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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:伊拉地平的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

伊拉地平

伊拉地平副作用;別名:依拉地平、易拉地平、導(dǎo)脈順、Prescal、Lomir;伊拉地平適應(yīng)癥:高血壓、冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛。;伊拉地平藥理學(xué)作用:本品屬鈣離子內(nèi)流阻滯劑,阻滯肌細(xì)胞的細(xì)胞膜對鈣離子的內(nèi)流。正常情況下,鈣是在細(xì)胞內(nèi)肌漿網(wǎng)釋放,結(jié)合細(xì)胞外的鈣離子內(nèi)流,導(dǎo)致鈣與調(diào)鈣素結(jié)合的提高,調(diào)鈣素與鈣的復(fù)合物通過肌漿球蛋白氫鏈的磷酸化作用使平滑肌收縮。鈣通道阻滯劑如伊拉地平通過抑制這兩個過程,使小動脈擴(kuò)張。此作用在血管平滑肌比心臟平滑肌明顯。本品對心肌細(xì)胞作用較小,可使冠狀血管、腦血管和骨骼肌血管床擴(kuò)張,但它對心臟收縮力影響較小。本品減慢竇房結(jié)傳導(dǎo)的作用和硫氮酮相似,但對房室結(jié)沒有影響。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:心血管擴(kuò)張藥物 三級分類:鈣拮抗劑 
 藥品英文名
Isradipine
 藥品別名
依拉地平、易拉地平、導(dǎo)脈順、Prescal、Lomir
 藥物劑型
1.片劑:1.25mg,2.5mg,5.0mg,7.5mg;2.緩釋膠囊:2.5mg,5.0mg,10mg。
 藥理作用
本品屬鈣離子內(nèi)流阻滯劑,阻滯肌細(xì)胞的細(xì)胞膜對鈣離子的內(nèi)流。正常情況下,鈣是在細(xì)胞內(nèi)肌漿網(wǎng)釋放,結(jié)合細(xì)胞外的鈣離子內(nèi)流,導(dǎo)致鈣與調(diào)鈣素結(jié)合的提高,調(diào)鈣素與鈣的復(fù)合物通過肌漿球蛋白氫鏈的磷酸化作用使平滑肌收縮。鈣通道阻滯劑如伊拉地平通過抑制這兩個過程,使小動脈擴(kuò)張。此作用在血管平滑肌比心臟平滑肌明顯。本品對心肌細(xì)胞作用較小,可使冠狀血管、腦血管和骨骼肌血管床擴(kuò)張,但它對心臟收縮力影響較小。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn本品減慢竇房結(jié)傳導(dǎo)的作用和硫氮酮相似,但對房室結(jié)沒有影響。
 藥動學(xué)
口服吸收,肝臟首關(guān)代謝(首過代謝)82%,達(dá)峰時間2~3h。血漿半衰期8.8±7.1h,血漿蛋白結(jié)合率>96%,表觀分布容積283L/kg,表明在體內(nèi)有蓄積。代謝產(chǎn)物約60%~65%通過尿液排出,其余由糞便排出。
 適應(yīng)證
高血壓、冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛。
 禁忌證
無絕對禁忌證。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn
 注意事項(xiàng)
孕婦及哺乳期婦女,有竇房結(jié)病變患者慎用。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)與其他擴(kuò)血管藥相似,有頭痛、面部潮紅、頭暈、心動過速、心悸、局部周圍水腫,少見的有低血壓,增加體重、乏力、腹部不適和皮疹等。
 用法用量
1.高血壓:初始劑量2.5mg,每天2次。4周后血壓控制不滿意,可加量至5mg,每天2次。2.心絞痛:可用于慢性、穩(wěn)定型、運(yùn)動誘發(fā)性心絞痛的預(yù)防性用藥。
 藥物相應(yīng)作用
普萘洛爾合用,可增加普萘洛爾的生物利用度,增加降壓效果。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn與ACEⅠ合用,可增加降壓作用。
 專家點(diǎn)評
參見硝苯地平。
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