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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:普瑞巴林的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

普瑞巴林

普瑞巴林副作用;別名:;普瑞巴林適應癥:1.神經(jīng)元性疼痛:糖尿病周圍神經(jīng)病變的神經(jīng)痛和皰疹后遺神經(jīng)痛。2.癲癇部分發(fā)作的輔助治療(國外資料)。3.還可用于焦慮癥、社交恐怖癥、關節(jié)炎。;普瑞巴林藥理學作用:本藥為γ-氨基丁酸(GABA)類似物,結(jié)構和作用與加巴噴丁相似,具有抗癲癇、鎮(zhèn)痛和抗焦慮活性。本藥的抗癲癇作用機制尚不明確。在實驗室研究中,本藥對各種癲癇模型均有抗驚厥活性;動物模型的活性譜與加巴噴丁的活性譜相似,但本藥的活性為加巴噴丁的3~10倍。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗癲癇藥物 三級分類:其他 
 藥品英文名
Pregabalin
 藥品別名
 藥物劑型
膠囊:25mg;50mg;75mg;100mg;150mg;200mg;300mg。
 藥理作用
本藥為γ-氨基丁酸(GABA)類似物,結(jié)構和作用與加巴噴丁相似,具有抗癲癇、鎮(zhèn)痛和抗焦慮活性。本藥的抗癲癇作用機制尚不明確。在實驗室研究中,本藥對各種癲癇模型均有抗驚厥活性;動物模型的活性譜與加巴噴丁的活性譜相似,但本藥的活性為加巴噴丁的3~10倍。
 藥動學
本藥口服后,用于急性牙痛時30min內(nèi)起效,持續(xù)時間約5h,用于糖尿病性神經(jīng)病變時1周起效。達峰時間約1h,生物利用度為90%。較少在肝臟代謝,92%~99%以原形經(jīng)腎排泄,低于口服量的0.1%隨糞便排泄,半衰期為5~6.5h。
 適應證
1.神經(jīng)元性疼痛:糖尿病周圍神經(jīng)病變的神經(jīng)痛和皰疹后遺神經(jīng)痛。2.癲癇部分發(fā)作的輔助治療(國外資料)。3.還可用于焦慮癥、社交恐怖癥、關節(jié)炎。
 禁忌證
對本藥過敏者(國外資料)。
 注意事項
1.停藥時,建議至少在1周的時間內(nèi)逐漸減量。動物試驗中,本藥可引起雄性動物不育。2.慎用:(1)充血性心力衰竭患者(國外資料)。醫(yī)學/全在線zxtf.net.cn(2)眼科疾病患者(國外資料)。(3)糖尿病患者。3.藥物對兒童的影響:用藥的安全性和有效性尚未確定。4.藥物對妊娠的影響:尚不明確。5.藥物對哺乳的影響:尚不明確。6.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測:定期進行血生化檢測。
 不良反應
1.心血管系統(tǒng):可見周圍性水腫、PR間期延長。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng):可出現(xiàn)頭暈(21%~32%)、嗜睡(12%~22%)、共濟失調(diào)(3%~15%)、頭痛(7%)、衰弱(5%)、語言障礙(5%)、震顫(1%~8%)、健忘(1%~5%)、神經(jīng)錯亂(3%~4%)、思維紊亂(2%~8%)。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):可引起體重增加,發(fā)生率4%~12%。4.肌肉骨骼系統(tǒng):可見肌酸激酶水平升高(2%)、肌陣攣(2%),另有發(fā)生橫紋肌溶解的個案報道。5.肝臟:大劑量(一日900mg)用藥偶見肝臟酶學水平輕度和一過性升高。6.胃腸道:可引起唾液缺乏(4%~8%)、便秘(4%~5%)等。7.血液:可見血小板減少(3%)。8.眼:可出現(xiàn)視力模糊(4%~10%)、復視(2%~9%)、弱視等,但與本藥的因果關系未確定。醫(yī)學全在/線zxtf.net.cn9.其他:(1)可見感染性疾病(7%)。(2)己觀察到大鼠用藥后腫瘤發(fā)生率增加。
 用法用量
成人常規(guī)劑量:口服給藥:1.癲癇部分發(fā)作的輔助治療:(1)一次75mg,一日2次或一次50mg,一日3次。根據(jù)個體反應和耐受性,可增至最大量一日600mg,分2~3次服用。(2)其他抗癲癇藥無效的頑固性癲癇患者,加用本藥一日150~600mg,分2~3次服用。2.糖尿病周圍神經(jīng)病變的神經(jīng)痛:初始劑量一次50mg,一日3次;根據(jù)療效和耐受性可在1周內(nèi)增至一次100mg,一日3次。3.皰疹后遺神經(jīng)痛:初始劑量一次75mg,一日2次或一次50mg,一日3次;根據(jù)治療效果和耐受性可在一周內(nèi)增至一日300mg。維持量為一次75~150mg,一日2次或一次50~100mg,一日3次。4.廣泛性焦慮障礙:一日300~600mg。5.社交恐怖癥:一次200mg,一日3次。6.術后牙痛:單次300mg,可根據(jù)麻醉持續(xù)時間,每6小時重復給藥1次。透析時劑量:血液透析后應立即給予補充劑量。
 藥物相應作用
1.合用噻唑烷二酮類抗糖尿病藥,發(fā)生體重增加和周圍性水腫的風險增加,合用時應慎重。2.本藥可增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥的鎮(zhèn)靜作用。醫(yī).學全在線zxtf.net.cn3.本藥可增強酒精的鎮(zhèn)靜作用。4.食物可降低本藥的生物利用度。
 專家點評
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