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一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:心血管擴張藥物 三級分類:血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 | |
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甲磺酸喹唑嗪、Cardura、Dox、Doxazosinum、UK-33274 | |
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1.片劑:1mg,2mg,4mg,8mg;2.甲磺酸多沙唑嗪片:1mg,2mg,4mg。 | |
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本藥為選擇性突觸后α1腎上腺素受體阻滯藥,通過阻滯突觸后α1腎上腺素受體而引起周圍血管擴張,外周阻力下降而降低血壓;另其α1腎上腺素受體阻滯作用可使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,從而使尿道阻力和壓力、膀胱阻力減低,用于治療良性前列腺增生;此外,本藥可輕度降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇及三酰甘油,刺激脂蛋白酶活性和減少膽固醇吸收。 | |
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本藥經(jīng)胃腸道吸收良好,生物利用度約65%,口服后達峰濃度時間為1.5~3.6h,穩(wěn)態(tài)時血漿峰濃度與劑量呈正線性關(guān)系?诜1mg本藥,標準化峰濃度是9.6μg/L。單劑量抗高血壓峰作用時間為5~6h,作用持續(xù)24h。對高血壓者,給藥1h內(nèi)血壓輕度下降,2h后降壓作用明顯。對良性前列腺增生1~2周起作用。蛋白結(jié)合率達98%~99%。本藥在肝臟廣泛代謝,雖然已確認幾種活性和非活性代謝物,但其量不足以產(chǎn)生作用。半衰期為19~22h,不受年齡或輕、中度腎功能受損的影響。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn主要由糞便排出,5%為原藥,63%~65%為代謝產(chǎn)物,腎臟排泄9%。不能經(jīng)血液透析清除。 | |
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1.高血壓。2.良性前列腺增生。3.也可用于慢性心力衰竭。 | |
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1.慎用:(1)孕婦及哺乳婦女;(2)兒童;(3)肝功能減退者。2.老年高血壓者可能有明顯低血壓反應(yīng),須減少每天維持量。 | |
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1.首劑反應(yīng):首劑及增加劑量后可發(fā)生直立性低血壓,表現(xiàn)為頭暈或暈厥、失水、口干、低鈉等,易發(fā)生在運動后。2.較常見的不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、乏力等。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn3.較少見的不良反應(yīng)有心律失常、呼吸、惡心、神經(jīng)質(zhì)、易激惹、鼻炎、嗜睡等。4.其他:可有腿下部及足部水腫、心悸、視力模糊、便秘等。 | |
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口服給藥:高血壓:開始每次1mg,每天1次,睡前服,1~2周后劑量可至每天4~8mg,每天1次。維持量為每次1~8mg,每天1次。最大劑量不超過每天16mg。 | |
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1.其他降壓藥與本藥同用降壓作用可增強,需調(diào)整劑量。2.西咪替丁可使本藥血藥濃度輕度增加,但其臨床意義尚不清楚。3.與吲哚美辛或其他非甾體類類抗炎藥同用可減弱降壓作用。可能與抑制腎前列腺素合成和(或)引起水、鈉潴留有關(guān)。4.雌激素與本藥同時應(yīng)用,可由于液體潴留而使血壓增高。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn5.擬交感胺類藥與本藥合用可使前者升壓作用及后者降壓作用均減弱。 | |
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