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作為c-Kit原癌基因抑制劑的(螺環(huán)基酰氨基)氨基噻吩化合物

公開(公告)號 CN101061112A  
公開(公告)日 2007.10.24  
申請(專利)號 CN200580039384.7  
申請日期 2005.09.15  
專利名稱 作為c-Kit原癌基因抑制劑的(螺環(huán)基酰氨基)氨基噻吩化合物  
主分類號 C07D409/14(2006.01)I  
分類號 C07D409/14(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D411/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;C07D495/10(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.9.17 US 60/610,672  
申請(專利權)人 OSI制藥公司  
發(fā)明(設計)人 李安虎;董漢清;張 濤  
地址 美國紐約  
頒證日  
國際申請 2005-09-15 PCT/US2005/033127  
進入國家日期 2007.05.17  
專利代理機構 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司  
代理人 楊 青;樊衛(wèi)民  
國省代碼 美國;US  
主權項 式(I)所示化合物: 或其藥學上可接受的鹽或N-氧化物,其中: Y是任選被1-5個獨立的R2取代基取代的雜芳基或環(huán)C3-10烷基; X是任選被1-5個獨立的R21取代基取代的雜芳基或雜環(huán)基; A是任選被1-5個獨立的R3取代基取代的芳基,雜芳基,環(huán)C3-10烷基,雜環(huán)基,環(huán)C3-10烯基,或雜環(huán)烯基; R1是C0-6烷基,鹵素,或鹵代烷基; R2,R21和R3各自獨立地為C0-6烷基,環(huán)C3-10烷基,氧,鹵素,鹵代烷基,氰基C0-6烷基,硝基C0-6烷基,羥基C0-6烷基,-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基),-N(C0-6烷基)-N(C0-6烷基)(C0-6烷基),-N(C0-6烷基)-N(C0-6烷基)(;),;鵆0-6烷基,取代的;一鵆0-6烷基,肟基C0-6烷基,酰氨基C0-6烷基,取代的酰氨基,酰氧基C0-6烷基,取代的酰氧基,芳基C0-6烷基,取代的芳基C0-6烷基,雜芳基C0-6烷基,取代的雜芳基C0-6烷基,雜環(huán)基C0-6烷基,氰基氨基C0-6烷基,C0-6烷基肼基,雜環(huán)基氨基,芳基C0-6烷基肼基,烷基磺酰基C0-6烷基,芳基C0-6烷基磺酰基C0-6烷基,烷基亞磺;鵆0-6烷基,烷基磺酰氨基C0-6烷基,芳基C0-6烷基磺酰氨基C0-6烷基,氨基C0-6烷基磺;珻0-6烷基氨基磺;,酰基C1-6烷基磺;s環(huán)基磺酰基,氨基C0-6烷基亞磺;;鵆1-6烷基亞磺;坠柰榛,甲硅烷氧基,烯氧基,炔氧基,C2-6烯基,酰基C2-6烯基,C2-6炔基,;鵆2-6炔基,羥基C2-6炔基,氨基C2-6炔基,C1-6烷氧基C0-6烷基,C1-6烷硫基C0-6烷基,羥基C1-6烷氧基C0-6烷基,羥基C1-6烷硫基C0-6烷基,酰基C1-6烷氧基C0-6烷基,酰基C1-6烷硫基C0-6烷基,C0-6烷基氨基C1-6烷氧基C0-6烷基,C0-6烷基氨基C1-6烷硫基C0-6烷基,;被鵆1-6烷氧基C0-6烷基,;被鵆1-6烷硫基C0-6烷基,芳基C0-6烷基氨基C0-6烷基,芳基C0-6烷硫基C0-6烷基,芳基C0-6烷氧基C0-6烷基,芳基C0-6烷基氨基,芳基C0-6烷基氨基C0-6烷基,芳基C0-6烷硫基,取代的芳基C0-6烷氧基,取代的芳基C0-6烷硫基,或取代的芳基C0-6烷氧基;并且 前提為化合物不是: 順式-N-(4-甲基-5-氧-1,4-二氮雜螺[5.5]十一碳-9-基)-3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-羧酰胺, 順式-N-(2-芐基-3-氧-1,2-二氮雜螺[4.5]十碳-8-基)-3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-羧酰胺, N-(3-芐基-2,4-二氧-1,3-二氮雜螺[4.5]十碳-8-基)-3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-羧酰胺, 順式-N-(2,4-二氧-1,3-二氮雜螺[4.5]十碳-8-基)-3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-羧酰胺, N-[3-(3-甲基丁基)-2,4-二氧-1,3-二氮雜螺[4.5]十碳-8-基]-4-甲基-3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-羧酰胺,或 5-{[(3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-基)羰基]氨基}-2-氧-1,2-二氫-1’H-螺[吲哚-3,4’-哌啶]-1’-羧酸芐酯。  
摘要 式(I)所示化合物或其藥學上可接受的鹽或N-氧化物(其中的A,R1,X和Y在本文中定義)可用于治療腫瘤和癌癥,例如肥大細胞增生癥/肥大細胞白血病,胃腸道基質瘤(GIST),生殖細胞腫瘤,小細胞肺癌(SCLC),鼻型自然殺傷/T細胞淋巴瘤,睪丸癌(精原細胞瘤),甲狀腺癌,惡性黑色素瘤卵巢癌,腺樣囊性癌,急性骨髓性白血病(AML),乳腺癌,小兒T細胞急性淋巴母細胞白血病,神經(jīng)母細胞瘤,肥大細胞白血病,血管肉瘤,間變性大細胞淋巴瘤,子宮內(nèi)膜癌前列腺癌。  
國際公布 2006-03-30 WO2006/034015 英  
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