| 公開(公告)號 | CN1753882A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480005443.4 |
| 申請日期 | 2004.01.30 |
| 專利名稱 | 作為因子XA抑制劑的乙炔基衍生物 |
| 主分類號 | C07D265/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07D265/32(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;C07D233/46(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.28 DE 10308907.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·梅德爾斯基;C·察克拉基迪斯;D·多爾施;B·切贊內(nèi);J·格萊茨;C·范阿姆斯特丹 |
| 地址 | 德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-30 PCT/EP2004/000817 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其藥學(xué)上可使用的衍生物、鹽、溶劑合物和包括其各種比例混合物在內(nèi)的立體異構(gòu)體 其中 X代表亞苯基、吡啶二基、嘧啶二基或噻吩二基， R1代表可被以下基團(tuán)單、二或三取代的A：S(O)mA、NH2、NHA、NA2、OH、OA、PO(OA)2、乙炔基或O(CH2)nPh， R2代表H、Hal或A， R3代表2-氧代哌啶-1-基、2-氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1H-吡啶-1-基、3-氧代嗎啉-4-基、4-氧代-1H-吡啶-1-基、2-氧代-1H-吡嗪-1-基、2-氧代咪唑烷-1-基、2-亞氨基哌啶-1-基、2-亞氨基吡咯烷-1-基、3-亞氨基嗎啉-4-基、2-亞氨基咪唑烷-1-基、2-亞氨基-1H-吡嗪-1-基、2，6-二氧代哌啶1-基、2-氧代哌嗪-1-基、2，6-二氧代哌嗪-1-基、2，5-二氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1，3-噁唑烷-3-基、3-氧代-2H-噠嗪-2-基、2-己內(nèi)酰胺-1-基(＝2-氧代氮雜庚環(huán)-1-基)、2-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-酮-2-基、5，6-二氫-1H-嘧啶-2-氧代-1-基、2-氧代-1，3-噁嗪烷-3-基或4H-1，4-噁嗪-4-基， Ph代表苯基， Y代表NH或O， A代表具有1-10個C原子的非支鏈或支鏈烷基，且另外1-7個H原子可被F替換， Hal代表F、Cl、Br或I， m代表0、1或2， n代表0、1或2。 |
| 摘要 | 其中R1、R2、R3、X和Y具有權(quán)利要求1中指定含義的式(I)新化合物是凝血因子Xa抑制劑，可用于預(yù)防和/或治療血栓栓塞性疾病和用于治療腫瘤。 |
| 國際公布 | 2004-09-10 WO2004/076429 德 |
