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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:苯乙肼的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

苯乙肼

苯乙肼副作用;別名:硫酸苯乙肼、那地爾、Phenelzinum、Nardil、Nardelzine;苯乙肼適應(yīng)癥:1.治療抑郁癥,尤其是反應(yīng)性抑郁癥。2.治療恐怖性焦慮障礙和抑郁性神經(jīng)癥。3.也可用于治療發(fā)作性睡病。;苯乙肼藥理學作用:本品為不可逆單胺氧化酶抑制劑,無選擇性。療效低于三環(huán)類抗抑郁藥,不良反應(yīng)較多,僅在三環(huán)類無效時才考慮應(yīng)用。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗抑郁藥物 三級分類:單胺氧化酶抑制藥 
 藥品英文名
Phenelzine
 藥品別名
硫酸苯乙肼、那地爾、Phenelzinum、Nardil、Nardelzine
 藥物劑型
片劑:10mg,15mg。
 藥理作用
本品為不可逆單胺氧化酶抑制劑,無選擇性。療效低于三環(huán)類抗抑郁藥,不良反應(yīng)較多,僅在三環(huán)類無效時才考慮應(yīng)用。
 藥動學
口服后迅速被吸收,2~4周內(nèi)對中樞單胺氧化酶的抑制作用達到高峰。用于治療抑郁癥時,通常服藥兩周才出現(xiàn)明顯效果,4周后產(chǎn)生最高療效。
 適應(yīng)證
1.治療抑郁癥,尤其是反應(yīng)性抑郁癥。2.治療恐怖性焦慮障礙和抑郁性神經(jīng)癥。3.也可用于治療發(fā)作性睡病。
 禁忌證
禁用于肝、腎功能不全、充血性心衰、高血壓、嗜鉻細胞瘤、精神病或有精神病史、癲癇、嚴重或常發(fā)頭痛、甲亢、青光眼、帕金森病和嗜酒者。
 注意事項
1.一般心血管病、支氣管炎或哮喘、心絞痛糖尿病患者應(yīng)慎用。2.兒童和老年人不宜使用。
 不良反應(yīng)
1.不良反應(yīng)盡管常見,但一般均屬輕中度,繼續(xù)用藥常會消失,需停藥者罕見。2.最常見的不良反應(yīng)有煩躁、失眠、頭暈、便秘、厭食、惡心、嘔吐、關(guān)節(jié)痛、口干、視力模糊、尿潴留、短暫性陽痿、皮疹、蕁麻疹、周圍水腫、瞌睡和直立性低血壓。3.其他不良反應(yīng)有面紅、出汗、尿頻、食欲增加和體重增加。注意力不集中、感覺異常、肌痙攣、肌陣攣、震顫、驚厥和反射亢進也有報道。罕見青光眼加重。醫(yī)學全/在線zxtf.net.cn光敏感性可能出現(xiàn)。4.最嚴重的不良反應(yīng)是高血壓危象,且具有致死性。其特征包括嚴重的枕骨部位的頭痛(可能向前放射)、頸強直或疼痛、惡心、嘔吐、口干、出汗(可能伴隨冷、熱)、皮膚濕冷、便秘、排尿困難、心悸、心動過速或過緩、壓榨性胸痛、瞳孔散大和視力障礙(如畏光)、顱內(nèi)出血(可能致死)。5.使用大劑量時,可能出現(xiàn)過度興奮、焦慮、激發(fā)潛在性精神病、輕度躁狂或明顯躁狂。6.超量時可致過度代謝,其表現(xiàn)為高熱、心動過速、呼吸急促、肌肉強直,肌酸激酶和磷酸肌酸水平上升、代謝性酸中毒、低氧和昏迷。
 用法用量
口服每次10~15mg,每天3次。對無效的嚴重患者可加量至30mg,每天2次,一旦療效出現(xiàn),應(yīng)隔日服15mg維持。
 藥物相應(yīng)作用
1.能增強氯琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用,導致呼吸暫停。2.與吩噻嗪類合用,可導致高血壓,并加重錐體外系反應(yīng)。3.與周圍起作用的擬交感胺類如麻黃堿、苯丙胺類、間羥胺等合用可抑制諸藥的代謝,導致致命的高血壓危象。4.與口服降糖藥磺酰脲類合用,使降糖作用增強;可使胰島素的降糖作用增強并延長降糖作用的時間。5.合用甲基多巴、多巴胺、左旋多巴或色氨酸可引起高血壓(嚴重者出現(xiàn)危象)、頭痛、過度興奮等癥狀。6.合用MAOI和高效5-HTs再攝取抑制劑(如氯米帕明氟西汀、色氨酸)具有潛在危險性,可能引起嚴重的副作用如高熱、出汗、寒戰(zhàn)、定向障礙、意識障礙、記憶力減退、焦慮、躁狂、共濟失調(diào)、肌陣攣、強直、反射亢進、張力過強、眼球振顫和帕金森綜合征,自主神經(jīng)不穩(wěn)定伴生命體征波動和(或)精神狀態(tài)改變(包括肢體搖動,及至譫妄、昏迷)。以上表現(xiàn)與5-羥色胺綜合征類似。必須停用MAOI至少兩周后才可開始使用5-HT再攝取抑制劑?诜賽庚啶和靜脈注射丹曲林(dantrolene)可能緩解上述癥狀。醫(yī)學全.在線zxtf.net.cn7.可拮抗解痙藥巴氯芬(baclofen)的治療作用。8.與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑或全麻藥合用,可導致深度鎮(zhèn)靜、循環(huán)虛脫、昏迷,甚至發(fā)生死亡。9.與其他精神興奮藥合用,可降低安全性。10.不能與三環(huán)抗抑郁藥如地昔帕明(去甲丙咪嗪,desipramine)、丙米嗪(imipramine)以及抗高血壓藥帕吉林(優(yōu)降寧,pargyline,屬非肼類MAOI)合用,因上述諸藥能阻斷腎上腺素(NA)的攝取,而MAOI可減弱機體對NA的代謝,故可導致高血壓危象、發(fā)熱、驚厥、昏迷和循環(huán)虛脫。必須停用MAOI兩周后,始可使用上述諸藥。11.一般說來,降壓藥(包括利尿藥)不可與MAOI合用,因可使血壓過度下降。12.接受MAOI的患者不可同時給予胍乙啶或注射利血平,因可使累積的兒茶酚胺突然釋放,導致嚴重的升壓反應(yīng)。如必須合用MAOI和一種釋放兒茶酚胺的藥物,如利血平或胍乙啶,應(yīng)首先單用后者。當患者從MAOI轉(zhuǎn)換使用利血平時,至少應(yīng)停用MAOI后一周后始可再用利血平。13.接受MAOI的患者不應(yīng)同時給予可卡因或其他局麻藥,因后者可收縮血管,從而導致高血壓。14.在使用MAOI期間,不應(yīng)進食富含胺的食物,如干酪、啤酒、肝、酸乳、牛肉汁、無花果罐頭、魚子葡萄酒、野味、腌制鯡魚、寬豆莢、香蕉、巧克力和大豆制品,以免酪胺蓄積。除以上食物之外,過量咖啡因或濃咖啡也可能使血壓突然升高,甚至出現(xiàn)危象。
 專家點評
本品為不可逆單胺氧化酶抑制劑。其作用出現(xiàn)較快,服藥5天左右即能見效。本類藥物毒性大,不良反應(yīng)較多,一般不作首選。僅用于三環(huán)類抗抑郁藥無效的病例。醫(yī)學全/在線zxtf.net.cn
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