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| 一級分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類：甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物 三級分類： | |
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| 共軛雌激素、倍美力、混和雌激素、多種雌激素、結(jié)合型雌激素、Premarin | |
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| 1.片劑：0.25mg，0.3mg，0.625mg，1.25mg，2.5mg；2.軟膏劑：1g(625μg)；3.注射劑：20mg(1ml)。 | |
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| 本藥為孕馬尿提取物，是結(jié)合型雌激素，主要為雌酮、馬烯雌酮和17-α二氫馬烯雌酮的硫酸酯，具有明顯的雌激素活性。其藥理作用與內(nèi)源性雌激素相同，與靶組織(如女性生殖器官、乳房、下丘腦、垂體)相互作用，結(jié)合細(xì)胞核中的雌激素受體，激發(fā)特定的基因轉(zhuǎn)錄、mRNA與蛋白質(zhì)合成，從而產(chǎn)生雌激素效應(yīng)。本藥尚有較好的止血作用，能促使血管周圍酸性黏多糖增加，并增強(qiáng)毛細(xì)血管和小血管壁；同時能使凝血酶原、第Ⅴ凝血因子等增加，可控制毛細(xì)血管出血及手術(shù)出血等。陰道局部用藥可直接作用于陰道上皮，使之增厚，表層細(xì)胞增多，恢復(fù)陰道酸性環(huán)境，增加陰道分泌物。另外，在與雌激素缺乏相關(guān)的骨質(zhì)疏松患者，本藥可促進(jìn)降鈣素分泌，降低骨對甲狀旁腺激素反應(yīng)，提高1,25(OH)2D3濃度，改善腸對鈣、磷的重吸收；抑制骨吸收因子，如白介素-1(IL-1)、白介素-6(IL-6)、腫瘤壞死因子α(TNF-α)的釋放；刺激胰島素樣生長因子-I(IGF-I)、轉(zhuǎn)化生長因子β(TGF-β)等局部骨生長因子的分泌；還可直接與成骨細(xì)胞和破骨細(xì)胞表面的性激素受體結(jié)合，分別起到促進(jìn)骨膠原形成和抑制骨吸收作用。 | |
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| 口服迅速吸收，生物利用度為40%～50%，首過效應(yīng)約60%，血漿藥物濃度達(dá)峰時間為1～2h，用藥后12h左右，血藥濃度出現(xiàn)第2個高峰，表明本品經(jīng)肝腸循環(huán)，被小腸再次吸收。93%以上在血漿內(nèi)以硫酸酯及葡萄糖酸酯形式存在，能與血漿蛋白中度結(jié)合。血漿半衰期為6～14h。本品在肝臟代謝，大部分以原形藥物排出，約60%由尿液中排出，部分自糞便中排出。水溶性的妊馬雌酮為強(qiáng)酸性，在體液中電離，容易從腎排出，腎小管重吸收很少。陰道局部用藥全身吸收少。 | |
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| 1.主要用于治療自然絕經(jīng)或手術(shù)絕經(jīng)而產(chǎn)生的雌激素缺乏癥狀，特別是中度、重度的血管舒縮癥狀如面部潮紅、萎縮性陰道炎。2.用于性腺功能低下、原發(fā)性卵巢衰竭。3.治療功能性子宮出血。4.與雌激素缺乏相關(guān)的骨質(zhì)疏松的預(yù)防與治療，最好與鈣劑同用。5.乳腺癌骨轉(zhuǎn)移或前列腺癌的姑息治療。6.用于鼻出血、婦產(chǎn)科出血及手術(shù)時出血。卵巢功能不全、子宮發(fā)育不全、圍絕經(jīng)期綜合征、老年性陰道炎、前列腺癌。 | |
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| 1.慎用：(1)本藥由肝臟代謝，故肝功損傷者應(yīng)慎用。(2)因高血鈣引起的骨代謝疾病患者慎用本藥。2.對于未切除子宮的婦女，為避免單純雌激素引起子宮內(nèi)膜增生，多建議周期性用藥，稱為周期序貫療法，適合圍絕經(jīng)期婦女，即連續(xù)使用3周(1～21天)，停藥1周(22～28天)；在第12～21天加用甲羥孕酮每天4mg，使子宮內(nèi)膜得到保護(hù)。但是這種周期序貫治療，每月在停藥后都有出血，給絕經(jīng)期婦女帶來不便。近年來提倡同時應(yīng)用或隔日交替應(yīng)用雌激素與孕激素，稱為連續(xù)聯(lián)合療法。子宮已切除的婦女不必加用孕激素。3.本藥可與生理鹽水或右旋糖酐配用，忌同酸性溶液配伍。4.藥物對妊娠的影響：妊娠期應(yīng)用雌激素可使胎兒生殖器官發(fā)育異常的危險增加，女嬰成年后發(fā)生陰道腺病、宮頸鱗狀上皮增生不良或?qū)m頸癌危險增加。5.藥物對哺乳的影響：本藥少量可隨乳汁分泌。6.藥物對檢驗值或診斷的影響：本藥可升高血三酰甘油。7.開始治療前應(yīng)做全面病史詢問與體檢，包括乳腺檢查、血壓、盆腔檢查及宮頸細(xì)胞學(xué)檢查，以后至少每年1次，用藥婦女應(yīng)定期檢查乳腺、子宮內(nèi)膜厚度。8.較長期和較大量用藥時，可以增加子宮體腺癌、乳腺癌的危險，故必須加孕激素以對抗。9.心、肝、腎疾病，高血壓、糖尿病或哮喘患者慎用，哺乳者不宜使用。本品可致避孕套避孕失敗。用藥時，從軟膏底部擠壓，使足夠的乳膏(0.5～2g)進(jìn)入給藥器管口。將給藥器插入陰道深處后，向下推動活塞至其回復(fù)原位。將活塞從圓管內(nèi)取出，用肥皂和溫水洗凈備用。 | |
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| 1.服用本藥可能有惡心、嘔吐、腹脹；月經(jīng)改變、突破出血、點滴出血、閉經(jīng)；原有的子宮肌瘤增大；乳房增大、疼痛；皮膚黃褐斑、脫發(fā)、皮疹；體液潴留而使有關(guān)癥狀惡化如哮喘、癲癇、偏頭痛，心腎疾病；眼角膜屈度變陡，無法配戴隱形眼鏡；體重增加或減輕、水腫等。2.單獨使用本藥將使子宮內(nèi)膜腺癌發(fā)生的危險性升高。3.一定程度增加乳癌發(fā)生危險性，尤其使用超過10年者。4.本藥可能增加膽囊疾病的危險。5.已有證據(jù)表明本藥可以改變某些凝血因子而促進(jìn)血栓性疾病。 | |
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| 1.肌內(nèi)注射：通常每次20mg。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn對功能失調(diào)性子宮出血，注射生效后改口服給藥每天2.5～7.5mg，連服20天(最后5天加用孕激素)。也有以下用法：對功能失調(diào)性子宮出血，注射生效后改口服給藥每天7.5mg，血止2～3天后，減至每天5mg，再逐漸減至每天0.625mg，維持20天，最后5天同時加孕激素肌內(nèi)注射，每天黃體酮20mg。2.口服給藥：通常每次0.5～2.5mg，每天1～3次。(1)圍絕經(jīng)期綜合征：每天0.625～3.75mg。也有以下用法：0.3～0.625mg，可周期序貫應(yīng)用。(2)前列腺癌：每天7.5mg。(3)預(yù)防骨質(zhì)疏松癥：每天0.625mg。(4)雌激素低下絕經(jīng)婦女的雌激素替代治療和治療月經(jīng)失調(diào)：每天0.3mg或0.625mg，可周期序貫應(yīng)用也可連續(xù)聯(lián)合應(yīng)用。(5)功能失調(diào)性子宮出血：參見肌內(nèi)注射項。(6)用于子宮發(fā)育不全、月經(jīng)過少等癥：每次0.5～2.5mg，每天2～3次；(7)用于前列腺癌：每次5～7.5mg，每天1次。萎縮性陰道炎：每天900～1250μg，周期性給藥。3.陰道給藥：每天陰道內(nèi)給陰道軟膏1g，內(nèi)含0.625mg普瑞馬林，3周為1個療程。 | |
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| 1.與抗結(jié)核藥利福平合用時，可因肝酶誘導(dǎo)使本藥代謝增強(qiáng)而降低效應(yīng)。2.吸煙可增加本藥嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生的危險性，且隨吸煙量和吸煙者年齡的增加而增加。 | |
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| 本藥為孕馬尿提取物，是結(jié)合型雌激素，主要為雌酮、馬烯雌酮和17-α二氫馬烯雌酮的硫酸酯，具有明顯的雌激素活性。另外，在與雌激素缺乏相關(guān)的骨質(zhì)疏松患者，本藥可促降鈣素分泌，降低骨對甲狀旁腺激素反應(yīng)，分別起到促進(jìn)骨膠原形成和抑制骨吸收作用。本藥尚有較好止血作用。其作用與雌酮、雌二醇相同，特別是口服有效，不易被肝臟滅活，且副作用較小。尚能促使血管周圍酸性黏多糖增加，并增加毛細(xì)血管和小血管壁功能，同時能使凝血酶原、第V凝血因子等增加，可控制毛細(xì)血管出血及手術(shù)出血等。亦可肌內(nèi)注射，經(jīng)15～60min生效。其作用與雌酮、雌二醇相同，通過局部使用雌激素，能有效調(diào)控和絕經(jīng)有關(guān)的組織變化所引起生殖系統(tǒng)失調(diào)。陰道局部用藥全身吸收少。臨床常用于治療陰道炎。本品為一種從天然物質(zhì)中提取的雌性激素，由懷孕的母馬尿中提取普通物質(zhì)成分混合而成。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn可有效地控制與絕經(jīng)有關(guān)的組織變化所引起的陰道及泌尿生殖器方面的失調(diào)。適用于絕經(jīng)期，預(yù)防骨質(zhì)疏松，激素失調(diào)所致的異常子宮出血，萎縮性陰道炎、某些癌癥的治療。 | |
