| 公開(公告)號(hào) | CN101124229A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580048315.2 |
| 申請日期 | 2005.12.15 |
| 專利名稱 | 用于治療炎性和過敏性障礙的新雜環(huán)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D491/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D491/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.17 IN 1352/MUM/2004;2004.12.17 US 60/637,232 |
| 申請(專利權(quán))人 | 格蘭馬克藥品股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·A·加拉特;B·高帕蘭;N·凱拉特卡爾-裘西 |
| 地址 | 瑞士拉紹德封 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-15 PCT/IB2005/003798 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(1)化合物或者它們的類似物、互變異構(gòu)體、區(qū)域異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、多晶型物、可藥用鹽、N-氧化物或可藥用溶劑化物 其中： R1、R2和R3在每次出現(xiàn)時(shí)可以相同或不同并且獨(dú)立地是氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的鏈烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的環(huán)烷基烷基、取代或未取代的環(huán)烯基、取代或未取代的環(huán)烯基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜芳基烷基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的雜環(huán)基烷基、-NR5R6、-C(＝L)-R5、-C(O)-R5、-C(O)O-R5、-C(O)NR5R6、-S(O)m-R5、-S(O)m-NR5R6、硝基、-OH、氰基、氧代、甲酰基、乙�；�、鹵素、-OR5、-SR5或保護(hù)基，或者當(dāng)兩個(gè)R2或兩個(gè)R3取代基彼此相鄰時(shí)，兩個(gè)取代基可以相互連接以形成3-7元任選取代的飽和或不飽和的環(huán)，其可以任選包含至多兩個(gè)選自O(shè)、NR5或S的雜原子； R5和R6在每次出現(xiàn)時(shí)可以相同或不同并且獨(dú)立地是氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的鏈烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的環(huán)烷基烷基、取代或未取代的環(huán)烯基、取代或未取代的環(huán)烯基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜芳基烷基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的雜環(huán)基烷基、硝基、鹵素、-OH、氰基、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRb、-S(O)m-Ra、-S(O)m-NRaRb、-C(＝NRa)-Rb、-C(＝NRa)-NRaRb、-C(＝S)-NRaRb、-C(＝S)-Ra、-N＝C(RaRb)、-NRaRb、-ORa、-SRa或保護(hù)基，或者R5和R6可以與它們所連接的原子一起形成3-7元任選取代的飽和或不飽和的環(huán)，其可以任選包含至多兩個(gè)選自O(shè)、NRa或S的雜原子； Ra和Rb在每次出現(xiàn)時(shí)可以相同或不同并且獨(dú)立地是氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的鏈烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的環(huán)烷基烷基、取代或未取代的環(huán)烯基、取代或未取代的環(huán)烯基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜芳基烷基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的雜環(huán)基烷基、硝基、-OH、氰基、甲酰基、乙�；�、鹵素、保護(hù)基、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRb、-S(O)m-Ra、-S(O)m-NRaRb、-NRaRb、-ORa或-SRa； Ar是取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的雜芳基環(huán)或者取代或未取代的雜芳基烷基； L是O、S或NRa，其中Ra如以上定義； N是整數(shù)0-2； P是整數(shù)0-8； T、U、V和W彼此獨(dú)立地是C、C＝O、N、NRa、O或S，條件是至少T、U、V和W之一是N、NRa、O或S，其中Ra如以上定義； 環(huán)中的每條虛線[--]代表任選的雙鍵； X是O、S(O)m或NRb，其中Rb如以上定義； m在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是0、1或2； Y是-C(O)NR4-、-NR4SO2-、-SO2NR4-或-NR4C(O)-； R4是氫、取代或未取代的烷基、羥基、-ORa(其中Ra如以上定義)、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的環(huán)烷基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的條環(huán)烷基、取代或未取代的雜芳基環(huán)或者取代或未取代的雜芳基烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(1)的新的磷酸二酯酶4型(PDE4)抑制劑及其類似物、互變異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、區(qū)域異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型物、可藥用鹽、適當(dāng)?shù)腘-氧化物、可藥用溶劑化物，以及包含它們的藥物組合物，用于治療過敏性和炎性疾病，包括哮喘、慢性支氣管炎、特應(yīng)性皮炎、蕁麻疹、過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、春季結(jié)膜炎、嗜酸細(xì)胞肉芽腫、銀屑病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、敗血癥性休克、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病、心肌的再灌注損傷和腦的再灌注損傷、慢性腎小球腎炎、內(nèi)毒素性休克和成人呼吸窘迫綜合征。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/064355 英 |
