| 公開(公告)號 | CN1662527A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN03813892.1 |
| 申請日期 | 2003.04.11 |
| 專利名稱 | 作為M3毒蕈堿性受體拮抗劑的吡咯烷鎓衍生物 |
| 主分類號 | C07D409/14 |
| 分類號 | C07D409/14;C07D405/12;C07D207/12;C07D409/04;A61K31/4025;A61K31/40;A61P13/10;A61P11/00;A61P1/00;C07D417/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.16 ES 200200889 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿爾米雷爾普羅迪斯制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·普拉特基尼奧內(nèi)斯;M·D·費爾南德斯福爾內(nèi) |
| 地址 | 瑞士巴爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/003786 2003.4.11 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種下式(I)的化合物，包括其所有的單一立體異構(gòu)體及其混合物；其中B為苯基、萘基、5，6，7，8-四氫化萘基、苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊基、或聯(lián)苯基、或含有一個或多個選自N、O或S的雜原子的5-10元雜芳基；R1、R2和R3各自獨立代表氫或鹵原子、或羥基、苯基、-OR5、-SR5、-NR5R6、-NHCOR5、-CONR5R6、-CN、-NO2、-COOR5或-CF3基團、或任選取代的直鏈或支鏈低級烷基；或者R1和R2一起形成芳環(huán)或脂環(huán)或雜環(huán)基；R5和R6各自獨立代表氫原子、任選取代的直鏈或支鏈低級烷基，或者一起形成脂環(huán)；n為0-4的整數(shù)；A代表選自以下的基團：-CH2-、-CH＝CR7-、-CR7＝CH-、-CR7R8、-CO-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和-NR7-，其中R7和R8各自獨立代表氫原子、任選取代的直鏈或支鏈低級烷基，或者一起形成脂環(huán)；m為0-8的整數(shù)；R4代表低級烷基；D代表以下式i)或式ii)的基團：其中R9代表選自以下的基團：苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基；R10代表選自以下的基團：苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基或C3-C7環(huán)烷基；R11代表氫原子或羥基、甲基或-CH2OH基團；R9和R10代表任選被一個或兩個選自以下的取代基取代的環(huán)狀基團：鹵素、任選取代的直鏈或支鏈低級烷基、羥基、任選取代的低級烷氧基、硝基、氰基、-CO2R12或-NR12R13，其中R12和R13相同或不同，并且選自氫和任選取代的直鏈或支鏈低級烷基；Q代表單鍵或-CH2-、-CH2-CH2-、-O-、-O-CH2-、-S-、-S-CH2-或-CH＝CH-基團；X-代表藥學(xué)上可接受的一元酸或多元酸的陰離子；條件是在其中B為苯基的那些化合物中，R9為未取代的苯基，R10為未取代的苯基或未取代的C3-C7環(huán)烷基，R11為氫或羥基，鏈區(qū)-(CH2)n-A-(CH2)m-不為亞甲基、亞乙基或亞丙基中的一種。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了新的具有通式(I)的化學(xué)結(jié)構(gòu)的吡咯烷鎓衍生物；以及它們的制備方法；包含它們的藥用組合物及其作為M3毒蕈堿性受體拮抗劑在治療中的用途。 |
| 國際公布 | WO2003/087094 英 2003.10.23 |
