內(nèi)障手術(shù)時(shí)的瞳孔縮小。本藥對(duì)眼內(nèi)壓無明顯影響。
 分類名稱
一級(jí)分類:眼科用藥 二級(jí)分類:非甾體類消炎藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Flurbiprofen
 藥品別名
苯氟布洛芬、風(fēng)平、氟苯布洛芬、氟吡洛芬、氟布洛芬、氟聯(lián)苯丙酸、艾氟洛芬、BTS-18-322、Cebutid、Flurbiprofene、Froben
 藥物劑型
1.片劑:50mg,100mg。2.注射劑(粉):50mg。3.滴眼劑:0.03%。
 藥理作用
本藥是丙酸類非甾體類抗炎藥,主要通過抑制前列腺素合成酶起作用,具有止痛、抗炎及解熱作用。本藥抗炎作用和鎮(zhèn)痛作用分別為阿司匹林的250倍和50倍,比布洛芬強(qiáng),且毒性更低,是目前已知的丙酸類非甾體抗炎藥中作用最強(qiáng)的一種。本藥對(duì)血小板的粘著和聚集反應(yīng)也有輕度的抑制作用,故有可能誘導(dǎo)出血。由于本藥有較好的耐受性,故對(duì)阿司匹林無效或不能耐受者可選用本藥。前列腺素是眼內(nèi)某些炎癥的介質(zhì),可致血-房水屏障破壞、血管擴(kuò)張、血管通透性增加、白細(xì)胞趨化、眼壓升高,在眼部手術(shù)時(shí)引起與膽堿能作用無關(guān)的瞳孔縮小。臨床研究表明,本藥滴眼劑能抑制前列腺素,故可抑制白內(nèi)障手術(shù)時(shí)的瞳孔縮小。本藥對(duì)眼內(nèi)壓無明顯影響。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服易自胃腸道吸收。1~2h血藥濃度達(dá)最高峰,血漿t1/23~4h。與血漿蛋白結(jié)合率約99%。在體內(nèi)通過肝臟代謝,主要以羥化物和結(jié)合物形式,從尿中排泄。局部點(diǎn)眼眼內(nèi)通透性良好,無晶狀體眼中,玻璃體、脈絡(luò)膜、視網(wǎng)膜內(nèi)的含藥量將增加。組織分布廣泛,少量透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障,并可進(jìn)入乳汁。在肝臟中代謝,24h內(nèi)以代謝物形式自尿中排泄,排泄率為35%~90%。原形和代謝產(chǎn)物由尿和糞便排出。年齡對(duì)半衰期無明顯影響。肝病患者的藥動(dòng)學(xué)情況尚待進(jìn)一步研究。健康受試者一次口服本品100mg,tmax1.67h,Cmax8.2mg/L,t1/24.21h,CL每分鐘1.23L,Vd7.23L。
 適應(yīng)證
1.本藥可用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎及神經(jīng)痛,外傷與手術(shù)后所致的急性疼痛等。2.本藥滴眼劑可用于:(1)預(yù)防眼科手術(shù)摘除晶體后發(fā)生無晶體囊樣斑點(diǎn)狀水腫。(2)治療白內(nèi)障及小梁成形氬氣激光手術(shù)后眼睛前段炎癥。(3)抑制手術(shù)中瞳孔收縮。3.臨床用于抑制內(nèi)眼手術(shù)時(shí)的瞳孔縮小及術(shù)后抗炎。治療激光小梁成形術(shù)后的炎癥反應(yīng)和其他眼前段組織的炎癥反應(yīng)。對(duì)接觸鏡引發(fā)的巨乳頭性結(jié)膜炎、前葡萄膜炎和黃斑囊樣水腫亦具有治療作用。
 禁忌證
1.對(duì)本藥過敏者;2.對(duì)其他非甾體抗炎藥過敏者;3.消化道潰瘍患者;4.配戴隱形眼鏡者(滴眼劑):因滴眼液的某些成分有被透鏡吸收的危險(xiǎn);5.活動(dòng)性單純皰疹性角膜炎患者(滴眼劑)。
 注意事項(xiàng)
1.本藥與阿司匹林制劑及其他非類固醇類抗炎藥存在交叉過敏,對(duì)上述藥物過敏患者慎用。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn2.急性眼部感染疾病在局部使用抗炎藥物時(shí),病情可能被掩蓋。3.本藥無抗菌作用,對(duì)于眼部感染的患者,應(yīng)在使用抗感染藥物的同時(shí),小心使用本藥。4.單純皰疹病毒性角膜炎病史者慎用。5.本藥可延緩傷口愈合。6.有出血傾向或服用其他可導(dǎo)致出血時(shí)間延長的藥物的患者要慎用。7.有哮喘史者、孕婦和哺乳期婦女、14歲以下兒童慎用。8.慎用:(1)支氣管痙攣者;(2)腎功能不全者;(3)因體液潴留和水腫導(dǎo)致高血壓和心臟疾病惡化者;(4)有肝功能損害史者;(5)有凝血功能障礙史者;(6)用藥前存在感染者;(7)14歲以下兒童;(8)孕婦和哺乳婦女。9.用藥期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)腎功能。10.眼科手術(shù)應(yīng)慎重使用。11.本藥無特效解毒藥。12.無抗菌作用,在抗感染的同時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎使用。
 不良反應(yīng)
1.常見消化不良、惡心、腹瀉、腹痛等胃腸道不良反應(yīng)。15%的病例有肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶增高,繼續(xù)用藥,可能發(fā)展,亦可保持不變或消失。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)可見頭痛、視力模糊等。3.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,使用本藥50~100mg/kg,用藥3個(gè)月,可引起腎乳頭壞死。對(duì)人類亦可能有此作用。4.應(yīng)用直腸栓劑時(shí)耐受較好,但有局部刺激、不適、里急后重及腹瀉等反應(yīng)。5.滴眼時(shí)可有輕度刺痛、燒灼感和(或)視覺紊亂。因系影響血小板凝聚而延長出血時(shí)間,有眼科手術(shù)應(yīng)用本藥后眼內(nèi)出血傾向增加的報(bào)道。6.其他包括尿路感染樣癥狀、皮炎等。7.全身不良反應(yīng)較輕,一般易于耐受。主要為胃腸道反應(yīng)。其他偶有皮疹、白細(xì)胞減少、血小板減少、腎功能損害及久用后誘發(fā)消化道潰瘍。
 用法用量
1.口服給藥:每天150~200mg,分3-4次用。病情嚴(yán)重或急性惡化期,劑量可增至每天300mg,分3次服用。2.靜脈注射:每次50mg,每4~6小時(shí)1次。3.點(diǎn)眼:0.03%溶液,用于抑制內(nèi)眼手術(shù)時(shí)瞳孔縮小。(1)術(shù)前2h開始滴眼,每0.5h點(diǎn)1滴,共4次;(2)一般抗炎及術(shù)后抗炎:每4小時(shí)1滴點(diǎn)眼,維持2~3周;(3)激光小梁成形術(shù)后:每4小時(shí)滴入結(jié)膜囊,療程1周,其他手術(shù)用2~3周。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與醋硝香豆素、雙香豆素、苯丙香豆素、依替貝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮、華法林等合用,引起出血的危險(xiǎn)性增加。2.本藥與阿侖膦酸鈉合用時(shí)應(yīng)慎重,因兩者都可引起胃腸道刺激癥狀。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn3.與鈣通道阻滯藥合用時(shí),發(fā)生胃腸道出血的危險(xiǎn)性增加。4.野甘菊可增加本藥不良反應(yīng)的發(fā)生率,尤其是胃腸道損害和腎損害,因?yàn)橐案示找灿幸种魄傲邢偎氐淖饔谩?.與酮洛酸合用時(shí),胃腸道的刺激作用增加,嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)消化性潰瘍、胃腸道出血和(或)穿孔。應(yīng)禁止合用。6.與鋰劑合用時(shí),鋰的清除率降低,鋰劑中毒的危險(xiǎn)性增加。7.與甲氨蝶呤合用時(shí),甲氨蝶呤的清除率降低,中毒的危險(xiǎn)性增加,可出現(xiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血、中毒性腎損害等不良反應(yīng)。8.與環(huán)孢素合用時(shí),后者的毒性增加,可能出現(xiàn)腎功能損害、膽汁淤積、感覺異常等反應(yīng),作用機(jī)制(尚不明確)。9.左氧氟沙星、氧氟沙星與本藥合用,可使癲癇發(fā)生的危險(xiǎn)性增加。可能的機(jī)制是抑制了γ-氨基丁酸,導(dǎo)致了中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮。10.本藥與阿司匹林合用時(shí),本藥的血清濃度降低約50%,故兩者不宜合用。11.本藥可抑制磺脲類藥的代謝,使發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性增加。12.本藥可降低β-腎上腺受體阻滯藥的降壓作用。13.因本藥可減少腎前列腺素的生成,故與袢利尿藥、噻嗪類利尿藥合用時(shí),利尿藥的利尿和降壓作用降低。14.與保鉀利尿藥合用時(shí),利尿作用降低,并可能出現(xiàn)高鉀血癥或中毒性腎損害。15.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥與本藥合用時(shí),前者的降壓作用和促尿鈉排泄的作用降低。16.本藥與免疫抑制藥合用時(shí),可能引起急性腎衰竭,作用機(jī)制(尚不明確)。17.有研究指出,服用本藥后再使用乙酰唑胺,本藥可使乙酰唑胺的血漿蛋白結(jié)合率增高,但無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。本藥還可使乙酰唑胺的穩(wěn)態(tài)分布容積輕度增加(有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義),但對(duì)乙酰唑胺的清除率、半衰期或曲線下面積沒有顯著影響。因此對(duì)于接受乙酰唑胺治療的患者,本藥比阿司匹林更安全。18.與雷尼替丁合用時(shí),本藥的曲線下面積可增加5%,但這種增加沒有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。19.本藥與西咪替丁無特殊的相互作用。20.有試驗(yàn)證明,本藥(滴眼液)不會(huì)干擾噻嗎洛爾或阿拉可樂定的降眼壓作用。21.食物可使本藥吸收和達(dá)峰時(shí)間延遲,但并不影響本藥的利用度。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為丙酸非甾體抗炎藥。具有止痛、抗炎及解熱作用。其消炎作用為阿司匹林250倍,鎮(zhèn)痛作用是阿司匹林50倍。本品毒性低,有較好耐受性。故對(duì)阿司匹林無效或不能耐受者可選用本藥。前列腺素是眼內(nèi)某些炎癥介質(zhì),可致血-房水屏障破壞,使血管擴(kuò)張,血管通透性增加,白細(xì)胞趨化,眼壓升高,在內(nèi)眼手術(shù)時(shí)引起與膽堿能作用無關(guān)的瞳孔縮小。本品可抑制白內(nèi)障手術(shù)時(shí)的瞳孔縮小,而對(duì)眼壓無明顯影響。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn臨床研究表明,本品用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、神經(jīng)痛等療效與吡咯芬相似,而比布洛芬強(qiáng)。
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