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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:胺碘酮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

胺碘酮

胺碘酮副作用;別名:乙碘酮、安律酮、胺碘達隆;胺碘酮適應(yīng)癥:臨床用于室性心動過速和室上性心動過速、期前收縮、陣發(fā)性心房撲動。;胺碘酮藥理學作用:為廣譜抗心律失常藥?裳娱L心房肌、心室肌及傳導系統(tǒng)的動作電位時程和有效不應(yīng)期,降低竇房結(jié)自律性,有利于消除折返激動。抑制心房及心室傳導纖維的快速鈉離子內(nèi)流,減慢傳導速度,并可抑制房室旁路傳導。提高心室致顫閾值,減少心室顫動發(fā)作。另外還有擴張冠狀動脈、降低心肌作功減少心肌耗氧量的作用。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗心律失常藥物 三級分類:延長動作電位時程藥 
 藥品英文名
Amiodarone
 藥品別名
乙碘酮、安律酮、胺碘達隆
 藥物劑型
1.片劑或膠囊(鹽酸鹽):0.2g;2.注射劑(鹽酸鹽):0.15g(3ml)。
 藥理作用
為廣譜抗心律失常藥?裳娱L心房肌、心室肌及傳導系統(tǒng)的動作電位時程和有效不應(yīng)期,降低竇房結(jié)自律性,有利于消除折返激動。抑制心房及心室傳導纖維的快速鈉離子內(nèi)流,減慢傳導速度,并可抑制房室旁路傳導。提高心室致顫閾值,減少心室顫動發(fā)作。另外還有擴張冠狀動脈、降低心肌作功減少心肌耗氧量的作用。
 藥動學
本品口服吸收遲緩而不完全,起效緩慢,口服生物利用度約為50%?诜盟4~10天開始起效,約1個月后達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。靜脈注射后5min起效,停藥后可持續(xù)20min至4個h。本品有效血濃度為1~2.5mg/L,中毒血藥濃度為1.8~4.7mg/L。血漿蛋白結(jié)合率約為60%,主要分布于脂肪組織,其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié),也可進入乳汁。主要在肝臟代謝,尿中未能見到原形藥物。一部分游離碘分子以碘化物形式在尿中排泄,約占總含碘量的5%,其余的碘經(jīng)腸肝循環(huán)從糞便中排出。
 適應(yīng)證
臨床用于室性心動過速和室上性心動過速、期前收縮、陣發(fā)性心房撲動。
 禁忌證
有室內(nèi)或房室傳導阻滯和心動過緩時,以及甲狀腺功能失調(diào)者和碘過敏者禁用。醫(yī).學全在線zxtf.net.cn心肌病患者禁止靜脈注射。
 注意事項
靜脈注射后幾min可能引起中等度短暫性血壓下降,當用藥過快(少于3min)可引起循環(huán)衰竭。
 不良反應(yīng)
與藥物劑量有關(guān),上述常規(guī)口服劑量一般無明顯不良反應(yīng),較大劑量時可發(fā)生以下不良反應(yīng):1.肺毒性,少見,可致呼吸困難,肺部啰音,干咳,發(fā)熱及缺氧表現(xiàn),X線見肺浸潤性病變或呈肺間質(zhì)纖維化(發(fā)生率0.5%~1.5%),一旦出現(xiàn)應(yīng)停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。2.心臟不良反應(yīng),可致心動過緩,一般達治療劑量時,心率可減少10%,與本藥耗竭交感神經(jīng)末梢介質(zhì)有關(guān),故阿托品不能提高心率。竇性靜止、房室傳導阻滯亦有發(fā)生。對竇房結(jié)功能低下、有房室傳導阻滯者禁用。劑量過大可引起室性心動過速惡化,Q-T間期延長及尖端扭轉(zhuǎn)懷室速。也可加重原有的充血性心力衰竭及低血壓等。3.胃腸道反應(yīng)有食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹脹、便秘、金屬味等。4.肝損害致轉(zhuǎn)氨酶升高,罕見肝硬化。5.角膜色素沉著(占20%~90%),通常無癥狀,沉著于前房,不影響視力,停藥后可消失,亦可用甲基纖維素滴眼預防。6.甲狀腺毒性:本藥含有較高的碘,100mg胺碘酮相當于元素碘47.2mg,約為盧戈液6滴,長期服用可能發(fā)生甲狀腺功能亢進或減退,甲狀腺功能減退癥(2%~4%),長期服用應(yīng)監(jiān)測甲狀腺功能,對患甲狀腺疾病或?qū)Φ膺^敏者禁用。7.少見神經(jīng)系統(tǒng)損害(如共濟失調(diào)、錐體外束震顫、外周神經(jīng)病),光過敏等。有報道血小板減少和附睪炎。
 用法用量
1.口服:一般先給負荷量,每次0.2g,每天3次,服用1周后改為每次0.2g,每天2次,再服1周,以后改為維持量0.2g,每天1次。醫(yī)學/全在線zxtf.net.cn根據(jù)療效3~6個月后可逐漸改為每周服藥5~6次或隔日1次,每次0.2g。對嚴重的致命性心律失常負荷量可增加至每天800mg。體重大者可酌情加重。2.靜脈給藥:負荷量3~5mg/kg,以5%~10%葡萄糖液稀釋后5~10min內(nèi)注入,0.5~1h后可重復該劑量。達療效后靜脈點滴維持量一般每分鐘0.5~2mg,根據(jù)療效調(diào)整劑量,可連續(xù)用3~5天。劑量過大對心肌收縮有抑制作用。
 藥物相應(yīng)作用
1.可增加華法林的抗凝作用。2.能使地高辛、阿普林定、奎尼丁、普魯卡因胺的血藥濃度增加,加重其不良反應(yīng)。3.能增加β受體阻滯劑及鈣阻滯劑對竇房結(jié)、房室結(jié)及心肌收縮力的抑制作用。4.與普羅帕酮、丙吡胺、美西律、利多卡因等同用,可增加對心臟的不良反應(yīng)。5.單胺氧化酶抑制劑可使本品代謝降低。
 專家點評
本品原作為血管擴張藥,用于心絞痛。1969年發(fā)現(xiàn)本品有顯著抗心律失常作用。對多種抗心律失常藥久治無效的病例改用本品能奏效,尤其受重視。經(jīng)大量基礎(chǔ)和臨床研究,證明本品具有全部四類抗心律失常藥的作用。醫(yī)學.全在線zxtf.net.cn對持續(xù)性心動過速,轉(zhuǎn)復后房纖顫和房撲動者竇律的維持有顯著療效,且不增加病死率。但本品毒副作用復雜,應(yīng)用時需密切注意。
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