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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗心絞痛藥物 三級分類：β受體阻滯劑 | |
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| 達(dá)利全、金絡(luò)、絡(luò)德、卡維地羅、卡地洛爾、Dilatrend | |
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| 為一種有多種作用的腎上腺素受體阻斷劑，具有非選擇性的β1和β2腎上腺素能受體阻滯、α1受體阻滯和抗氧化特性。通過選擇性阻滯α1腎上腺素能受體而擴張血管。通過其血管擴張作用減少外周阻力，并有抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的作用，使血漿腎素活性降低，并很少發(fā)生液體潴留。本品無內(nèi)在擬交感活性，與普萘洛爾相似，它具有膜穩(wěn)定特性。該藥是一種強效抗氧化物和氧自由基清除劑。試驗證實本品及其代謝產(chǎn)物均具有抗氧化特性。 | |
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| 口服生物利用度約10%～47%，藥物與血漿蛋白結(jié)合率約95%，口服后1～3h血藥濃度達(dá)峰，消除半衰期6h，主要經(jīng)肝臟代謝后被清除，極少部分(0.3%)以原形從腎臟排泄。已知卡維地洛在體內(nèi)的3個主要代謝產(chǎn)物較原藥有更強的抗氧化作用。16%的代謝產(chǎn)物從腎臟排泄，60%以上由糞便排出。 | |
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| 對已用洋地黃、利尿劑及血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑控制病情的充血性心力衰竭的患者，應(yīng)慎用。伴有糖尿病的充血性心力衰竭的患者使用卡維地洛時，可能會使血糖難以控制。故在使用本藥的開始階段，應(yīng)定期監(jiān)測血糖并相應(yīng)調(diào)整降糖藥的用量。充血性心力衰竭的患者在增加卡維地洛的劑量期間，可能使心力衰竭和水鈉潴留加重，此時應(yīng)增加利尿劑的用量，并在以上情況恢復(fù)前不再增加其用量。有支氣管痙攣傾向的患者或在治療中發(fā)現(xiàn)任何支氣管痙攣的證據(jù)，均應(yīng)及時減少其用量。停止卡維地洛治療時，不能突然停藥，伴有缺血性心臟病患者應(yīng)逐漸減少用量然后停藥(1～2周)。該藥可能掩蓋甲狀腺功能亢進的癥狀�？赡軙黾踊颊哌^敏的機會或?qū)е逻^敏反應(yīng)加重，正在接受脫敏治療的患者應(yīng)慎用。嗜鉻細(xì)胞瘤患者使用本藥前，應(yīng)先使用α受體阻滯劑。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn外周血管失調(diào)的患者(如有雷諾現(xiàn)象)應(yīng)用卡維地洛可能會加重病情。本品可誘發(fā)心動過緩，如心率小于每分鐘55次，須減量�？ňS地洛與維拉帕米及地爾硫等鈣通道阻滯劑或其他藥物合用時，需嚴(yán)密監(jiān)測患者的心電圖和血壓變化。 | |
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| 1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶爾發(fā)生輕度頭暈、頭痛、乏力，特別是在治療早期。抑郁、睡眠障礙、感覺異常罕見。2.心血管系統(tǒng)：治療早期偶爾有心動過緩、直立性低血壓，很少有暈厥�？墒乖械拈g歇性跛行或者雷諾現(xiàn)象的患者癥狀加重。水腫和心絞痛均不常見。心力衰竭患者可有頭暈，偶爾出現(xiàn)部位不同程度的水腫，完全性房室傳導(dǎo)阻滯或進展性心力衰竭罕見。3.呼吸系統(tǒng)：有哮喘或呼吸困難傾向的患者偶爾發(fā)病。鼻塞罕見。4.消化系統(tǒng)：胃腸不適偶見，便秘和嘔吐不常見。5.皮膚和附件：可出現(xiàn)皮膚反應(yīng)，個別患者可出現(xiàn)蕁麻疹、瘙癢、扁平苔蘚樣皮膚反應(yīng)�？赡軙l(fā)生銀屑樣皮膚損害或使原有的病情加重。6.生化和血液系統(tǒng)：偶見血清轉(zhuǎn)氨酶升高，血小板減少，白細(xì)胞減少。7.代謝：可使原有糖尿病的患者病情加重，并抑制反向葡萄糖調(diào)節(jié)機制。心力衰竭患者偶見體重增加及高膽固醇血癥。8.其他：四肢疼痛偶見。口干、排尿障礙、性功能減退、視覺障礙及眼部刺激感罕見�？捎醒鄹砂Y狀。有心力衰竭和彌散性血管病變和(或)腎功能不全的患者可能會進一步加重腎功能損害，個別病例可出現(xiàn)腎衰竭。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn | |
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| 有癥狀的充血性心力衰竭：劑量須個體化，增加劑量期間醫(yī)師需密切觀察。接受地高辛、利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)治療的患者須在病情穩(wěn)定后使用卡維地洛。推薦開始2周的劑量為每次3.125mg，每天2次，若耐受好，可間隔至少2周后將劑量增加1次，到每次6.25mg，每天2次，然后每次12.5mg，每天2次，再到每次25mg，每天2次。劑量必須增加到患者能耐受的最高限度。體重小于85kg者，最大推薦劑量為25mg，每天2次；體重大于85kg者，最大推薦劑量為50mg，每天2次。每次劑量增加前，醫(yī)師需評估患者有無心力衰竭加重或血管擴張的癥狀。如出現(xiàn)一過性心力衰竭加重或水鈉潴留，須增加利尿劑的劑量。有時需減少卡維地洛的劑量或暫時中止本藥的治療�？ňS地洛停藥超過2周時，再次用藥應(yīng)從每次3.125mg，每天2次開始，然后按上述推薦方法增加劑量。原發(fā)性高血壓：成人開始2天推薦劑量為每次12.5mg，每天1次，以后每次25mg，每天1次，如病情需要可在2周后將劑量增加到最大推薦用量每天50mg，分1次或2次服用。治療不能驟停，必須逐漸減量。 | |
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| 卡維地洛可增強其他聯(lián)合使用的抗高血壓藥物(如α受體拮抗藥)的作用或產(chǎn)生低血壓。與維拉帕米或地爾硫等鈣通道阻滯劑或Ⅰ類抗心律失常藥合用時，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的心電圖和血壓情況，并嚴(yán)禁靜脈聯(lián)合使用此類藥物。與地高辛合用時，可使地高辛的穩(wěn)態(tài)谷濃度增加16%，應(yīng)加強對地高辛血藥濃度的監(jiān)測。在終止卡維地洛與可樂定聯(lián)合用藥時，應(yīng)先停用卡維地洛，幾天后再將可樂定逐漸減量�？ňS地洛可能會增加胰島素或口服降糖藥的作用，而低血糖的癥狀和體征(尤其是心動過速，)可能被掩蓋或減弱。與利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑合用時，其血藥濃度可能會降低；與西咪替丁等肝藥酶抑制劑合用時，使其血藥濃度增高。麻醉期間使用時，應(yīng)密切觀察卡維地洛與麻醉藥協(xié)同導(dǎo)致的負(fù)性肌力作用及低血壓。與強心苷聯(lián)合作用可能延長房室傳導(dǎo)時間。 | |
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| 卡維地洛是非選擇性β受體阻斷劑，既阻斷心肌細(xì)胞表面的β1、β2受體，也阻斷血管和心肌表面的α1受體，這就有利于高血壓、冠心病、充血性心力衰竭等疾病的治療。本品具有抗氧化性質(zhì)和抗細(xì)胞增殖作用，對心力衰竭、心肌梗死、動脈粥樣硬化的血管內(nèi)皮增殖性狹窄及心室重構(gòu)有益。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn | |
