公開(公告)號
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CN100352820C
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公開(公告)日
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2007.12.05
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申請(專利)號
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CN03821479.2
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申請日期
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2003.09.11
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專利名稱
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抗抑郁的雜環(huán)稠合的苯并二噁烷的氮雜環(huán)甲基衍生物
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主分類號
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C07D491/04(2006.01)I
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分類號
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C07D491/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D319/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.9.12 US 60/410,168;2003.9.10 US 10/659,167
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申請(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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達輝·周;加里·保爾·斯塔克
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2003-09-11 PCT/US2003/028413
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進入國家日期
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2005.03.10
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專利代理機構(gòu)
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北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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孫皓晨
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式I化合物或其藥物可接受的鹽: 其中, Q為 R1、R2和R3獨立地為氫、羥基、鹵素、氰基、酰胺基、2-6個碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1-6碳原子的烷基、1-6個碳原子的烷氧基、2-6個碳原子的烷;、2-6個碳原子烷酰氧基、氨基、每個烷基有1-6個碳原子的一-或二-烷基氨基、2-6個碳原子的鏈烷酰氨基、1-6個碳原子的鏈烷磺;蛘1-6個碳原子的鏈烷磺酰氨基; X和Y連接起來形成氫、羥基、鹵素、氰基、酰胺基、2-6個碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1-6碳原子的烷基、1-6個碳原子的烷氧基、2-6個碳原子的烷;、2-6個碳原子烷酰氧基、氨基、每個烷基有1-6個碳原子的一-或二-烷基氨基、2-6個碳原子的鏈烷酰氨基、1-6個碳原子的鏈烷磺;蛘1-6個碳原子的鏈烷磺酰氨基,或者X和Y連接起來形成-N=C(R4)-C(R5)=N-、-N=C(R4)-C(R6)=CH-、-N=C(R4)-N=CH-、-N=C(R4)-O-、-NH-C(R7)=N-或-NH-C(R8)=CH-; R4和R5獨立地為氫、鹵素、氨基、每個烷基有1-6個碳原子的一-或二-烷基氨基或者1-6個碳原子的烷基; R6為氫或1-6個碳原子的烷基; R7為氫、鹵素、三氟甲基、五氟乙基、氨基、每個烷基有1-6個碳原子的一-或二-烷基氨基或者1-6個碳原子的烷基; R8為氫、鹵素、三氟甲基、五氟乙基或1-6個碳原子的烷基; Z為O、S或NR9,其中R9為氫或1-6個碳原子的烷基; n為0、1或2的整數(shù); m為1-4的整數(shù),條件是m+n≤4,并且當m=n=2,以及Q為b時,X和Y連接起來不是-NH-C(R8)=CH-; p是1-3的整數(shù),條件是p+n為2或3。
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摘要
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通式化合物,該化合物用于治療抑郁癥(非限定性地包括重性抑郁疾病、兒童抑郁癥和情緒不良)、焦慮、恐慌癥、創(chuàng)傷后精神緊張性障礙、月經(jīng)前煩躁癥(也稱為月經(jīng)前綜合癥)、注意渙散障礙(伴有和不伴有多動癥)、強迫性神經(jīng)官能癥、社交恐懼癥、泛化性焦慮癥、肥胖、飲食疾病如神經(jīng)性厭食癥和神經(jīng)性貪食癥、血管舒縮潮紅、可卡因和酒癮、性機能障礙以及相關(guān)疾病。
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國際公布
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2004-03-25 WO2004/024730 英
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